透皮吸收制剂的研究进展

综述了透皮吸收制剂的影响药物吸收因素、新型促透技术、透皮系统类型以及中药透皮吸收制剂的研究进展。     

芳香脂质的透皮吸收分析

介绍了芳香脂质的主要化学成分及其透皮吸收相关性,以及它们在皮肤中的代谢过程。分析了芳香疗法中所用芳疗油的分子量大小、浓度、剂型和脂质体与透皮吸收功效性之间的关系,并总结了芳疗中的吸收与一般药理学中吸收的不同之处。     

藁本内酯的透皮吸收研究进展

藁本内酯主要来源于当归、川芎等传统的中药材,其在心脑血管、循环系统以及免疫功能等方面具有较强的药理作用.本文在对藁本内酯的来源、药理作用进行简要概述的基础上,并总结近年来藁本内酯在透皮吸收领域的较为前沿的研究成果,为之后藁本内酯透皮吸收制剂的研究提供较为科学的理论依据.     

地肤子总皂苷凝胶剂的制备及体外透皮吸收实验研究

制备地肤子总皂苷凝胶剂并研究其体外透皮吸收特点。采用乙醇回流法提取并采用大孔吸附树脂进行纯化得到地肤子总皂苷;采用离体透皮实验并采用紫外分光光度法测定接受液中总皂苷的含量,计算单位面积累积渗透量,分析药物透皮渗透的特点。结果表明,提取纯化工艺为:地肤子药材用8倍量70%乙醇,回流提取3次,每次2 h,合并提取液,过滤,浓缩至0.80 g/mL(W/V),装柱(D-101),用3倍柱体积水除杂,弃去水洗脱液,用4倍柱体积50%乙醇洗脱,收集洗脱液,回收乙醇;凝胶剂的制备工艺为:将卡波姆充分溶胀,制得空白凝胶,加入地肤子总皂苷溶液,混匀,即得;离体透皮实验研究中,地肤子总皂苷凝胶剂中总皂苷在1.5~9 h的透皮渗透速度基本稳定,但在前1.5 h内有较为明显的时滞现象。该方法制得的地肤子总皂苷凝胶剂,具有良好的成型性和稳定性及释药速度稳定的特点。     

地肤子总皂苷凝胶剂的制备及体外透皮吸收实验研究

制备地肤子总皂苷凝胶剂并研究其体外透皮吸收特点。采用乙醇回流法提取并采用大孔吸附树脂进行纯化得到地肤子总皂苷;采用离体透皮实验并采用紫外分光光度法测定接受液中总皂苷的含量,计算单位面积累积渗透量,分析药物透皮渗透的特点。结果表明,提取纯化工艺为:地肤子药材用8倍量70%乙醇,回流提取3次,每次2 h,合并提取液,过滤,浓缩至0.80 g/mL(W/V),装柱(D-101),用3倍柱体积水除杂,弃去水洗脱液,用4倍柱体积50%乙醇洗脱,收集洗脱液,回收乙醇;凝胶剂的制备工艺为:将卡波姆充分溶胀,制得空白凝胶,加入地肤子总皂苷溶液,混匀,即得;离体透皮实验研究中,地肤子总皂苷凝胶剂中总皂苷在1.5⁹ h的透皮渗透速度基本稳定,但在前1.5 h内有较为明显的时滞现象。该方法制得的地肤子总皂苷凝胶剂,具有良好的成型性和稳定性及释药速度稳定的特点。     

化妆品透皮吸收试验方法概述

概述了化妆品透皮吸收的途径和理论,介绍了扩散池法、胶带粘贴技术和光谱方法等体外和体内的透皮吸收的评价方法,提供了评价化妆品透皮吸收能力的新思路,展望了化妆品透皮吸收评价方法的发展趋势。     

化妆品功效成分的透皮吸收机理

参考有关药物透皮吸收方面的研究方法,简要介绍了皮肤的结构和透皮的途径,重点对化妆品功效成分透皮吸收的机理进行系统地分析整理,归纳出扩散理论、渗透压理论、水合理论、相似相溶理论和结构变化理论五个理论体系,并在每个体系下对一些化妆品促渗剂的促透机理进行了分析解释,最后对化妆品透皮吸收的检测方法进行了展望.     

