α-细辛脑前体脂质体制备工艺的研究

研究了α-细辛脑前体脂质体的制备工艺。采用载体沉积法制备α-细辛脑前体脂质体,单因素考察和正交试验设计法优选处方,超滤法结合高效液相法测定脂质体包封率。结果表明:最佳工艺为卵磷脂用量为2.0 g,胆固醇与卵磷脂的重比为1∶3,甘露醇与卵磷脂重比为3∶1,α-细辛脑与卵磷脂重比为1∶30,包封率为97.41%±1.05%。运用载体沉积法制备α-细辛脑前体脂质体,优化了前体脂质体制备工艺。     

α-细辛脑前体脂质体的制备及其在大鼠体内药动学研究

目的:制备α-细辛脑前体脂质体,研究其在大鼠体内药动学行为。方法:采用载体沉积法制备α-细辛脑前体脂质体;经超声雾化给药后,PKSolver软件计算药动学参数。结果:脂质体包封率为95.88%±1.3%;药动学参数为t1/2α=26.93±6.38 min,Tmax=12.03±3.26 min,Cmax=1.81±0.20 mg/L,AUC0-t=132.40±19.26 mg·min/L,绝对生物利用度为50.52%。结论:制备包封率高的α-细辛脑前体脂质体,并显著延长α-细辛脑在大鼠体内消除半衰期和提高绝对生物利用度。     

洛伐他汀长循环脂质体的制备及性质研究

目的:研制洛伐他汀长循环脂质体,考察其制备的影响因素,优化处方工艺,并对其理化性质和释放行为进行表征。方法:以PEG2000作为表面修饰剂,采用薄膜分散法制备了洛伐他汀长循环脂质体。采用微柱离心法测定包封率并结合粒径,在单因素考察的基础上,通过正交设计对处方和工艺进行优化,确定了洛伐他汀长循环脂质体的最佳处方及制备工艺。结果:制得的洛伐他汀长循环脂质体外观圆整,大小均一,可清晰看到指纹状结构,较普通脂质体更为不规则,平均粒径为(115.6±0.3 nm),Zeta电位为(-14.41±0.57 m V),载药量为(100±2.9 g/m L),包封率80%以上。用透析法考察了洛伐他汀长循环脂质体的体外释药行为,结果表明洛伐他汀长循环脂质体释放稍快于普通脂质体。     

细辛脑有关物质测定方法研究

目的：建立高效液相色谱法测定细辛脑的有关物质。方法：采用Kromasil C18色谱柱（200mm×4.6mm,5μm）,流动相为甲醇-水（70：25）,检测波长258nm。结果：α-细辛脑的线性范围为0.134-536μg.mL^-1,检测限为0.8ng,精密度RSD为0.30%。结论：该方法简便,灵敏,快速,准确,专属性强,可用于α-细辛脑的质量控制。     

α-硫辛酸脂质体的制备及质量评价

以大豆磷脂和胆固醇为膜材,采用薄膜-超声乳化分散法制备了α-硫辛酸脂质体。研究了配方中不同组分的比例对包封率的影响,并对脂质体的结构和形态、稳定性、表面电位、存贮条件进行了考察。结果表明,在大豆磷脂、胆固醇、α-硫辛酸的质量比为5∶1.5∶0.08时,制备的脂质体包封率为80.9%。该方法制备的α-硫辛酸脂质体为球形的单室结构,平均粒径为237 nm左右,表面电位为负,脂质体乳液的pH=6.5,适宜的贮存条件是3～5℃冰箱冷藏。     

细辛脑注射液中α-细辛脑含量检测方法研究

建立测定细辛脑注射液中α-细辛脑含量检查方法。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-水(65∶35)为流动相;检测波长为257 nm。结果表明:在浓度为4.13~206.40μg/m L范围内,与峰面积呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率为100.5%(RSD为1.2%,n=9)。测定了9个生产企业90批样品中α-细辛脑,含量均符合标准规定。结论本文建立的方法符合方法学验证要求,适用于细辛脑注射液中α-细辛脑含量测定,可替代原标准中含量测定方法。     

HPLC法测定α-细辛脑的含量

目的：建立高效液相色谱法测定细辛脑的含量。方法：采用Kromasil C18色谱柱（200mm×4.6mm,5μm）,流动相为甲醇-水（70：30）,检测波长258nm。结果：α-细辛脑的线性范围为0.134-536μg·mL^-1,检测限为0.0402μg·mL^-1,精密度RSD为0.30%。结论：该方法简便,灵敏,快速,准确,专属性强,可用于α-细辛脑的含量测定。     

