青藤碱- 环糊精包合工艺的优化及包合常数测定

目的：考察青藤碱与环糊精形成包合物的最佳条件,测定青藤碱与不同环糊精的包合常数并进行体外释放研究。方法：通过单因素及正交试验确定青藤碱与不同环糊精形成包合物的最佳条件,并在此条件下利用相溶解度法测定青藤碱与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精的包合常数,对包合物进行体外释放试验研究。结果：青藤碱与不同环糊精形成包合物的最佳条件为物质的量的1:1、包合温度50℃、包合反应3h、包合反应时溶液pH7,青藤碱与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精的包合常数分别为501.1、150.0、600.3L/mol。结论：青藤碱与环糊精可以形成1:1型稳定的包合物,以环糊精为载体制备的不同青藤碱-环糊精包合物相对于青藤碱具有明显的缓释作用。     

环糊精对青蒿素的包合工艺研究

通过单因素及正交试验确定青蒿素与3种环糊精形成包合物的最佳条件,在此条件下利用相溶解度法测定青蒿素与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精的包合常数并计算包合反应前后的吉布斯自由能。结果表明：青蒿素与环糊精形成包合物的最佳条件为配比1:1(mol/mol)、包合温度40℃、包合时间5h、包合反应时溶液pH7,青蒿素与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精的包合常数分别为80.06、58.68、116.96L/mol,反应前后的吉布斯自由能变化分别为－11.76、－10.93、－12.78kJ/mol。表明青蒿素与环糊精可以形成1:1型稳定的包合物,环糊精可以增大青蒿素的溶解度。     

β-和γ-环糊精与丁酸乙酯包合物的制备及结构表征

利用共沉淀法分别制备丁酸乙酯与β-和γ-环糊精包合物。正交试验表明:制备β-环糊精包合物的最佳参数为,丁酸乙酯与β-环糊精的摩尔比为1∶1、超声30 min、超声温度50℃,可获最大包合率为46.69%;制备γ-环糊精包合物的最佳参数为,丁酸乙酯与γ-环糊精的摩尔比为1∶1、超声45 min、超声温度60℃,可获最大包合率为95.59%。通过扫描电镜、红外及X-衍射对包合物的分析,证明了丁酸乙酯与2种环糊精包合物的形成。综合结果显示,γ-环糊精更适合包埋丁酸乙酯类风味小分子。     

星点设计-响应面法优化月见草油-β-环糊精包合物的制备工艺

为了优化月见草油-β-环糊精包合物的制备工艺。采用饱和水溶液法制备月见草油β-环糊精包合物,以β-环糊精与月见草油的投料比、包合温度和包合时间为考察因素,月见草油包合物包合率和包合物得率的综合评分为指标,通过星点设计-响应面法优化制备工艺,经红外分析和差示扫描量热进行包合物形成的验证。最佳包合工艺为β-环糊精与月见草油投料比为5∶1 m L/g、包合温度55℃、包合时间1.8 h,在此最佳工艺条件下,月见草油-β-环糊精包合物的包合率和包合物得率分别为81.56%和92.28%。实验证明月见草油可与β-环糊精形成稳定的包合物,为月见草油的应用开发提供了理论基础。      

氟苯尼考-β-环糊精包合物的结构表征

目的:利用超声波法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物,并对其结构进行表征。方法:以β-环糊精为包合剂,采用超声法制备氟苯尼考包合物,工艺参数为氟苯尼考与β-环糊精投料比1:1(mol/mol),超声温度60℃,超声时间5h。然后分别采用傅里叶红外光谱法(FIIR)、X-射线粉末衍射法(XRD)对包合物进行结构表征。结果:在该制备工艺条件下包合物的得率为93.52%,包合率为38.09%;且经过FIIR和XRD确证其包合物已形成。结论:采用本实验工艺具有较好的得率,氟苯尼考被β-环糊精包合后呈现出新的物相特征。     

叶黄素-β-环糊精包合物的制备及其光谱研究

以β-环糊精(β-CD)为主体,超声法制备叶黄素-β-环糊精(叶黄素-β-CD)包合物,通过X射线粉末衍射光谱、红外光谱及差示扫描量热分析对叶黄素-β-CD包合物进行表征。结果表明：叶黄素-β-CD包合物的适宜包合条件为叶黄素与β-CD的物质的量比1:4,超声功率400W,超声时间40min,包合率可达到75.8%以上;产物的光谱特征的变化证实叶黄素和β-CD形成了新的物相;而用相溶解度确定叶黄素和β-CD的相溶解度曲线属于AL型,叶黄素与β-CD形成1:1包合物,包结常数为346.97L/mol。经包合后,叶黄素的稳定性与水溶性得到明显提高。     

