对氯苯丙酮肟衍生物的合成及其生物活性

肟醚类化合物用作农药在杀虫剂、杀菌剂与除草剂等方面都有商品。最早的含肟醚结构的农药是1963年美国联碳公司开发的棉果威，其后掀起具肟醚结构农药的开发热潮。商品化的品种有除草剂噻草酮、氟草肟、环苯草酮，杀菌剂有啶斑肟、醚菌酯、苯氧菌胺等。     

肟醚(酯)农药活性化合物的研究与开发进展

概述了具有虫、菌、草等广谱生物活性的肟醚(酯)化合物，重点介绍了具有肟醚(酯)结构农药的研究与开发进展以及其结构特点和活性特点，并对肟醚(酯)化合物的几何异构与其生物活性的关系及几何异构体的相互转化进行了简述。     

含吡啶的strobilurin类化合物的研究进展——肟醚乙酸酯和肟醚乙酰胺类

本文简要叙述了含肟醚乙酸酯和肟醚乙酰胺的吡啶strobilurin类化合物近年来的研究进展，主要介绍其化学结构和生物活性。     

含吡啶的Strobilurin类化合物的研究进展——肟醚乙酸酯和肟醚乙酰胺类

简要叙述了含肟醚乙酸酯和肟醚乙酰胺的吡啶strobilurin类化合物近年来的研究进展，并介绍了其化学结构和生物活性。     

结构新颖的茚取代肟醚类化合物的合成

以邻位卤代苯甲醛和3-丁烯-2-醇为原料通过钯催化“一锅法”反应合成了2-乙酰基茚7a．e，7a．e肟化之后和N-（2-溴甲基苯基）-N-甲氧基氨基甲酸甲酯反应合成了肟醚类氨基甲酸甲酯3a-e，进一步胺解之后得到了肟醚类氨基甲酰甲胺3f-j。共设计合成了10个结构新颖未见文献报道的茚取代肟醚类化合物，其结构经红外、核磁、元素分析确认。     

萜烯肟醚衍生物的合成及生物活性研究

探讨了萜烯肟醚的合成方法,合成了8个新型萜烯肟醚类化合物,并经元素和核磁确证结构.初步生物活性测试显示：部分化合物具有较好的杀菌活性.     

肟醚类化合物作为导向基团在钯催化C-H活化中的应用

肟醚结构中氮原子可与过渡金属配位成金属螯合物,诱导整个反应体系的定向和化学选择性催化。目前,肟醚衍生物作为导向基团广泛应用于过渡金属催化的C-H官能化,构建C-C键、C-N键、C-X键、C-O键等。肟醚除可诱导sp2/sp3 C-H活化,实现C-H键的官能化外,还可被脱去生成酮醇类,与过渡金属合成稳定配合物,亦可作为氧化剂参与反应。介绍了肟醚类化合物作为导向基团在钯催化C-H活化领域中的应用和进展。     

含吡啶的strobilurin类杀菌剂的研究进展（一）——甲氧丙烯酸酯类杀菌剂

简要叙述了含吡啶的strobilurin类杀菌剂的研究进展情况。主要按甲氧丙烯酸酯类杀菌剂的结构分芳香脂肪烃类、芳香醚类、芳香苄醚类、肟醚类及其他五类来分别介绍其化学结构和生物活性。     

新型具有含硫肟醚基的苯甲酰脲类化合物的合成及其杀虫活性研究

通过含硫不饱和肟醚与2，6-二氟苯甲酰异酯反应，合成了9个新的具有含硫肟醚基的苯甲酰脲类化合物，其结构均经^1HNMR、IR、LC／MS及元素分析确证，检测结果表明部分化合物表现出很高的杀虫活性。     

黏土矿物和腐植酸对新农药硫肟醚的吸附及其机理研究

硫肟醚[O-（3-苯氧苄基）-2-甲硫基-1-（4-氯苯基）丙基酮肟醚]是国家南方农药创制中心湖南基地研制成功的首个具有我国自主知识产权的一种新型杀虫剂。为了深入认识硫肟醚在土壤中的归宿，在室内条件下采用振荡平衡法和红外光谱法（IR）对硫肟醚在黏土矿物和腐植酸上的吸附及其机理进行了研究。结果表明，硫肟醚在黏土矿物钙-蒙脱石（Ca-Clay）上的吸附等温线属于S型，而在腐植酸上的等温线属于L型，说明硫肟醚在黏土矿物上的吸附量要大于腐植酸。     

2013年授权的农药专利(除草剂篇)

<正>1-(1,2,4-三唑基)酮肟醚酰胺及其应用本发明公开了化学结构式I所示的1-(1,2,4-三唑基)酮肟醚酰胺:其中,R选自氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基;R1选自:氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基;Y选自:芳基或苄基。化学结构式I所示的1-(1,2,4-三唑基)酮肟醚酰胺在制备杀油菜菌核病菌的杀菌剂或除草剂中的应用。申请号:CN201110154877申请日:2011.06.10     

