积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究

以积雪草酸为先导化合物,对其2位、3位、12位、23位和28位进行结构修饰,设计并合成12个积雪草酸类似物.采用MTT比色法,选用人胃腺癌细胞株SGC-7901,人非小细胞肺癌细胞株A549和人成纤维肉瘤细胞株HT-1080为靶细胞,进行积雪草酸类似物体外细胞毒活性药理评价.结果表明化合物4b、6b对于SGC-7901、A549、HT-1080的抑制率明显高于对照品,值得进一步研究.     

积雪草酸新型类似物的合成及体外抗肿瘤活性研究

设计合成积雪草酸类似物并对其进行体外抗肿瘤活性研究.以天然产物积雪草酸为母体,对C-2、C-3、C-23位羟基、C-28位羧基,以及C-12位双键进行改造,采用MTT法,选用人肝癌细胞(HepG2)和人肺癌细胞(A549)进行初步体外抗肿瘤活性测试.测试结果表明:目标化合物的抗肿瘤活性均优于母体积雪草酸,化合物Ⅰ4、Ⅰ...     

积雪草酸A环衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

以积雪草酸为先导化合物,对其A环以及C-28位羧基进行结构改造,得到12个积雪草酸类衍生物.其结构经MS、~1H-NMR和元素分析确证.采用MTT法,选用人肝癌细胞(HepG2)和人胃癌细胞(SGC7901)对所得化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试.结果表明:目标化合物的抗肿瘤活性均优于母体积雪草酸,其中化合物Ⅱ_4、Ⅲ_4显示出较强的抗肿瘤活性,与阿霉素相当.通过分子对接模拟研究Ⅱ_4和Ⅲ_4与Survivin蛋白之间的相互作用.     

积雪草酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性的研究

以天然产物积雪草酸(AA)为母体设计并合成新的积雪草酸衍生物,并进行体外抗肿瘤活性实验和分子对接研究.以积雪草酸为原料,对其A环及28位羧基进行结构改造,合成4个新的积雪草酸衍生物.采用MTT法,选用人癌细胞SGC7901和A549进行初步的体外抗肿瘤活性研究;并进行分子对接实验,研究化合物与Bcl-xL受体之间的作用.结果表明：合成了4个未见文献报道的新型积雪草酸衍生物,其结构经过¹H-NMR、¹³C-NMR和HR-MS确证.所有目标化合物对A549和SGC7901细胞增殖的抑制作用均优于母体积雪草酸.其中化合物Ⅰ₃抗肿瘤活性与阳性对照药Navitoclax相当;分子对接结果显示Ⅰ₃与Bcl-xL受体具有较好的结合能力.化合物Ⅰ₃具有较好的抗肿瘤活性,值得进一步研究.     

3-羟基-28-羧基熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以天然产物熊果酸为起始原料,对其C-3位羟基和C-28位羧基进行结构改造,合成11种新的熊果酸衍生物.目标化合物结构经MS、~1H-NMR及元素分析确证.采用M TT法,选用高表达人癌细胞(HeLa、HepG2和BGC-823)对目标化合物进行初步的体外抗肿瘤活性研究,结果表明:所测化合物对3种细胞的抑制活性均明显强于熊果酸,其中化合物Ⅱ4和Ⅱ6对3种细胞表现出很好的抑制活性,明显高于已上市药物吉非替尼,值得进一步研究.     

齐墩果酸A环衍生物的合成与体外抗肿瘤活性研究

以齐墩果酸为先导化合物,将其A环C-2,3位改造成酮肟基,同时对C-28位羧基进行成酯、酰胺化等结构修饰,设计合成了两类共10个新型齐墩果酸A环衍生物,其结构经~1H-NMR、MS等确认.选用人胃癌细胞SGC7901和人肺癌细胞A549,对目标化合物进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明:化合物对两种肿瘤细胞的抑制活性均高于母体齐墩果酸,尤其是化合物Ⅱ5对两种肿瘤细胞的抑制活性明显高于阳性对照物吉非替尼,值得进一步研究.     