熊果酸-γ-环糊精包合物的超声制备及特性研究

采用超声波强化制备熊果酸-γ-环糊精（UA-γ-CD）包合物。以UA包合率为指标,通过正交实验优化包合条件。结果表明,较优的工艺条件为超声功率220W、包合温度50℃、超声包合时间40min、UA∶γ-CD（mol∶mol）=1∶1。该条件下,UA包合率达到80.5%。红外光谱、X射线衍射和扫描电镜分析表明,超声处理后UA得到了包合。超声法简单、高效,是一种制备UA-γ-CD包合物的适宜方法。      

熊果酸-γ-环糊精包合物的超声制备及特性研究

采用超声波强化制备熊果酸-γ-环糊精(UA-γ-CD)包合物。以UA包合率为指标,通过正交实验优化包合条件。结果表明,较优的工艺条件为超声功率220W、包合温度50℃、超声包合时间40min、UA∶γ-CD(mol∶mol)=1∶1。该条件下,UA包合率达到80.5%。红外光谱、X射线衍射和扫描电镜分析表明,超声处理后UA得到了包合。超声法简单、高效,是一种制备UA-γ-CD包合物的适宜方法。     

β-环糊精和黄芩素包合作用研究

以β-环糊精与黄芩素的摩尔比、包合温度、包合时间以及搅拌速度为变量,以黄芩素包合率为指标,设计正交试验优化包合反应工艺参数,并对包合物进行红外光谱和差示热分析、扫描电镜分析鉴定,通过紫外分光光度法测定了包合物的包合比及稳定常数.结果表明,包合物最佳包合条件为包合温度50℃,包合时间90min,β-环糊精与黄芩素的摩尔比3∶1,搅拌速度1500r/min,黄芩素包合率约为70.37％,包合比为1∶1,稳定常数为182.86L/mol.     

VD3-β-环糊精包合物的制备及质量评价

目的:研究VD3-β-环糊精包合物的制备工艺并考察包合物的有关性质。方法:以包合率为评价指标采用正交试验设计对VD3-β-环糊精包合物的制备方法进行工艺优化,利用IR、1H-NMR鉴定包合物的形成,并考察包合物的稳定性及相对生物利用度。结果:试验证明β-环糊精包合VD3的最佳工艺为β-环糊精与VD3的投料比为15∶1,在80℃条件下搅拌5h;IR、1H-NMR分析证明了包合物的形成;同时包合物提高了原VD3的稳定性及生物利用度。结论:VD3-β-环糊精包合物稳定性及生物利用度明显提高,该方法具有较高的实用价值。     

β-环糊精和染料木黄酮包合作用的研究

以β-环糊精与染料木黄酮的摩尔比、包合温度及包合时间为变量设计正交试验优化β-环糊精与染料木黄酮的包合反应工艺参数，利用紫外和红外吸收光谱、热重和导数热重分析、差示扫描量热分析等测试方法对β-环糊精与染料木黄酮的包合物和主、客体分子进行了表征；比较了包合物与游离主、客体的光谱性质的差异，实验结果表明：β-环糊精与染料木黄酮能形成摩尔比为1：1的水溶性好、热稳定性强的包合物，该包合物可广泛应用丁多个领域。     

叶黄素酯/α-环糊精包合研究

目的:研究叶黄素酯与α-环糊精的包合性能。方法:紫外法测定包合行为并计算表观包合常数;研磨法制备包合物;溶解度为指标确定包合比;DTA、DR-FTIR、UV-vis DRS验证包合物;与β-环糊精和混合环糊精的包合作用比较,测定其溶解度、稳定性。结果:叶黄素酯与α-环糊精表观包合常数Ka为127 L/mol;包合比1∶5时溶解度最佳;α-环糊精使叶黄素酯稳定性增强,溶解度提高为叶黄素酯原料的6倍以上。结论:α-环糊精应用于叶黄素酯性能优于β-环糊精和混合环糊精。      

角鲨烯/γ-环糊精包合物制备及分子模拟

采用水溶液法结合冷冻干燥法制备角鲨烯/γ-环糊精包合物,应用相溶解度法、傅里叶变换红外光谱及氢谱核磁共振对包合物进行表征,并对包合物分子结构进行模拟。结果表明,当角鲨烯过量时,形成的包合物主客物质的量比大多为1∶1;而当γ-环糊精过量时,可形成平均主客物质的量比为3.45∶1的包合物。包合物的分子结构为角鲨烯链状分子将γ-环糊精环状分子均匀地“串联”在一起,且随着主客物质的量比增加,包合物分子结构趋于稳定。由于角鲨烯分子链长所限,理论上最佳主客物质的量比为4∶1。包合物的包合常数随温度升高而增大,在55 ℃条件下最大可达1 778.086 L/mol,且在此温度下最大可使角鲨烯的水溶性提高为原来的309 倍。根据能量变化推断,熵增加是角鲨烯分子进入γ-环糊精空腔的主要驱动力。     

