咪唑喹啉衍生物与小牛胸腺DNA作用机理研究

对于咪唑喹啉衍生物(IQDs)与小牛胸腺脱氧核糖核酸(CT-DNA)的相互作用机理,采用荧光光谱法、黏度法、热变性研究和琼脂糖凝胶电泳法等实验技术进行研究.实验结果显示,咪唑喹啉衍生物Ⅰ以嵌插模式与CT-DNA作用,衍生物Ⅱ以沟槽模式与CT-DNA作用,且衍生物Ⅰ与CT-DNA的作用强于衍生物Ⅱ,而衍生物Ⅲ几乎不与CT...     

1-萘甲基N3O2大环与小牛胸腺DNA相互作用的光谱研究

以1,12,15-三氮杂-3,4∶9,10-二苯并-5,8-二氧杂环十七烷为原料,合成了含1-萘甲基的N3O2大环化合物,其结构经1HNMR、MS、元素分析等表征.通过紫外光谱法和荧光光谱法研究了大环化合物与小牛胸腺DNA的作用机制.结果表明:N3O2大环化合物通过嵌插方式与DNA结合,结合常数为Kθ298.2 K=3 517.1 L/mol,Kθ308.2 K=5 427.3 L/mol,两者作用力为疏水作用力.     

三甲基氯硅烷催化合成2-芳基苯并咪唑的研究

采用三甲基氯硅烷(TMSCl)作为路易斯催化剂催化芳醛和邻苯二胺合成了2-芳基苯并咪唑化合物.以苯甲醛和邻苯二胺的反应为模型反应,考察了催化剂与反应底物质量比、反应温度和反应溶剂对反应效果的影响,验证了三甲基氯硅烷对合成反应的催化作用.实验结果表明,三甲基氯硅烷能大大加快芳醛和邻苯二胺合成2-芳基苯并咪唑反应的进行,其...     

N-芳基-2-(2-芳氧甲基苯并咪唑-1-基)乙酰胺衍生物的合成与抑菌活性

[目的]寻找具有较高抑菌活性的苯并咪唑酰胺类先导化合物。[方法]在苯并咪唑的骨架中引入具有良好抑菌活性的芳基酰胺结构,设计系列N-芳基-2-(2-芳氧甲基苯并咪唑-1-基)乙酰胺衍生物,并进行抑菌活性测试。[结果]合成6个未见文献报道的苯并咪唑酰胺类衍生物,其结构经IR、1H NMR和MS确证。抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L质量浓度条件下,目标化合物对供试植物病原菌均有不同程度的抑制作用,其中,化合物4a和4b对5种供试病原菌的抑制率均达到80%以上。[结论]目标化合物可作为先导化合物被进一步设计合成农用杀菌剂。     

新的2-氰基苯并咪唑衍生物的制备与用途

申请号 85107900 申请日 1985.10.26申请人罗纳·布郎地址法国里昂克农业化学公司 69009 本发明涉及式(Ⅰ)的新的2-氰基苯并眯唑衍生物。式中:n为0、1或2;m为1或2;R为卤素、卤化的低级烷基或烷氧基或烷硫基,用一个或多个卤素取代的烷氧基、—NO_2、—CN;R~′为卤化的低级烷基或环烷基,用一个或多个烷基取代的氨基、或被两个与其     

1-芳基-2-吡咯烷酮衍生物的合成研究

1-芳基-2-吡咯烷酮衍生物是重要的有机合成中间体。以苯佐卡因为原料,经溴代、缩合、环合合成了目标产物,产物总收率达72.25%。其结构经1H NMR,MS进行了确证。该方法具有操作简便、成本低、收率高等优点。     

3-芳基-2-羟基丙酸衍生物的制备

本专利公开了新型药物3-芳基-2-羟基丙酸衍生物及其中间体的制备新工艺,合成方法如下:     

2，2＇-联咪唑硝基衍生物的合成及与DNA相互作用的研究

基于硝基咪唑类化合物有着广泛的抗微生物活性,合成了2,2L联咪唑的单硝基N02Hbiim和二硝基（N02）：biim两种衍生物,通过元素分析、紫外光谱、红外光谱、热重分析对其进行了表征,并采用紫外光谱法、荧光光谱法和粘度法研究了二者与小牛胸腺DNA（ct-DNA）的相互作用。结果表明,化合物结构的共平面性对其与DNA的插入作用有较大的影响。     

微波法合成5-氟苯并咪唑2-取代衍生物

在PPA催化条件下,4-氟邻苯二胺和脯氨酸在微波照射下,以84%的较高收率一步合成得到5-氟苯并咪唑。其化学结构通过核磁共振谱~1HNMR和LC-MS谱图确证。该法极大地简化了实验操作,可广泛应用于类似物的合成,对于高通量筛选此类化合物具有重要帮助。     

2-(α-羟烷基)-苯并咪唑衍生物的合成

经还原、缩合两步反应以4-甲基-2-硝基苯胺为初始原料,在50℃条件下与Raney Ni(活性Ni)反应得到咖啡色粉末状对甲基邻苯二胺固体。然后将对甲基邻苯二胺在回流状态下与乙醇酸反应得到墨绿色溶液,经处理后得到的灰白色固体脱色并且干燥后得到白色粉末状的6-甲基-2-(α-羟烷基)-1H-苯并咪唑。以及对甲基邻苯二胺在回流状态下与柠檬酸反应得到草绿色黏稠液体,经处理后得到的绿色泥状固体重结晶后得到黄色粉末状的1,2,3-三(5-甲基-1H-苯并咪唑-2-)-2-丙醇等4种2-(α-羟烷基)-苯并咪唑衍生物。其中有三种为新化合物。所有化合物均经熔点、IR、1HNMR或13CNMR结构确认。     