熊果酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

合成了一系列具有抗肿瘤活性的熊果酸衍生物.以熊果酸为先导化合物,先将C-3位氧化成羰基,再与苯甲醛进行羟醛缩合反应,最后将C-28位羧基成酯.采用MTT法,选用高表达人癌细胞BEL-7402和SGC-7901对其进行初步体外抗肿瘤活性测试,得到5个新型熊果酸衍生物,经MS及~1H-NMR谱图解析得到确证.目标化合物对两种细胞株的抑制率均明显高于母体化合物,且相当或较强于阳性对照药,值得进一步研究.     

熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究

熊果酸是天然抗癌药物之一，研究发现其能够抑制肿瘤细胞的很多阶段.为提高其生物活性，以熊果酸为先导化合物，在其A环上首先将C-3位羟基氧化成为一个羰基，最终形成肟基并与氯乙酰氯反应,同时对C-28位羧基进行酯化结构修饰，设计合成了5个新型熊果酸衍生物,其结构经1H-NMR、MS等确认.采用MTT法，选用3种癌细胞系（HeLa、SKOV3和BGC-823）对所得化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试，结果表明：所测化合物对HeLa、SKOV3和BGC-823肿瘤细胞的抑制作用均强于母体熊果酸，其中化合物Ⅰ4表现出较为显著的抗肿瘤活性，具有比阳性对照药物吉非替尼更高的抗肿瘤活性，值得进一步研究.     

尾叶香茶菜的化学成分及其活性的研究

为研究尾叶香茶菜(Isodon excisa)的化学成分,应用正、反相硅胶柱色谱、半制备HPLC等色谱方法对其进行分离纯化,利用ESI-MS、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱确定了5个化合物:阿江榄仁酸(Arjunolic acid,1)、积雪草酸(Asiatic acid,2)、2α,3α,23-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(2α,3α,23-Trihydroxy-12-en-28-oic acid,3)、3,5-二甲基-7-苯丙烯-4β-吡喃葡萄糖(3,5-Dimethoxy-7-phenylpropene-4β-pyran glucose,4)、白藓苷A(Dictamnoside A,5),其中化合物4和化合物5是首次从尾叶香茶菜属植物中分离得到.自由基清除试验表明,5种化合物都具有较好的自由基清除活性,抑制率分别为99.87%、95.75%、78.81%、88.27%和92.36%.     

金属⁃草酸化合物作为质子传导材料的研究进展

燃料电池作为一种清洁有效的新型能源被认为是最重要的能源技术之一。具有质子传导性质的晶态固体材料因其在燃料电池中的应用引起了人们广泛的关注。金属⁃草酸化合物是由金属离子和草酸构筑的一种无机⁃有机杂化材料，由于其可控的结构及多样的化学组成已经成为了一类重要的质子传导材料。从主族金属⁃草酸化合物、过渡金属⁃草酸化合物、镧系金属⁃草酸化合物3方面对其质子传导性能进行了总结，并对其未来的发展进行了展望。     

“电路分析”、“信号与系统”和“数字信号处理”课程的优化整合

"电路分析"、"信号与系统"和"数字信号处理"课程是信息和通信工程类专业的重要基础课程,然而,长期以来三门课程的教学各自为政,存在授课内容重复、衔接不合理等诸多问题,因而有必要对原有课程体系教学内容进行优化整合。文章首先阐述了整合的总体思路,其次提出了整合的具体方案,然后分析了整合后课程体系的特点,最后对进一步进行教学改革可能采取的措施进行了讨论。     

以人为本切实加强和改进思想政治工作

面对新形势的要求 ,思想政治工作在内容、形式、方法、手段、机制等方面都存在着不相适应的问题。以人为本 ,切实做好思想政治工作的创新工作 ,把党性原则和“人情味”联系起来 ,实现物质力量与精神力量的互相转化 ,是新时期加强和改进思想政治工作的重要方法。     

VBA与VB应用程序之异同和相互移植

介绍了VBA(VisualBasicforApplications)与VB(VisualBasic)之间的异同点,以及VBA与VB的代码对照,并举例说明了两者之间进行相互移植的方法。     

浅谈历史文化名城太原的城市文脉及其保护开发

城市文脉即城市文化脉络,它是城市在历史发展过程中的文化集合,是城市独一无二的文化资本．本文以历史文化名城太原的城市文脉作为研究对象,从物化城市形态及非物质传统文化两个角度对历史文化名城太原的城市文脉内涵进行论述,并在此基础上进一步提出了保护及开发太原城市文脉的措施．通过对此研究,以期能够促进太原历史文脉的传承及其合理开发．     

以人为本切实加强和改进思想政治工作

面对新形势的要求,思想政治工作在内容、形式、方法、手段、机制等方面都存在着不相适应的问题.以人为本,切实做好思想政治工作的创新工作,把党性原则和"人情味"联系起来,实现物质力量与精神力量的互相转化,是新时期加强和改进思想政治工作的重要方法.     