干扰素脂质体的制备及理化性质分析

目的　制备干扰素α2b脂质体 ,分析其理化性质。方法　采用旋转逆相蒸发法制备干扰素α2b脂质体 ,通过正交试验进行制备条件的优选 ,电镜观察其粒径大小 ,酶联免疫分析法测定包封率 ,并观察脂质体的稳定性。结果　干扰素α2b脂质体平均粒径为 98. 6nm ,最高包封率为 78 .2 3% ,脂质体存放于 4℃及 - 2 0℃稳定性良好。结论　本试验方法制备的脂质体包封率高 ,理化性质较稳定。     

细辛脑中蓝色荧光杂质生成机理与结构鉴定

细辛脑原料药中含有一种有害的蓝色荧光杂质且难以去除,但关于其生成机理、分子结构、性质等相关研究尚未见报道。采用气相色谱法考察了α-细辛脑在不同溶剂中的蓝色荧光杂质含量的变化,探讨了蓝色荧光杂质生成条件和机理,合成了蓝色荧光杂质并通过核磁、红外光谱、质谱鉴定了其分子结构。结果表明:蓝色荧光杂质是2,4,5-三甲氧基苯甲醛,由空气氧化细辛脑生成,酸性介质具有催化作用。以细辛脑为原料,高碘酸钠水溶液作氧化剂,在乙酸-甲醇介质中合成了蓝色荧光杂质,产率为5.9%,熔点为111～113℃。     

石菖蒲挥发油的超临界CO2萃取工艺研究

考察了萃取压力、萃取温度、工作流量和时间等因素对超临界CO2萃取石菖蒲挥发油的影响.分别以萃取得到的挥发油得率、挥发油中α-细辛醚含量及α-细辛醚萃取率为指标,通过单因素试验获得石菖蒲挥发油超临界萃取的最佳工艺条件以及最佳萃取结果,即得油率4.86%,α-细辛醚含量3.17%,α-细辛醚萃取率1.26×10-3,同时也与水蒸气蒸馏方法进行了比较,结果表明超临界CO2萃取石菖蒲挥发油中α-细辛醚的含量要稍低于水蒸气蒸馏法,但其得油率及α-细辛醚的萃取率要明显优于传统的水蒸气蒸馏法.     

薄膜分散法制备SN-38脂质体及质量评价

为了制备7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38）脂质体并进行相关制剂学评价，采用薄膜分散法制备SN-38脂质体，以包封率为评价指标，用高效液相色谱法进行测定，通过单因素实验考察优化SN-38脂质体的制备工艺并进行质量评价。结果表明：制备工艺中，磷脂浓度3%，药脂比为1∶20，胆固醇与磷脂比为1∶6，水化温度为50℃，包封率平均值为92.0%，选择质量分数为10%的甘露醇为冻干保护剂，制备SN-38脂质体的冻干品；质量评价方面，SN-38脂质体的外观澄清带有蓝色乳光，平均粒径为147 nm。选用载体成膜法制备SN-38脂质体的工艺操作简便、合理可行。     

正交设计优化尼莫地平脂质体的制备工艺

优化了尼莫地平脂质体的制备工艺。利用乙醇注入法制备尼莫地平脂质体,以包封率为评价指标,采用正交试验优化制备工艺,并考察脂质体形态、粒径、Zeta电位和包封率。结果表明:优化工艺条件为药物-磷脂的质量比1∶20,胆固醇-磷脂的质量比1∶10,脱氧胆酸钠-磷脂的质量比1∶10,磷脂浓度1%;尼莫地平脂质体外观接近球形,平均粒径(122.8±5.3)nm,平均Zeta电位(-23.69±1.24)m V,包封率84.27%±0.58%。结论:优选得到的尼莫地平脂质体制备工艺合理,为尼莫地平新制剂的研发提供依据。     

蛇床子素长循环脂质体的制备与表征

采用乙醇注入法制备蛇床子素脂质体(Ost-Lips),加入DSPE-PEG 2000,50℃孵育1 h,制得蛇床子长循环素脂质体(Ost-LCL),并对比评价两种脂质体的理化性质。结果表明,Ost-Lips和Ost-LCL的包封率分别为(83.09±0.56)%、(86.27±0.51)%;平均粒径(99.6±3.1),(124.3±3.8)nm;平均电位(-7.58±0.57),(-24.21±0.40)m V;Ost-Lips在24 h基本完全释放,累计释放84.23%,Ost-LCL在48 h基本释放完全,累计释放80.21%。Ost-LCL表现出更好的稳定性,在体外释放中有更好的缓释效果。     

高效液相色谱法测定细辛脑注射液有关物质

建立高效液相色谱法检查细辛脑注射液有关物质。色谱柱ZORBAX RX-C_(18)柱(4.6×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水(70:30),检测波长为258 nm。细辛脑及其有关物质分离良好,杂质β-细辛脑的检测限为0.1 ng,检测的平均回收率为100.9%(n=9),RSD=1.1%。本方法专属性强、灵敏度高、准确度好,操作简便,重现性好,可用于细辛脑注射液的有关物质检查。     

光甘草定脂质体制备及其质量评价

以光甘草定为原料,采用复凝聚法制备光甘草定脂质体,以包封率和粒度为指标,采用正交试验设计优化光甘草定脂质体的制备工艺;并对光甘草定脂质体的粒径分布、体外释药特性和稳定性进行了研究。结果表明:光甘草定脂质体制备的最佳条件为卵磷脂与胆固醇质量比4:1、超声波乳化时间40 min、光甘草定-丙二醇液质量浓度8 g/L,此条件下制得的脂质体粒径分布均匀,粒径为0.1~1.2 μm的比例为84.67%,包封率和粒度综合评分可高达78以上。光甘草定脂质体前120 min的体外释药性优于光甘草定粉末,3个月时光甘草定质量分数仍达38.5%,保留率为96.25%。复凝聚法制备光甘草定脂质体工艺简单,产品稳定性好。     

聚乙二醇修饰的原花青素脂质体的制备及稳定性研究

采用逆向蒸发-冻融法制备原花青素脂质体,利用聚乙二醇(PEG)溶液与原花青素脂质体混合制备出PEG修饰的脂质体。脂质体经聚乙二醇修饰后,原花青素包封率和稳定性都得到提高。实验证明,随着PEG溶液质量分数的增加,脂质体的包封率先增后降,在加入质量分数为2%PEG溶液时,得到的原花青素脂质体包封率最高,为73.95%,相比未修饰脂质体高6.84%,平均粒径为357.0 nm。并且研究了最优条件制备的聚乙二醇修饰原花青素脂质体在常温下的稳定性和体外缓释性能,结果表明,聚乙二醇修饰后的脂质体性能得到提高。     

PEG长循环姜黄素脂质体的制备与表征

脂质体具有内腔亲水性和膜层亲油性的两亲性结构及双分子层的可调节性,它的结构和成分类似于生物膜,组织亲和力强,无毒性,生物相容性和降解性良好。药物包封于脂质体内不仅可以改变药物的药代动力学特征,降低药物的毒副作用,且能保留或提高其活性。本工作中,我们采用薄膜分散法制备了一种PEG修饰的长循环姜黄素脂质体,相比于未修饰的姜黄素脂质体,该脂质体分散性单一,稳定性好,且药物包封率高。     

格列齐特脂质体的制备及质量评价

采用薄膜分散法制备格列齐特脂质体,以粒径和包封率为考核指标,通过单因素实验和正交实验优化制备条件,测定最优条件制备格列齐特脂质体的平均粒径和包封率。确定最优制备条件为:药脂比1∶10(g∶g)、超声时间10min、成膜温度60℃、缓冲液pH值6。所制备脂质体的平均粒径为(108.3±12.4)nm、包封率为(72.19±3.6)%、平均Zeta电位为(-40.8±2.3)mV,且在4℃下保存稳定性好。电镜照片显示,所制备脂质体圆整度好、粒径均一、无粘连。表明采用薄膜分散法制备格列齐特脂质体工艺稳定,质量可控。     

丹参-石菖蒲中活性成分丹参素与细辛醚的相关性

以离子液体为媒介,研究丹参中丹参素与石菖蒲中细辛醚的相关性.采用传统回流法,以水、水-离子液体、水-石菖蒲提取液、水-石菖蒲(离子液体辅助)提取液为提取剂,以丹参素和α-细辛醚为指标,以H PLC法分析丹参素及α-细辛醚的提取率.由于离子液体有良好的传质能力,能够有效提高药材中的活性成分的提取率,结果发现以水-离子液体...     

硫酸头孢喹肟脂质体的制备工艺

采用固体分散技术结合泡腾技术制备硫酸头孢喹肟脂质体,考察了减压旋转蒸发温度、氯仿用量、大豆卵磷脂/胆固醇质量比、吐温-80用量、药/脂质量比、柠檬酸与NaHCO3用量对脂质体外观形态和包封率的影响. 通过正交实验优化制备条件,并探讨了脂质体的形成机制. 结果表明,制备硫酸头孢喹肟脂质体的优化条件为：大豆卵磷脂/胆固醇/吐温-80/柠檬酸/NaHCO3的质量比为37:18:5:33:7,药/脂质量比1:10. 该条件下所制脂质体外观形态良好,粒径分布均匀,平均粒径为(203±5) nm,平均包封率为55.17%±0.44%,平均载药量为5.04%±0.02%.