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三唑类化合物具有广泛的生物活性。以2-羟基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,在缚酸剂存在下,于室温分别和苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯进行酯化反应,合成了两个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-芳磺酸酯化合物a和b。产物经质谱、红外光谱、核磁共振谱确证。初步生物活性表明,该化合物具有一定的杀菌活性和除草活性,其中a有较高除草活性,而b对禾本科植物有较好的促进生长活性。 相似文献
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三唑类化合物具有广泛的生物活性.以2-羟基-5,7-二甲基-l,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,在缚酸剂存在下,于室温分别和苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯进行酯化反应,合成了两个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-芳磺酸酯化合物a和b.产物经质谱、红外光谱、核磁共振谱确证.初步生物活性表明,该化合物具有一定的杀菌活性和除草活性,其中a有较高除草活性,而b对禾本科植物有较好的促进生长活性. 相似文献
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为了寻找高效、低毒的除草活性的化合物,设计并合成了7个全新的N-[5-(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-2,3-二氢嘧啶-1(6H)-基)苯基]N',N'-二取代脲类化合物,其化学结构经IR、1H NMR、LC/MS和元素分析表征.初步生物活性测定结果表明:该类化合物具有良好的除草活性,如4c-4f在75g a.i./hm2剂量下,茎叶处理对苘麻、刺苋、藜、马唐、稗草、狗尾草等杂草的抑制率达90%以上. 相似文献
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[目的]为了寻找具有良好生物活性的噁二唑类衍生物。[方法]以苯甲腈为原料,经加成、脱水环化等反应设计合成了一系列未见文献报道的噁二唑类衍生物,并对目标化合物进行了生物活性测试。[结果]其结构通过1H NMR、13C NMR和H RMS图谱得以确证。初步生物活性测试结果显示:部分目标化合物在质量浓度200 mg/L下对南方根结线虫有较好的抑制活性,其中化合物5f、6a、6b和6e对线虫的抑制率达到90%以上,尤其化合物4a、4d对线虫的抑制率达到100%,另外部分目标化合物对南方根结线虫和小菜蛾幼虫都具有一定的抑制活性。[结论]该类结构具有较好的生物活性,有进一步优化的潜力。 相似文献
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《农药》2020,(5)
[目的]为了寻找具有良好生物活性的二唑类衍生物。[方法]以苯甲腈为原料,经加成、脱水环化等反应设计合成了一系列未见文献报道的二唑类衍生物,并对目标化合物进行了生物活性测试。[结果]其结构通过1H NMR、13C NMR和H RMS图谱得以确证。初步生物活性测试结果显示:部分目标化合物在质量浓度200 mg/L下对南方根结线虫有较好的抑制活性,其中化合物5f、6a、6b和6e对线虫的抑制率达到90%以上,尤其化合物4a、4d对线虫的抑制率达到100%,另外部分目标化合物对南方根结线虫和小菜蛾幼虫都具有一定的抑制活性。[结论]该类结构具有较好的生物活性,有进一步优化的潜力。 相似文献
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[目的]脲嘧啶类除草剂苯嘧磺草胺具有优异的除草活性,研究其合成及分析方法,并进行除草活性测定。[方法]2-氯-4氟苯甲酸(2)经酯化、硝化、还原等反应制得2-氯-4-氟-5-氨基苯甲酸甲酯(5),化合物5与三光气反应生成异氰酸酯(6),化合物6与4,4,4-三氟-β-氨基巴豆酸乙酯(7)环合后经甲基化、水解、酰氯化后与侧链N-甲基-N-异丙基氨基磺酰胺(12)缩合得目标化合物苯嘧磺草胺(saflufenacil,1)。[结果]总收率6.26%。关键中间体和目标化合物结构通过1H NMR、IR和MS确认。经HPLC分析,产品纯度达到99.8%。[结论]目的产物与外购的商品进行了除草活性对照试验,结果显示活性基本一致。 相似文献
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[目的]寻找新杀菌活性的苯联三唑(磺)酰胺衍生物。[方法]设计合成了系列N-(4-(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)苯磺酰胺或苯甲酰胺衍生物,以菌丝生长速率法对其抑菌活性进行了初步评价。[结果]合成了3类12个N-(4-(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)苯磺酰胺或苯甲酰胺衍生物,结构经1H及13C NMR确证。[结论]目标化合物收率为60.7%~81.3%;该类化合物对番茄灰霉病菌有较强抑制作用,其中11个化合物的抑菌率均大于85%,优于对照药剂烯唑醇(80.8%);5个化合物对苹果腐烂病菌的抑菌率大于74%,优于烯唑醇(68.6%)。 相似文献
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为了寻找高效、低毒的除草活性的化合物,设计并合成了7个全新的N-15-(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-2,3-二氢嘧啶-1(6H)-基)苯基]-N',N'-二取代脲类化合物,其化学结构经IR、^1H NMR、LC/MS和元素分析表征。初步生物活性测定结果表明:该类化合物具有良好的除草活性,如4c-4f在75g a.i./hm^2剂量下,茎叶处理对苘麻、刺苋、藜、马唐、稗草、狗尾草等杂草的抑制率达90%以上。 相似文献
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乙酰乙酸乙酯与对甲苯胺、磷酸二氢钾反应得到3-(对甲苯氨基)-2-丁烯酸乙酯(化合物3);4-氨基-1-萘酚盐酸盐与甲氧基苯磺酰氯反应得到4-甲氧基-N-(4-羟基萘)苯磺酰胺(化合物6),之后经高碘酸钠氧化得到4-甲氧基-N-(4-氧代萘)苯磺酰胺(化合物7);中间体3和7发生环化得到目标物2-甲基-5-(4-甲氧基苯磺酰胺)萘并[1,2-b]呋喃-3-羧酸乙酯(化合物8),其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证.对中间体3、中间体7以及目标物8的合成条件进行优化,滴加原料对甲苯胺、使用KH2PO4作为催化剂时,可在较低温度下顺利得到中间体3;控制氧化剂用量、使用乙醇含量高的水溶液作为溶剂有利于中间体7的生成和后处理;在反应体系中加入少量水,可减少化合物8的副产物生成.该方法为N-(萘并[1,2-b]呋喃-5-基)苯磺酰胺类化合物的合成提供了参考. 相似文献