一种芳甲酸芳基酯衍生物的合成方法

正本发明公开了一种式(I)所示的芳甲酸芳基酯衍生物的合成方法,所述方法包括下列步骤:以式(II)所示的芳基硼酸和式(III)所示的酰氯为原料,在氧气氛围中,在铜催化剂、配体和碱性化合物的存在下于惰性有机溶剂中充分反应,反应结束后反应液经后处理得到所述的芳甲酸芳基酯衍生物。     

3,6-二氨基咔唑衍生物的合成及与DNA的相互作用

以咔唑为起始原料,通过硝化、还原、酰化合成了3,6-二(3-丙酰氯氨基)咔唑,再分别与4个含氮化合物进行烷基化反应,合成了4个具有不同取代基的3,6-二氨基咔唑衍生物,用1HNMR、13CNMR和ESI-MS进行了结构表征。通过UV-Vis谱、荧光光谱、圆二色谱和热变性实验研究了合成化合物与小牛胸腺(Ct)-DNA的结合能力。结果表明,化合物Ⅳa及Ⅳb作为DNA嵌入剂与Ct-DNA有较好的结合能力。     

2-巯基苯并咪唑

介绍2-巯基苯并咪唑的物理性质和主要的制备方法。简要评述了2-巯基苯并咪唑在我国和日本的生产及需求现状,同时概述了2-巯基苯并咪唑作为橡胶防老剂和医药中间体的应用范围。     

典型塑化剂对小牛胸腺DNA毒性作用机理的研究

本文利用光谱技术探讨了邻苯二甲酸和典型塑化剂邻苯二甲酸二甲酯(DMP)、邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、邻苯二甲酸二丁酯(DBP)对小牛胸腺脱氧核糖核酸(ct DNA)的毒性作用机制。实验结果表明,塑化剂邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯与DNA作用后,塑化剂的特征荧光峰强度随着DNA浓度的升高而降低。利用计算出的猝灭常数与结合位点数,结合单双链差异实验,判断该猝灭过程低温状态下为动态猝灭与静态猝灭共存,高温状态下为静态猝灭; DNA与塑化剂以静电结合为主,同时具有嵌插结合等多种结合方式。综上所述,塑化剂对小牛胸腺DNA具有基因毒性,且随着塑化剂浓度升高基因毒性作用增强。     

一种新型苯并咪唑衍生物及其锌配合物的合成与表征

以水杨酸、邻苯二胺及一溴辛烷为原料,制备了1-辛基-2-(2-羟基苯基)苯并咪唑(L)及其锌配合物(I),并用IR、 UV、1H NMR、元素分析等对其结构和性能进行表征,测定了L和I的荧光性,它们的最大荧光发射波长分别为392 nm、 450 nm和412 nm,测定了I的晶体结构,为单斜晶系,空间群C2/c,a=30.4244(15), b=9.7944(4), c=17.896(1), V=5296.6(5)3, Z=8,ρ=1.2705 g·cm-3,μ=1.149 mm-1,F=1 997.5, R=0.088 5, wR=0.2229, GOF=1.035, I的热失重分析表明其在室温下是热稳定的。     

2-邻硝基苯基-1,4,5-三芳基咪唑衍生物的合成

以苯偶酰、醋酸铵、邻硝基苯甲醛和氨基吡啶的一锅法四组分合成1-(吡啶-2-)-2-邻硝基苯基-4,5-二苯基咪唑为反应模型,讨论了不同的反应条件(反应投料比、反应溶剂和反应时间)对该反应模型的产物产率的影响。得到的该反应模型的较佳反应条件为冰醋酸为反应溶剂,投料比为1∶1∶1∶1时,反应5小时得到较高产率的反应产物。在此条件下,采用氨基噻唑和苯胺代替反应模型中的氨基吡啶进行反应,结果发现,三种氨基化合物都适合该一锅四组分反应,并能以较高产率获得相应的2-邻硝基苯基-1,4,5-三芳基咪唑衍生物。     

2-氨基苯并咪唑衍生物的合成及抑菌活性初步研究

为开发新型安全、高效的杀菌剂,基于文献,设计、合成了一类2-氨基苯并咪唑衍生物.以2-氨基苯并咪唑为起始原料与不同取代的芳醛反应生成N-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1-取代苯基甲亚胺,然后经硼氢化钠还原得到12个目标产物.所有目标化合物经1H NMR及MS表征确证.采用菌落直径法初步测定了12个目标化合物对灰霉病...     

新型芳基双苯并咪唑的合成与表征

文章以芳香二酸和邻苯二胺为单体,聚磷酸为催化剂,通过缩合反应得到三种不同结构的新型芳基双苯并咪唑。化合物结果由红外、核磁和元素分析表征,表征结果与目标产物吻合良好。通过差示扫描量热法分别测定了三种化合物的熔点。探索了制备双苯并咪唑的最佳工艺条件和光学性质。     

新型芳基双苯并咪唑的合成与表征

文章以芳香二酸和邻苯二胺为单体,聚磷酸为催化剂,通过缩合反应得到三种不同结构的新型芳基双苯并咪唑。化合物结果由红外、核磁和元素分析表征,表征结果与目标产物吻合良好。通过差示扫描量热法分别测定了三种化合物的熔点。探索了制备双苯并咪唑的最佳工艺条件和光学性质。     

3-取代-4-芳基瞳啉-2-酮衍生物的制备

本专利公开了制备3-取代-4-芳基喹啉-2-酮衍生物(Ⅰ)的新工艺,具体合成方法如下: