查尔酮衍生物的合成及抗增殖活性的研究

将查尔酮做为先导化合物,以苯乙酮和对甲基苯乙酮为原料和对苯二甲醛进行克莱森-施密特羟醛缩合反应,并在另一端引入氨基胍,或用一锅法将原料两端的醛基同时取代,最终得到一系列查尔酮衍生物结构的衍生物。采用MTT检测目标化合物体外抗肿瘤活性。目标化合物结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR及MS确证。活性结果显示,目标化合物对于肿瘤细胞产生一定的抗肿瘤活性。该类型查尔酮衍生物结构具有一定抑制肿瘤细胞的活性,值得进一步研究。     

紫檀芪查尔酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以紫檀芪为先导化合物，将其酚羟基甲氧基化，引入醛基，并与丹皮酚乙酸通过羟醛缩合反应合成紫檀芪查尔酮苯氧乙酸，再与不同的有机胺反应得到10个目标化合物。所有目标化合物经核磁共振氢谱、质谱进行结构确证。采用MTT法初步评价目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人非小细胞肺癌细胞A549、人骨肉瘤细胞U-2OS的体外抗肿瘤活性，同时采用ELISA法检测目标化合物对组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制能力。结果表明大部分目标化合物抗肿瘤活性高于紫檀芪，其中化合物(E)-3-(2,4-二甲氧基-6-((E)-4-甲氧基苯乙烯基)苯基)-1-(4-甲氧基-2-(2-吗啉基-2-氧代乙氧基)苯基)丙-2-烯-1-酮(5a)对U-2OS细胞的IC₅₀值达到了(6.10±1.11)μmol/L。同时，该化合物在25μmol/L时，对HDAC1和HDAC2的抑制率可达40%左右。     

几种查尔酮吡啶衍生物的合成

查尔酮是一类具有生物活性的天然产物,是黄酮类化合物重要组成部分。自然界中也存在着大量吡啶衍生物,吡啶环结构也是许多天然产物的重要结构单元。以2-乙酰基吡啶和取代的芳香醛为原料,在碱存在下,通过Clasien-Schmit反应,合成了7种不同的查尔酮吡啶衍生物。优化了合成条件,并对这些查尔酮进行了1H NMR、13CNMR、ESI-MS表征。所用方法绿色高效且具有较高的实用性,为该类化合物的大量制备提供了可行的合成策略。     

四种单萜类查尔酮的合成

以2, 4, 6-三羟基苯乙酮和柠檬醛为起始原料经过环化、羟醛缩合和催化加氢合成四种单萜类查尔酮;关键步骤2, 4, 6-三羟基苯乙酮和柠檬醛是在吡啶的催化下经过电子环化、质子迁移及Diels-Alder反应合成天然产物desbenzylidenerubramin (1),中间体1合成一种天然产物产物rubraine (2~5),其结构经~1H NMR和HREIMS表征。     

对位取代查尔酮衍生物的合成

以苯甲醛和苯乙酮衍生物为原料,在氢氧化钠乙醇水溶液中,室温制备了一系列的查尔酮衍生物,收率在60%～90%之间。并通过熔点、凝胶渗透色谱、紫外光谱、红外光谱和核磁共振氢谱对其结构进行了表征。     

二茂铁基查尔酮衍生物的微波合成

芳醛与乙酰基二茂铁在氢氧化钠存在下,以乙醇为溶剂,经微波辐射合成了9个二茂铁基查尔酮衍生物。反应在0.5~4 min,产率良好,操作简便。     

5-氨基苯并咪唑酮衍生物的合成及结构研究

通过5-氨基苯并咪唑酮与2-吡啶甲醛、水杨醛反应,得到了两个未见文献报道的化合物(Ⅰ)和(Ⅱ)。通过挥发法得到了化合物(I)的单晶,并通过x-射线衍射方法对其结构进行了确定。通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对两个化合物的结构进行了进一步表征。     

有荧光性能的蒽醛查尔酮合成及其抗菌活性

在室温下以天然产物丹皮酚(2-羟基-4-甲氧基苯乙酮)为原料,与9-蒽醛用碱催化发生克莱森-施密特缩合反应,制备出了一种9-蒽醛查尔酮类化合物,收率可高达68.8%,并测试了其荧光性能和抗菌活性。利用紫外、红外、质谱以及元素分析,结合核磁共振氢谱、碳谱和135°DEPT谱,对该查尔酮类化合物的结构进行综合表征,确定为1-(2-羟基-4-甲氧苯基)-3-(9-蒽基)-丙烯酮,有很好的荧光性能,荧光最大发射波长为325 nm。抗菌实验表明:对测试的植物源真菌和病源细菌均有抗菌活性,测试植物源真菌抗菌活性用生长速率法,在质量浓度为1.0 g/L时对油菜菌核病菌的抑菌率为61.15%;测试病源细菌的最小抑菌质量浓度(MIC)和最小杀菌质量浓度(MBC),对铜绿假单胞菌ATCC27853株的MIC值为0.66 g/L、MBC值为0.92 g/L。     