人结缔组织生长因子的透皮吸收实验

目的研究人结缔组织生长因子的透皮吸收。方法应用氯胺T法制备125I-人结缔组织生长因子(125I-rCTGF),采用家兔进行不同剂量的125II-rCTGF的完整皮肤和破损(烫伤)皮肤吸收试验。结果125I-rCTGF的比活度为2.0×105计数/(分.μg)。皮肤吸收试验表明,不同剂量125I-rCTGF透皮给药后家兔均未能通过皮肤经毛细血管吸收入血。结论为重组人CTGF临床试验提供必要的实验数据。     

鹿油-鹿茸多肽乳剂凝胶的制备及其体外透皮吸收的研究

筛选最佳鹿油-鹿茸多肽乳剂凝胶处方并研究其体外透皮吸收情况。考察鹿茸多肽与鹿油及油水两相的比例,优选最佳鹿油-鹿茸多肽乳剂凝胶处方并考察其稳定性;以卡波姆974为凝胶基质,制备鹿油-鹿茸多肽乳剂凝胶并考察其稳定性;采用立式改良Franz扩散池,研究萜烯类化合物对鹿油-鹿茸多肽乳剂凝胶体外透皮吸收的影响。实验结果表明,最佳处方为m(鹿茸多肽)∶m(鹿油)=1∶1,V(油相)∶V(水相)=1∶2,凝胶基质为1.5%卡波姆,促进剂为2.5%的香叶醇,所得鹿油-鹿茸多肽乳剂凝胶外观良好、性质稳定;此处方制得鹿油-鹿茸多肽乳剂凝胶的累积渗透量最大,Q₁₂达到(350.26±27.98)μg/cm²,J_S为(22.71±1.73)μg/(cm²·h)。且2.5%香叶醇处方组具有较高的累积渗透量,为今后鹿油-鹿茸多肽透皮制剂的开发提供理论依据。     

利多卡因巴布剂体外透皮吸收研究

目的:本研究采用小型猪皮作为透皮试验模型,比较利多卡因巴布剂自制品和市售参比制剂的体外透皮吸收效果。方法:建立高效液相色谱法测定利多卡因巴布剂中药物的体外透皮吸收量。色谱条件为:色谱柱为Elite Hypersil ODS2(5μm,4.6 mm×150 mm);流动相为醋酸盐缓冲液(930 mL水中加入冰醋酸10 mL,以1 mol/L的Na OH溶液调pH至6.0)-甲醇(50∶50);流速:1.0 mL/min;检测波长为254 nm;进样量为20μL。体外透皮实验采用改良的Franz扩散池,以小型猪皮作为透皮试验模型,分别在2 h、4 h、6 h、8 h、10 h和12 h取样测定透皮接收液中利多卡因的浓度,计算累积透过率。结果:自制品和市售参比制剂12 h平均累积透过率分别为195.61μg/cm~2和197.90μg/cm~2,不同时段透皮吸收累积量差异无统计学意义。结论:利多卡因巴布剂自制品和市售参比制剂的体外透皮吸收效果基本一致。     

硝基苯透皮吸收规律及其防护研究

研究了硝基苯对完整小鼠腹皮的透过性和两种实验室常用手套对硝基苯的防护作用。采用Franz扩散池进行体外透皮试验和手套透过试验,以完整小鼠腹皮、手套为渗透屏障,HPLC法测定硝基苯的透过量。高、低浓度硝基苯透皮均为零级动力学过程,其24h累计透过率分别达48.94%和43.97%;两种手套都未能阻止硝基苯的透过,其24h累计透过率可达10%左右。高、低浓度硝基苯对皮肤的渗透能力都很强,且能穿透实验室常用的一次性手套和乳胶手套。     

当归精油的促透皮吸收作用研究

当归为伞形科多年生草本植物当归Angelica sinensis (Oliv.)Diels的根。研究发现超临界萃取法提取当归得率较高为2.5%,且对进行动物皮肤刺激性实验,结果表明均为中等刺激。以黄芩苷为模型药物进行透皮吸收促进作用研究,结果表明当归油对黄芩苷均有一定的促透作用,在化妆品行业中具有较好的开发应用前景。     

丁香精油的促透皮吸收作用研究

丁香为桃金娘科植物丁香Eugenia caryophyllata Thunb.的干燥花蕾。研究发现利用水蒸气蒸馏法对丁香精油进行提取得率为9.75%左右,方法简便,且得率较高。同时进行动物皮肤刺激性实验,结果表明安全性较好。并以丹参酮ⅡA为模型药物进行透皮吸收促进作用研究,结果表明丁香精油对丹参酮ⅡA有一定的促透作用,在化妆品行业中具有较好的开发应用前景。     

化妆品中烟酰胺透皮吸收的临床评估

为建立化妆品中烟酰胺透皮吸收的临床评价方法,用D-Squame盘采集志愿者的浅层皮肤样本,经萃取处理后采用HPLC方法分析测得每组志愿者使用样品后角质层中烟酰胺的含量.结果发现,在一定的接触时间内,化妆品中烟酰胺透皮吸收量随着角质层的深入而逐渐减少,随着产品接触皮肤的时间增加而增加.因此采用角质层粘贴技术结合仪器分析,...     