工笔花鸟画与花鸟图案的差异性和互融性分析——兼谈设计艺术教育中的花鸟画教学

花鸟画和花鸟图案虽然在表现的目的、功能和工具材料上相异,但在表现手法和造型规律上却相互融合。在设计艺术中进行工笔花鸟画教学,应结合专业特点,充分利用它们之间的互融性,将设计艺术中的一些有益因素贯穿到花鸟画教学中,这样不仅丰富和发展了工笔花鸟的表现语言,同时也使花鸟画教学和设计艺术专业相互融合。     

泥岩涂抹形成演化与油气运移及封闭

泥岩涂抹是断层封闭的主要机制之一,为了建立合理的断层封闭性评价方法,系统研究了泥岩涂抹类型、形成和演化规律.结果表明:泥岩涂抹主要有3种类型:即研磨型、剪切型和注入型.泥岩、页岩、煤层、膏岩、泥质盐岩、碳酸盐岩和粉砂岩均可成为涂抹的原岩,由原岩与周围岩石的强度差异所决定的拉张型叠覆带是泥岩涂抹形成的关键地质因素.叠覆区的几何学特征、断距与泥岩厚度的比率、有效正应力控制着泥岩涂抹的连续性,亚地震断层(断距小于15m)泥岩涂抹连续临界SSF值范围很大,最大可达到50,规模较大的断层(断距大于15m)临界SSF值一般为5～8,有效正应力越大,临界SSF值越大.连续的泥岩涂抹导致断层在盖层段垂向封闭.断层侧向封闭取决于多次涂抹形成断层泥含量,可建立SGR,SSF和CSP与过断层面压力差之间的关系,从而计算断层所能封闭的最大油气柱高度,实现断层侧向封闭性定量评价.     

红藻石和蓝藻石概念及分类归属的综述和修订

在分析和总结前人对红藻石和蓝藻石研究成果基础上,结合岩石薄片显微镜下观察实例,发现在以往碳酸盐岩颗粒分类中没有红藻石和蓝藻石的合适位置。鉴于红藻石重要的成因意义和造礁作用,有必要明确红藻石的概念和归属。珊瑚藻本身极易钙化,经生物矿化作用最终保存下来的珊瑚藻屑一直放在生物碎屑中,而红藻石是由非固着的珊瑚藻构成的钙质独立结核,因此也可以被划分到生物碎屑中。蓝藻石作为蓝细菌钙化作用的产物,同时鉴于蓝藻石的广泛存在,把钙化蓝细菌形成的核形石命名为蓝藻石,这一重要概念从提出到现在一直被使用。然而蓝绿藻概念已变更为蓝细菌,蓝藻石的形成与藻类无关,显然将其称作蓝菌石更加确切。因此,应将红藻石和蓝藻石分别归为生物碎屑和核形石当中,并用新的术语蓝菌石替代蓝藻石。其意义在于使红藻石和蓝藻石的概念及归属更为规范,并为碳酸盐岩颗粒的深入研究提供有益线索。     

女性主义翻译理论与性别隐喻

女性主义介入翻译研究催生了女性主义翻译理论.女性主义对性别的探索使翻译所处的低等的、再生的地位得到重新关注.翻译本身的被性别化,为整个翻译理论提供了隐喻框架.性别和翻译的隐喻成为女性主义翻译理论得以形成的基础条件,是女性主义翻译理论产生和发展的基石.     

论科学技术和人文教育

由于缺乏深厚的人文背景以及科技哲学和科技美学的指导 ,现代科学和技术越来越陷入自设的困境 .面对现实 ,提出致力于国民素质的全面提高 ,特别是理工、自然科学与人文社科的融合 ,以此促进科技、美学和其他人文学科的联姻 ,唤醒科技的人本意识和社会责任感