杯芳冠醚合成方法的改进

采用合理分步式减压蒸馏,尽可能消除五甘醇减压蒸馏过程中的KCI后,用“一锅煮”的方法合成了两种1,3-交替构象的杯[4]芳烃-冠-6衍生物,并通过了熔点、质谱、^1H NMR、^13C NMR确证。结果表明,改进后的方法有可能推广到多种杯芳冠醚的合成中。     

二环己基18冠醚-6/异丙氧基杯[4]冠-6-正辛醇共萃取Sr和Cs

以正辛醇作稀释剂,二环己基18冠醚-6(DCH18C-6)和异丙氧基杯[4]冠-6(IPR-C[4]C-6)作为萃取剂进行了从硝酸介质中共萃取分离Sr和Cs的研究.研究了萃取剂浓度、硝酸浓度、温度等因素对Sr, Cs的萃取性能影响.研究结果表明,2种萃取剂相互之间没有明显的协萃作用,分别独立进行对Sr和Cs的萃取.通过选择合适的萃取和反萃条件可以满足体系对Sr, Cs的萃取和反萃要求.     

杯冠化合物在处理高放废液中的应用（I）——新型萃取剂异丙氧基杯[4]冠-6的合成与表征

研究以对叔丁基苯酚和甲醛等作为初始原料合成中间体对叔丁基杯[4]芳烃、杯[4]芳烃和异丙氧基杯[4]芳烃；以二缩三乙二醇和氯化亚砜等作为初始原料合成中间体二氯代三甘醇、五甘醇和五甘醇对甲苯磺酸酯。最后，由异丙氧基杯[4]芳烃和五甘醇对甲苯磺酸酯合成了目标产物二(2-丙氧基)杯[4]冠-6，对合成的各种中间体和目标产物进行了表征。     

羟基磷灰石对153Sm-HEDTMP的吸附性能研究

研究了各种因素对153Sm-HEDTMP（羟乙基乙二胺三甲撑膦酸）在羟基磷灰石（HA）上吸附的影响，结果表明，室温下153Sm-HEDTMP在HA上吸附20min即可达到平衡，温度对吸附量影响不明显。过量配体会使配合物吸附量降低；吸附量在酸性条件下较高，153Sm3＋在HA上的吸附能力最强，饱和吸附容量可达720 µmol•g－1；153Sm-HEDTMP饱和吸附容量为61µmol•g－1，153Sm-HEDTMP的吸附好于153Sm-EDTMP，Ca2＋对吸附有强烈的促进作用。EDTMP和HEDTMP对配合物的解吸率较高；生理盐水解吸作用不明显。     

O-(2-[18F]氟乙基)-5-羟基-L-色氨酸(5-18FEHTP)的合成动物体内分布及MicroPET显像

通过对现有CTI公司计算机控制的化学合成模块(CPCU) 进行改造,首次合成了L-5-羟基色氨酸类似物(5-18FEHTP),并用高效液相(HPLC) 检测其放化纯度,所得的产品用于昆明小鼠的S180肉瘤模型显像。结果显示,采用改进方法合成5-18FEHTP的总时间是45min,纯化时间是20min,放化收率为12-16%(n=15),产品的放化纯度大于98%。MicroPET显像结果表明,5-18FEHTP在S180肉瘤浓集程度明显高于周围其它组织。以上结果提示利用CPCU半自动合成5-18FEHTP,方法简便、稳定、产品纯度较高。动物生物分布和显像结果表明5-18FEHTP可能成为一种新的PET显像剂。     

6-［18F］氟-L-多巴的合成与制备技术进展

介绍了合成６－［１８Ｆ］氟－Ｌ－多巴的意义和制约因素,亲电取代法和亲核取代法的主要原理、考虑因素和一些具有代表性的合成路线,并对这两类方法进行了比较。     

N-琥珀酰亚胺3 -[125I]碘苯甲酸酯(S125IB) 的放射化学合成

利用Iodogen法成功地对N-琥珀酰亚胺 3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)进行了放射性碘-125标记,利用Sep-Pak硅胶柱实现了干扰蛋白标记的ATE及Iodogen与S125IB的分离,得到了放射性碘间标蛋白质有用的中间体S125IB,标记率93%以上。并研究了影响标记的因素,得出较佳标记条件为:ATE与 Na125I摩尔比6:1、氧化剂 Iodogen用量7mg、室温反应5min。     

在柱甲基化法自动合成(S-[11C]甲基)-L-蛋氨酸和(S-[11C]甲基)-L-半胱氨酸

用PET trace回旋加速器通过核反应^14N(P,q)^11C生产^11CO2,经甲烷循环碘化法和”CH3I全自动合成系统制备^11CH3I,合成时间约为12min,未校正放化产率大于30％。采用(S-[^11C]甲基)-L-蛋氨酸(^11C-MET)半自动合成装置,使^11CH3I与前体L-同型半胱氨酸硫内酯盐酸盐的碱性溶液在Sep Pak Plus C18小柱上发生烷基化反应,并经Sep Pak Plus C18小柱分离,得^11C-MET注射液,烷基化反应时间约6min,放化产率大于85％,放化纯度大于99％,对映纯度约为90％。采用PET-CS-I型全自动合成模块,使^11CH3I与前体L-半胱氨酸发生在柱烷基化反应,并经柱分离后得到(S-[^11C]甲基)-L-半胱氨酸(^11C-CYS)注射液,烷基化反应时间约2min,未校正放化产率大于50％,放化纯度大于99％,对映纯度大于90％。制得的^11C-MET和^11C-CYS注射液可用于动物和人体研究。     

(N-[11C]甲基)胆碱和(S-[11C]甲基)-L-半胱氨酸的半自动合成

由PET trace回旋加速器和^11CH3I全自动合成系统分别生产^11CO2和^11CH3I,采用半自动合成装置合成(N-[^11C]甲基)胆碱(^11C-CH)和(S-[^11C]甲基)-L-半胱氨酸(^11C-CYS)。^11CH3I与前体N,N-二甲基乙醇胺在Sep-Pak Plus C18小柱中发生甲基化反应,经Accell Sep-Pak Plus CM小柱分离,得^11C-CH注射液,^11CO2转化为^11C—CH总时间约20min,校正总放化产率大于85％,放化纯度大于99％。^11CH3I与前体L-半胱氨酸在Sep-Pak Plus C18小柱中发生甲基化反应,经Sep Pak Plus C18小柱分离,得^11C-CYS注射液,烷基化时间约6min,放化产率大于85％,放化纯度大于99％,对映纯度大于90％。制备的^11C-CH和^11C-CYS注射液可用于动物和人体研究。     

线粒体靶向6-(4-(二甲氨基)吡啶)甲基香豆素的合成及其辐射增敏作用

通过溴化和亲电两步反应得到线粒体靶向的抗肿瘤及辐射增敏药物6-(4-(二甲氨基)吡啶)甲基香豆素,探讨其对肺癌细胞系A549的抑制作用及辐射增敏作用。采用MTT法检测其对A549细胞的抑制率;克隆形成法检测辐射增敏作用(通过多靶单击方程拟合A549细胞的吸收剂量存活曲线,求出辐射增敏比,评价增敏效果);DCFH-DA法测定活性氧(Reactive oxygen species,ROS)含量。结果表明:A549细胞抑制率与药物浓度基本呈正相关;和照射组相比,联合组(照射加给药)存活分数明显降低(p0.05),辐射增敏比RSE=1.585;各剂量下,联合组与照射组相比,ROS均有显著性提高(p0.05)。结果提示,6-(4-(二甲氨基)吡啶)甲基香豆素对A549细胞具有抑制作用,且呈剂量依赖性;对A549细胞具有辐射增敏作用;可以显著提高A549细胞中的ROS含量。     

细胞凋亡显像剂[18F]FEDPA的合成和标记

为制备新型细胞凋亡显像剂[18F] FEDPA,合成了前体(2-{2-[2-(3,5-二-N,N-二(2-甲基吡啶)氨甲基-苯氧基)乙氧基]-乙-基}乙基)-胺-总收率5％(以化合物4计).后经过18F标记合成[18F] FEDPA,标记率(8.9士0.3)％(经校正,n=2),HPLC检测其放射化学纯度为77％.     

Synthesis, radiolabeling and animal studies of [~(131)I]MPPI: A 5-HTB_(1A) imaging agent

1 Introduction In the last two decades, considerable progress has been made in the understanding of the central nervous system (CNS) serotonin system. It is an important neurotransmission network that regulates various physiological functions and behavior, including anxi-ety and affective states.P[1-3]P The family of receptors activated by the neurotransmitter serotonin has been divided into at least seven classes (5-HTB1-7B), some of them further subdivided into different subtypesP[4, 5]P…