N-甲氧基邻氨基苯甲酰胺衍生物的合成与生物活性

为了寻求广谱、高效、安全的鱼尼丁受体作用剂,设计并合成了9个邻氨基N-甲氧基苯甲酰胺类化合物。其结构经1H NMR、HPLC-Mass和IR分析确证。初步生物活性测试表明:目标化合物在100 mg/L浓度下对鳞翅目粘虫(Mythimna separata)有100%的致死率。在500 mg/L浓度下,大多化合物对同翅目的豆蚜(Aphis fabae)以及叶蝉(Nephotettix cincticeps)具有显著的活性,如化合物11a、11c、11e和11g对蚜虫的活性在90%以上,化合物11e和11i对叶蝉的活性达到了100%。在500 mg/L浓度下,目标化合物对螨虫红蜘蛛(Tetranchus urticae)没有表现出明显活性。     

新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成与生物活性研究

合成了9个新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物,其结构经1H NMR进行确证。初步杀虫、杀螨活性测试表明所合成的化合物在1 000 mg/L浓度下对磷翅目的粘虫(Mythimna separata)有100%的致死率。在500 mg/L浓度下,大多化合物对同翅目的蚕豆蚜(Aphis fabae)以及稻黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)具有明显活性,如化合物3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氯-2-甲基-6-[((3,3-二氯烯丙氧基)氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺(14c)对蚕豆蚜的致死率达到89.29%;化合物14b对叶蝉的致死率达到81.82%。在500 mg/L浓度下,所合成化合物对蜱螨目棉红蜘蛛(Tetranchus urticae)没有表现出明显活性。     

新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂的研究进展

介绍了新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂的研究进展。根据具体化学结构类型不同分为五大类,概述了具有较好生物活性的化合物,介绍了氯虫酰胺的创制经纬和合成方法。     

新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类农药氯虫酰胺的研究概述

邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物是最近发现的一类高效、低毒和作用机制独特的新型杀虫剂。本文对邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂的发现过程及其第一个商品化潜在鱼尼丁受体激活剂品种氯虫酰胺的合成、生物学、毒理学和作用机理等方面的研究情况作一概述。     

含氟邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物的合成及杀虫活性测试

[方法]为寻求新的邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂,根据生物电子等排理论,在化合物中引入氟原子。以2,3-二氟-5-氯吡啶、2-氨基-3,5-二氯苯甲酸为原料经多步反应,制得8种新化合物。[结果]确证了目标化合物结构并进行生物活性测试。其中化合物8a在0.1 mg/L时对小菜蛾杀死率为100%,1 mg/L时对甜菜夜蛾的杀死率为98%。[结论]该类新型含氟邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物有较好的杀虫活性,有深入研究的价值。     

邻甲酰氨基苯甲酰胺类农药研究概述

邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂具有高效、低毒和作用机制独特等特点,是目前最具发展潜力的杀虫活性化合物。笔者结合第一个商品化的邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂氯虫酰胺对邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂的发现、合成、生物学、毒理学、作用机理和生态安全等方面的研究情况做一概述。     

邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂的研究进展

从结构划分的角度对邻甲酰胺基苯甲酰胺类鱼尼丁受体杀虫剂的研究情况进行了简要的综述。     

新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂环溴虫酰胺及其开发应用

新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂环溴虫酰胺具有与氯虫苯甲酰胺相似的化学结构和相同的杀虫机理。通过变构调节鱼尼丁受体,环溴虫酰胺对鳞翅目、双翅目和鞘翅目等多类害虫表现出了高杀虫活性,同时对哺乳动物、有益节肢动物和环境的影响较小。环溴虫酰胺的杀虫谱广、用量低、不感温、持效期长,可作为氯虫苯甲酰胺的重要补充。环溴虫酰胺可共用氯虫苯甲酰胺和溴氰虫酰胺的关键中间体进行生产,再制成单剂或复配,单用或与多种杀虫杀菌剂混合使用,一次施用即可同时控制水果、蔬菜、玉米、茶树和草坪等作物上的多种害虫。环溴虫酰胺的市场潜力较大,其开发应用情况值得关注。     

两种邻甲酰氨基苯甲酰胺类新化合物室内杀虫活性及田间药效

SYP-1500和SYP-6756是沈阳化工研究院创制的2种具有杀虫活性的邻甲酰氨基苯甲酰胺类新化合物,室内杀虫活性和田间治效果表明对鳞翅目昆虫具有优异的生物活性;对小菜蛾2龄幼虫的LC50值分别是0.0276、0.0671 mg/L,对甜菜夜蛾2龄幼虫LC50值分别是0.0424、0.1096 mg/L,二者也显示出内吸毒杀活性;初步田间药效试验表明SYP-1500和SYP-6756对稻纵卷叶螟具有较好防治效果,与对照药剂氟虫腈和氯虫苯甲酰胺防效相当.     