3种促透剂对氨基葡萄糖体外透皮吸收的影响

采用改良Franz扩散池法,以离体大鼠腹部皮肤为透皮屏障,生理盐水为接受液,用UPLC测定接受液中氨基葡萄糖含量,比较3种促透剂对氨基葡萄糖透皮吸收的影响。从而考察3种促透剂对氨基葡萄糖体外透皮吸收的影响,为氨基葡萄糖经皮给药制剂开发的促透剂选择提供参考。结果显示氮酮、薄荷油和冰片对盐酸氨基葡萄糖皆具有促渗透作用;其中5%薄荷油促透效果最好,平均渗透速率为95.50μg/cm~2/h;3%氮酮效果次之64.45μg/cm~2/h,冰片促透作用最小27.68μg/cm~2/h,使氨基葡萄糖透皮速率分别提高7.38,4.98,2.14倍。因此,证明了促透剂薄荷油、氮酮均可显著增加氨基葡萄糖的透皮吸收,在实验浓度范围内,其中5%薄荷油为最佳促透剂。     

用于药物透皮吸收制剂的压敏胶的新进展

药物制剂的发展很大程度上依赖于药用辅料的发展,一种新型高分子药用辅料的开发将会带动一类新剂型和一大批药物新制剂的发展,药用压敏胶的发展对于药物透皮吸收制剂的发展至关重要,本文主要综述了国内外用于药的透皮吸收制剂的压敏胶的发展现状,包括几种通用压敏胶和压敏胶的最新进展。     

7种诃子多酚透皮吸收试验研究

考察诃子中7 种多酚类成分透皮吸收性能,研究不同透皮吸收促进剂对诃子中 7 种多酚类成分体外透皮吸收的影响.以30%乙醇生理盐水为接受液,以SD大鼠皮肤为渗透屏障,采用改良Franz扩散池法对诃子多酚体外经皮扩散情况进行测定,并选择零级动力学模型、一级动力学模型和Higuchi方程模型对曲线进行拟合分析,测定取样末点诃子中7 种多酚类成分的皮肤滞留量.诃子次酸、没食子酸、安石榴苷、柯里拉京、诃黎勒酸、鞣花酸、诃子酸的单位面积累计透皮量为 7.348、16.68、19.96、22.90、3.548、0.533 6、7.733 mg/cm2,皮肤蓄积率为 0.36%、0.76%、1.85%、1.38%、2.56%、0.63%、3.79%.比较不同浓度的氮酮、丙二醇对7 种诃子多酚的体外透皮吸收的影响,发现以 1%丙二醇作为促进剂时可有效促进诃子多酚体外透皮吸收,氮酮作为透皮吸收促进剂可减弱诃子多酚体外透皮吸收,增大皮肤滞留量.     

双氯芬酸钠的合成研究

以2,6-二氯苯胺和溴苯为起始原料,经缩合,酰化,环合和水解4步反应合成双氯芬酸钠。分别考察了反应时间、原料配比和催化剂等因素对收率的影响。优化条件下总收率达65.1%,采用ESI-MS、IR和~1H NMR等确证了双氯芬酸钠的结构。     

海蜇、牛骨和鳕鱼皮胶原肽的透皮吸收性能研究

以海蜇、牛骨和鳕鱼皮胶原为原料,采用酶解制备了不同分子量(1 kDa和1~3 kDa)的6种胶原肽。利用透皮扩散试验仪,考察了时间、分子量及质量浓度对胶原肽透皮吸收性的影响,通过荧光显微镜观察了异硫氰酸荧光素(FITC)标记的胶原肽对小鼠皮肤的透皮吸收过程。结果表明,6种胶原肽的质量浓度均为10 g/L时,其在24 h时透皮吸收能力由大到小依次为:1 kDa鳕鱼皮胶原肽、1 kDa牛骨胶原肽、1 kDa海蜇胶原肽、1~3 kDa海蜇胶原肽、1~3kDa牛骨胶原肽和1~3 kDa鳕鱼皮胶原肽;1 kDa胶原肽透皮吸收能力优于1~3 kDa胶原肽。牛骨和海蜇胶原肽的质量浓度越大,透皮吸收性越好,而鳕鱼皮胶原肽则相反。3种来源胶原肽单位面积累积透过量均随时间延长而增加,分子量越大透皮吸收性能越差。