芳香基苯并咪唑衍生物的合成表征及抑菌活性研究

原文摘录：苯并眯唑类化合物是一类活性很强的内吸型杀菌剂。它的出现使杀菌剂发展到一个新阶段，在杀菌剂历史上具有划时代意义。苯并眯唑杀菌剂的主要作用方式是与植物病原的B-和徽管蛋白结合，破坏B-和徽管蛋白的功能，抑制真菌的有丝分裂和形态构建。然而随着使用时间的增加，病菌的抗性越来越强，导致在部分地区失效，给农业生产带来巨大的损失。     

环烷基取代苯并咪唑衍生物的合成及抑菌活性研究

在微波辐射下,以苯并咪唑为原料,通过硝化、二茂铁磺酰化等步骤,得到4种硝基苯并咪唑衍生物。通过生长速率法测定化合物抑菌活性,并与对照药剂50%多菌灵可湿性粉剂进行比较。结果表明,较优反应条件:n(2a)∶n(dcpFeSO2Cl)∶SiO2∶TBAB=1∶1.1∶0.2∶0.2,微波辐射时间5 min,辐射功率567 W。化合物3a～4b均有良好的抑菌活性和广泛的抗菌谱,与对照药剂有相似的抑菌活性,6-硝基取代的目标产物的抑菌活性优于5-硝基取代的目标产物。     

苯并咪唑衍生物的合成研究

以邻苯二胺与醛为原料,采用盐酸作催化剂,空气为氧化剂,乙醇作溶剂,合成苯并咪唑衍生物,发现芳醛上带有吸电子基时则能够较好地得到目标产物,而芳醛上带有供电子取代基时,反应产物大多为双Schiff碱副产物。其中5个化合物为新化合物,产物结构经1H NMR确证。     

吖啶酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

本文以普梭草素为先导化合物,设计和合成了以吖啶酮环为母核,含有环氧乙烷侧链作为烷基化官能团的目标化合物,其结构经质谱、核磁共振氢谱和碳谱确证。在体外抗肿瘤活性测试中,目标产物表现出较强的细胞毒活性。     

苯并咪唑衍生物的合成及表征

氧气作为氧化剂,邻苯二胺与芳醛为原料,甲醇为溶剂,反应合成了2种苯并咪唑类衍生物：2-（4-甲基苯基）苯并咪唑,2-（4-溴苯基）苯并咪唑,应用傅里叶红外光谱仪、核磁共振仪和元素分析仪分析和表征了目标化合物的结构。     

黄烷酮衍生物的合成及杀菌活性

以取代苯甲醛为起始原料 ,经过肉桂酸衍生物合成了 7个黄烷酮衍生物 ,它们的结构分别经IR和1 H NMR确证。通过生物测试表明 ,部分化合物具有较好的杀菌活性     

2-氨基苯并咪唑衍生物的合成及抑菌活性初步研究

为开发新型安全、高效的杀菌剂,基于文献,设计、合成了一类2-氨基苯并咪唑衍生物.以2-氨基苯并咪唑为起始原料与不同取代的芳醛反应生成N-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1-取代苯基甲亚胺,然后经硼氢化钠还原得到12个目标产物.所有目标化合物经1H NMR及MS表征确证.采用菌落直径法初步测定了12个目标化合物对灰霉病...     

黄烷酮衍生物的合成及杀菌活性

以取代苯甲醛为起始原料，经过肉桂酸衍生物合成了7个黄烷酮衍生物，它们的结构分别经IR和^1H-NMR确证。通过生物测试表明，部分化合物具有较好的杀菌活性。     

取代苯并咪唑衍生物的合成及晶体结构研究

在微波辐射-离子液体作用下,快速合成7种2-芳基-1-芳甲基-1H-苯并咪唑衍生物,产物通过IR、1HNMR表征,并得到了2-(2'-噻吩)-1-(2'-噻吩亚甲基)-1H-苯并咪唑的晶体,经X-单晶衍射分析表征了其结构。该方法具有反应时间短、操作简单和环境友好等优点,为此类化合物的合成提供了一种新的途径。     

苯并咪唑酮的合成

苯并咪唑酮足一种医药,颜料和染料的重要中间体。苯并咪唑酮类颜料是一种应用广泛的偶氮型有机颜料且具有良好的性能。合成苯并咪唑酮的传统方法有尿素法、光气法和碳酸二甲酯法。本文以邻苯二胺与尿素为原料,采用均相法,乙二醇作溶剂,在氮气保护条件下进行缩含反应,尿素：邻苯二胺（摩尔比）=1．3,在160℃反应8h,苯并咪唑酮产率为87％。以邻苯二胺为原料合成苯并咪唑酮,目标产物用DSC、红外分析等于段进行了分析,确认了产物结构。该路线以廉价的邻苯二胺和尿素为原料,工艺简单,操作方便,适合工业化生产。     

苯并咪唑并苯并异喹啉酮腙类衍生物的合成及用于氟离子检测

本论文合成了苯并咪唑并苯并异喹啉酮腙类衍生物3和4,通过紫外吸收光谱对合成的化合物进行了光学性质的研究。在化合物3的DMSO溶液中加入氟离子,紫外吸收光谱发生红移,最大红移为72 nm,相应的在可见光下体系下颜色由亮黄色变为绿色。同时化合物3表现出了较强选择性和抗干扰性,可以很好的检测氟离子。