响应面优化羟丙基-β-环糊精对血根碱的包合工艺

本文采用溶液搅拌法制备血根碱与羟丙基-β-环糊精包合物。以羟丙基-β-环糊精和血根碱包合比、包合温度、包合时间为考察因素,在单因素试验基础上,应用Box-Behnken中心组合方法进行3因素3水平的试验设计,以血根碱和羟丙基-β-环糊精包合率为响应值,采用响应面法对包合条件进行进一步优化。结果表明:最佳条件为:包合比10:1,包合温度60℃,包合时间190 min,血根碱和羟丙基-β-环糊精包合率为73.55%,与预测值(72.43%)接近(相对误差1.5%)。该方法稳定、重复性好,是一种高效制备血根碱羟丙基-β-环糊精包合物的方法。     

莱菔素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺与表征

研究了莱菔素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及表征,通过单因素试验和正交试验确定包合物的最佳包埋工艺为:芯壁比1∶6,包合温度70℃,包合时间3h。通过红外光谱仪对包合物的定性分析表明,莱菔素-羟丙基-β-环糊精包合物已经形成。     

匙羹藤总皂甙-β-环糊精包合物的制备工艺

研究匙羹藤总皂甙与β-环糊精包合物的制备工艺.采用饱和水溶液法,在单因素试验的基础上,通过正交试验,考察投料比、包合温度、包合时间对包合物收率和包合率的影响.最佳包合条件为:β-环糊精与匙羹藤总皂甙比例1:1,包合温度50℃,包合时间3 h.该制备工艺稳定,可用于匙羹藤总皂甙-β-环糊精包合物的制备.     

熊果酸-β-环糊精包合物制备工艺研究

为研究熊果酸的β-环糊精包合物制备工艺,以包合率为指标,用β-环糊精包合熊果酸.通过单因素和正交实验确定了最佳工艺条件为:包合的最佳条件为:摩尔比3∶1,反应时间160 min,反应温度60℃.红外光谱鉴定形成了熊果酸-β-环糊精包合物.     

星点设计-响应面法优化千斤拔黄酮-β-环糊精包合工艺

本研究以优化千斤拔黄酮-β-环糊精包合工艺,并验证包合物的增溶作用为目的。在预实验基础上,利用红外分光光度法验证了千斤拔黄酮-β-环糊精包合物的形成,然后采用饱和水溶液法,在单因素实验基础上,以包合物得率和包合率总评归一值为考察指标,采用响应面法优化千斤拔黄酮-β-环糊精包合物的制备工艺。预实验结果表明千斤拔黄酮-β-环糊精包合物已经形成,响应面实验显示包合物的最佳制备工艺条件为:β环糊精与千斤拔黄酮投料比（质量比）5.5∶1、包合温度43℃、包合时间3.8 h,在此最佳工艺条件下,千斤拔黄酮-β-环糊精包合物的包合率为44.68%,包合物得率为73.12%,溶解度测定结果表明将千斤拔黄酮利用β环糊精包合后,可使千斤拔黄酮在水中溶解度由（22.86±0.62）mg提高到（106.58±0.95）mg。千斤拔黄酮与β环糊精可形成稳定的包合物,包合物的形成可使千斤拔黄酮在水中的溶解度显著提高,为千斤拔黄酮口服制剂的开发提供了理论依据。      

密封控温法制备控释材料肉桂醛-β-环糊精包合物

以肉桂醛和β-环糊精为原料,采用密封控温法制备控释包合物,并确定了包合工艺参数和释放特性。结果表明,通过由单因素及响应面试验对包合工艺进行优化,最终包合条件为:时间温度100℃,加热2.5h,β-环糊精与肉桂醛包合比1:1.75。同时用红外光谱对包合物进行鉴定,发现已形成包合物。包合物中肉桂醛释放速率与环境的相对湿度密切相关,与环境温度关系不大。     

星点设计-响应面法优化千斤拔黄酮-β-环糊精包合工艺

本研究以优化千斤拔黄酮-β-环糊精包合工艺,并验证包合物的增溶作用为目的。在预实验基础上,利用红外分光光度法验证了千斤拔黄酮-β-环糊精包合物的形成,然后采用饱和水溶液法,在单因素实验基础上,以包合物得率和包合率总评归一值为考察指标,采用响应面法优化千斤拔黄酮-β-环糊精包合物的制备工艺。预实验结果表明千斤拔黄酮-β-环糊精包合物已经形成,响应面实验显示包合物的最佳制备工艺条件为:β环糊精与千斤拔黄酮投料比(质量比)5.5∶1、包合温度43℃、包合时间3.8 h,在此最佳工艺条件下,千斤拔黄酮-β-环糊精包合物的包合率为44.68%,包合物得率为73.12%,溶解度测定结果表明将千斤拔黄酮利用β环糊精包合后,可使千斤拔黄酮在水中溶解度由(22.86±0.62)mg提高到(106.58±0.95)mg。千斤拔黄酮与β环糊精可形成稳定的包合物,包合物的形成可使千斤拔黄酮在水中的溶解度显著提高,为千斤拔黄酮口服制剂的开发提供了理论依据。