新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物的研究进展

邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂具有作用机制独特、高效、低毒等特点,是目前市场等最具发展潜力与前景的杀虫活性化合物。从结构划分的角度对新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物及其杀虫活性研究情况做了简要综述,展望了其发展前景。     

三氟苯嘧啶的合成与杀虫活性研究

三氟苯嘧啶为杜邦公司开发的新型介离子类杀虫剂。以2-氨基吡啶、间三氟甲基苯乙酸等为起始原料,经过6步反应合成三氟苯嘧啶。目标化合物结构经1H NMR确证。杀虫活性测试结果表明:三氟苯嘧啶对小菜蛾、黏虫、桃蚜均具有一定的活性。在100 mg/L质量浓度下,三氟苯嘧啶对桃蚜的致死率达到89.1%。     

氰虫酰胺的合成与生物活性

通过2条路线合成了目标化合物氰虫酰胺,经核磁验证其结构,室内生物活性结果表明该化合物对甜菜夜蛾具有优异的杀虫活性,在0.2 mg/L下防效仍达100%,同时发现其对蚜虫和霜霉病也具有一定的防治效果.     

Dicloromezotiaz的合成与生物活性

Dicloromezotiaz是杜邦公司开发的新型介离子类杀虫剂。以2-氨基-3-甲基吡啶和3,5-二氯苯乙酸为起始原料合成了dicloromezotiaz,目标化合物结构经1~H NMR、MS确证。杀虫活性测试结果表明:dicloromezotiaz对小菜蛾、黏虫以及桃蚜均具有优异的杀虫活性。在2.5 mg/L质量浓度下其对小菜蛾、黏虫和桃蚜的防效分别为90.2%、100%和90%。     

4,6-二甲氧基嘧啶衍生物的合成及生物活性测定

以4,6-二甲氧基-2-甲基磺酰基嘧啶为起始原料,采用中间体衍生化方法,合成了三类嘧啶类化合物.应用氢核磁共振、红外和元素分析验证了所合成化合物的结构.生物活性测试结果显示大部分化合物具有杀菌活性,其中化合物8在25 mg/L质量浓度下对水稻稻瘟病的抑制率达100%,化合物10c在400 mg/L质量浓度下对黄瓜霜霉病具有100%的防效.部分化合物具有一定的除草活性.     

N-取代芳基四氢苯甲酰胺类化合物的合成与生物活性研究

研究了N-取代芳基四氢苯甲酰胺类化合物的合成及所合成化合物的生物活性。     

含嘧啶杂环的二氯烯丙醚类衍生物的合成与杀虫活性研究

设计并合成了8个含嘧啶杂环的二氯烯丙醚类化合物。其化学结构经1H NMR、LC-MASS进行表征,测试了其生物活性,并探讨了结构与生物活性关系。初步生物活性测定表明:标题化合物具有很好的杀虫活性,在100 mg/L的剂量下,采用Potter喷雾法,化合物6a、6b、6c、6d和6e对粘虫有100%的活性;在500 mg/L浓度下,采用浸植株接虫法,化合物6a和6c对稻黑尾叶蝉的死亡率达到90%以上。     

细辛醚衍生物的合成及其杀虫活性研究

以2,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,经格氏反应、脱水反应合成了9种细辛醚衍生物,其中5种未见文献报道,所有化合物的结构均经1HNMR确证.杀虫活性测试结果表明,所合成化合物均具有杀虫活性,其中化合物Ⅲb杀虫活性较高.     

芳氧苯氧丙酸酯类化合物的合成与生物活性研究

为寻找高效低毒的新农药,依据生物等排性原理,合成了10个芳氧苯氧丙酸酯类化合物,目标化合物的结构经1HNMR进行了确证。初步生测结果表明,这些化合物对禾本科杂草有很好的除草活性。     

异长叶烷基-喹唑啉-2-胺衍生物的合成与生物活性评价

以异长叶烷酮为原料,经缩合、环化等反应合成出6个喹唑啉-2-胺衍生物(Ⅲa～Ⅲf)。采用1HNMR、13CNMR、IR、HRMS等对其结构进行了表征。采用MTT法考察了化合物Ⅲa～Ⅲf对人肝癌细胞(Hep G2)和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的抑制活性。结果表明:化合物Ⅲa、Ⅲb、Ⅲd、Ⅲf[半抑制浓度(IC50)分别为8.58±0.5、44.52±0.9、57.18±0.8、32.83±0.6μmol/L]对Hep G2有一定的抗肿瘤活性。其中,4-(4?-氯苯基)-6,6,10,10-四甲基-5,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢-6a,9-甲基苯并[h]喹唑啉-2-胺(Ⅲa)抗HepG2的活性最强;只有4-[4?–(二甲基氨基)苯基]-6,6,10,10-四甲基-5,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢-6a,9-甲基苯并[h]喹唑啉-2-胺(Ⅲf)对HUVECs有抑制活性。同时,采用叶浸渍法考察了化合物Ⅲa～Ⅲf对桃蚜的杀虫活性,结果表明,化合物Ⅲa、Ⅲd[致死中浓度(LC50)=41.0073,37.4589 mg/L]对桃蚜具有较好的杀虫活性。