~(123)Ⅰ-邻碘马尿酸的动物实验和临床初步应用

放射性核素标记的邻碘马尿酸是检查肾功能和肾血流量的放射性药物。标记邻碘马尿酸的放射性核素大多采用碘的同位素,常用的为~(131)I,也有用~(123)I标记。本文通过动物实验和放射自显影术了解~(123)I-邻碘马尿酸在动物体内和肾内的分布,并与~(131)I-邻碘马尿酸进行临床应用对比,以评价其优缺点。     

Na~(123)I放射性制剂中~(123)I的放射极谱测定研究

发展了用放射极谱测定回旋加速器制备的放射性Na~(123)I的放化纯度及~(123)I-的放射性浓度的新方法,可检测0.033μCi/ml ~(123)I~-,误差±10％(自动放射极谱仪可将误差降低至3％左     

高效液相色谱分析Na~(125)I溶液

放射性碘化钠(Na~(125)I)溶液的放化纯度是指放射性核素(~(125)I)所标示的碘化钠(~(125)I)的放射性活度与溶液中碘化钠(~(125)I)和杂质碘酸根(~(125)I)等离子的总放射性活度之比。按中国药典(1977年版)推荐的鉴定方法是纸层法,该方法分析时间较长,分析过程中碘易挥发。文献[4,5]报道采用阴离子交换色谱法,在17分钟内能分离出~(123)I~-和~(123)IO_3~-。利用反相色谱法分析鉴定Na~(125)I的放化纯度目前在国内外文献中尚未发现同类工作报道。本文应用反相色谱法研究了I~-、IO_3~-和IO_4~-各组分的分离行为及Na~(125)I溶液中~(125)IO_3~-和~(125)I~-的分离行为。     

放射性碘比活度测定

本文报道了以二碘甲腺原氨酸(3,5-T_2)为起始物,用碘-131、碘-125标记制备三碘甲腺原氨酸(T_3),用自身置换法和放射免疫分析法测定~(125)I-T_3的比活度,从而求出Na~(125)I的比活度,为测量放射性碘的比活度提供了一种新的途径。同时,用碘离子选择性电极测定Na~(125)I、Na~(131)I溶液中总的碘含量,放射性活度用经过校准的4π电离室测量装置测定,求出放射性碘的比活度。不同的方法所测得的结果相近。国产Na~(125)I、Na~(131)I制剂中碘-125、碘-131的丰度分别为50％和6％左右。本文还讨论了Na~(125)I、Na~(131)I制剂中碘的来源。     

用微分脉冲阳极溶出伏安法同时测定Na~(123)I溶液中微量锑和铜

在回旋加速器上,用天然锑靶干法生产放射性药物Na~(123)I注射液时,需要监测分离流程中~(123)I与锑、铜分离情况,并要求分析Na~(123)I注射液中微量锑和铜的含量。 极谱法测锑大多在盐酸介质中进行,但铜有干扰。Gillaing等用微分脉冲阳极溶出伏安法同时测定了海水中的锌、镉、铅、铜、锑,但需用曲线解析器对重迭峰作解析处理,才能准确定量。我们以自制的聚四氟乙烯悬汞电极,配以国产F-78脉冲极谱仪,建立了     

Na~(123)Ⅰ的临床前药理

~(123)I核素的核性质较~(131)I更适合于放射性药物设计要求和核医学临床应用,它具有十分优异的医用核性质,有用~(123)I替代~(131)I进行甲状腺显像和功能测定的趋向。其标记的有机化合物,如脂肪酸、β-肾上腺能受体阻断剂、甾体激素等近年已受到放射性药物研究者的重视。我们采用天然锑靶干法成功地生产了Na~(123)I注射液,本文用此注射液观察在其小鼠体内分布,兔甲状腺扫描和γ照相的结果。     

心肌显影剂——~(82)Br,~(125(123,131))I标记的ω-卤代硬脂酸的合成及快速标记

一、引言 自由脂肪酸做为心肌组织的重要能源可以被心肌从血液中有效的摄取。1964年Evans等首次提出并用实验证实了可以用~(131)I标记的长链脂肪酸做为心肌显影剂。此后,西德Stocklin和美国Poe等进行了大量系统的研究。近年来,用~(11)C、~(18)F、~(75)Br、~(34m)Cl、~(123)I以及~(123m)Te等核素标记的长链脂肪酸相继制得,并研究了它们的生理行为。研究结果     

新型肾上腺显影剂——6-(~(82)Br)溴甲基胆固醇的合成及其在动物组织内的分布

自从1968年Nagai等首次将~(131)I标记胆固醇作为肾上腺示踪剂以来,1970年Counsell等报道了19-(~(131)I)碘胆固醇的合成和在动物肾上腺中有明显的浓集。1975年Kojima等制备了6-(~(131)I)碘甲基去甲胆固醇,动物实验表明它具有更高的亲肾上腺组织特性。其后,王世真、刘伯里等研制了6-(~(131)I)碘胆固醇,显示有较好的亲肾上腺功能和更为优良的热稳定性和辐射稳定性。为了寻找更佳的肾上腺显影剂,将胆固醇的结构进行     

邻碘马尿酸的几种快速标记法

本文对~(131)I标记邻碘马尿酸(OIH)的三种快速标记方法——水热熔融法(Hydrothermalmelting method),熔融法和冠醚法进行了系统的研究。水热熔融法操作简单,反应温和而安全,反应时间为15—20min、温度在152—156℃下,标记率可达到99.3％。产品用薄层层析鉴定,~(131)I标记的OIH纯度为99.3％.I~-为0.3—0.5％,OIB(邻碘苯甲酸)为 0.2％。产品经 NaHCO_3或生理盐水溶解,不经任何化学分离可直接使用。水热熔融法的同位素交换反应为均相一级同位素交换反应,服从指数定律,~(131)I与邻碘马尿酸中邻位碘发生同位素交换外,不发生其它取代反应。三种快速标记邻碘马尿酸方法的比较,我们认为水热熔融法具有标记率高、反应时间短、实验方法简单、重复性好的特点,适宜于大批量生产时使用。     

抗CEA单克隆抗体碘标记方法研究

本文报道用几种碘标记方法(Iodosen、ChT、NBS、Bolton-Hunter试剂等)制备了~(125)I(~(131)I)-抗CEA单克隆抗体。产品通过Sephacex G-50(或-75)柱凝胶过滤纯化后,经纸层析和高压液相层析法鉴定,其放化纯度达到使用要求;用免疫放射双抗体夹心法测定,标记抗体能保持良好的免疫活性。同时我们对上述几种碘标方法进行比较研究,结果NBS法标记率最高,达98％,Iodogen法免疫活性保持最好,与CEA的净结合数达9960cpm(3ng CEA/250μl)。