(E)-2-(甲氧基亚胺基)-2-甲基苯乙酸甲酯合成方法综述

(E)-2-(甲氧基亚胺基)-2-甲基苯乙酸甲酯(简称肟醚)是合成肟菌酯、烯肟菌胺、醚菌酯等甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的关键中间体,介绍了目前已报道的合成肟醚的各种合成路线,对其进行了初步评价,以期找到适合工业化的较佳合成工艺。     

3种化学物质对新农药硫肟醚光解的影响

硫肟醚[O-（3-苯氧苄基）-2-甲硫基-1-（4-氯苯基）丙基酮肟醚]是我国研制成功的具有自主知识产权的一种新型杀虫剂。在室内紫外光（λ=254nm）照射下研究了3种化学物质对硫肟醚在水溶液中的光解。试验结果表明,当邻硝基氯苯、对硝基苯酚和茚三酮等有机化合物分别与硫肟醚以1：1（体积比）的比例混合后,硫肟醚的光解速率发生了不同程度的改变,其中邻硝基氯苯和对硝基苯酚使硫肟醚的光解速率减慢,光解半衰期从22．30min分别延长到27．75min和29．45min,表现出光猝灭降解效应。而茚三酮却提高了硫肟醚的光解速率,使光解半衰期从22．30min缩短到14．38min,表现为光敏化降解效应。     

具有生物活性的肟醚类化合物的研究进展

肟醚化合物具有优良的杀虫、杀菌及除草活性,不少品种还具有低毒、低残留等优点。目前该类化合物的分子设计和合成及生物活性研究是农药创制的热点之一。按照不同的结构和生物活性进行分类,概述了近年来肟醚类化合物的研究进展,并对它的发展趋势、应用前景作了进一步展望。     

羟基香茅醛肟及其烷基醚的合成与除草活性

将羟基香茅醛(1)与盐酸羟胺反应合成羟基香茅醛肟(2),再与溴代烷反应制得4种羟基香茅醛肟烷基醚(3a～3d),用GC-MS、IR和NMR对产物结构进行了表征.采用平皿法测定了羟基香茅醛肟及其烷基醚在不同浓度下对一年生黑麦草生长的抑制作用,结果表明:化合物3b(0.31 mmol/L)、化合物3c(0.63 mmol/...     

丹皮酚肟醚类化合物的合成及抗血小板聚集活性

以丹皮酚为原料,与溴乙烷在碱性条件下反应,得到乙基丹皮酚醚,其酮羰基与盐酸羟胺反应生成相应的肟,肟羟基与相应的二溴丁烷反应得到乙基丹皮酚肟溴代烷基醚,再将其与不同的胺反应得到5个乙基丹皮酚肟胺基丁基醚衍生物。4a~4e的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。考察了反应温度及投料比对乙基丹皮酚肟收率的影响,得到最佳反应条件为:反应温度50℃,n(乙基丹皮酚)∶n(盐酸羟胺)=1∶3,此条件下收率可达94.0%。体外抗血小板聚集活性结果表明,4a~4e的活性均强于对照药阿司匹林,其中化合物4b的活性最强。特别是中间体乙基丹皮酚肟(2)表现出很好的抗血小板聚集活性。     

含二茂铁基肟醚类化合物的合成及抗真菌活性

以二茂铁为起始原料,合成了3-二茂铁基-5-芳基吡唑啉,再依次与氯乙酰氯和醛肟反应,生成16个二茂铁基肟醚类化合物。通过~1HNMR、FT-IR及ESI-HRMS对目标化合物进行结构表征。将合成的肟醚类化合物分别对3种植物真菌病(马铃薯干腐病、烟草赤星病、西瓜枯萎病)进行了初步的抗植物真菌活性实验。测试结果显示,部分化合物具有良好的抗植物真菌活性。     

全氟烷基醚(口恶)二唑弹性体

美国国家宇航局Ames研究中心用全氟烷基醚二腈(NC-Rf-CN)和羟基胺反应,生成全氟烷基醚二胺基二肟及少量单胺基单肟,然后加热纯化的全氟烷基醚二胺基     

1，1＇-二芳基烷基醚化合物的合成及生物活性

在农药中，醚类结构常常被选为有效的活性基团。如以苯草醚、嘧草醚等为代表的二芳基醚类除草剂，以多来宝、溴氟醚菊酯等为代表的1，2’-二芳基烷基醚类杀虫剂等。但1，1’-二芳基烷基醚化合物作为农药的应用尚未见报道。笔者在从事具有杀虫活性的芳基烷基肟醚化合物的研究过程中，得到较高分子量的副产物，经结构及生物活性研究，     

新杀虫剂硫肟醚降解菌的筛选和降解动力学

硫肟醚[O-(3-苯氧苄基)-2-甲硫基-1-(4-氯苯基)丙基酮肟醚]是国家南方农药创制中心湖南基地研制成功的具有知识产权的一种新型杀虫剂。采用富集培养法对硫肟醚降解菌的筛选、分离鉴定和降解进行了初步研究,结果从土壤中分离出了5株能降解硫肟醚的降解菌HNX1、HNX2、HNX3、HNX4和HNX5,其对硫肟醚的降解半衰期分别为1.34、2.02、1.90、2.17和1.27d。根据形态学特征和生理生化反应,初步鉴定HNX1和HNX5为假单胞菌属(Pseudomonas sp.)。