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<正>唑菌酯(试验代号:SYP-3343,通用名称:pyraoxystrobin)是由沈阳化工研究院创制并开发的广谱杀菌剂。化学名称(E)-2-[2-[[3-(4-氯苯基)-1-甲基-1H-吡唑-5-氧基]甲基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯,英文化学名称为methyl(2E)-2-[2-[[3-(4-chlorophenyl)-1-methylpyrazol-5-yl]oxymethyl]phenyl]-3-methoxyacry late。美国化学文摘系统名称为methyl(αE)-2-[[[3-(4-chlorophenyl)-1-methyl-1H-pyrazol-5-y 相似文献
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以(2R,3R,4R,5S)-3,4,5-三(苄氧基)-2-((苄氧基)甲基)哌啶盐酸盐为起始原料,与取代苯乙酮及多聚甲醛在无水乙醇中经曼尼希反应缩合得到中间体1-(4-取代苯基)-3-((2R,3R,4R,5S)-3,4,5-三(苄氧基)-2-((苄氧基)甲基)哌啶-1-基)丙烷-1-酮,该中间体经Pd(OH)2/C... 相似文献
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《山东化工》2016,(10)
为了控制利伐沙班的产品质量,合成了两个关键中间体的手性异构体2-[[(5R)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-噁唑烷基〗甲基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮(RC1)和4-[4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-3-恶唑烷基]苯基]-3-吗啉酮盐酸盐(RC2),以及利伐沙班对映异构体(R)-5-氯-N-[[2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)-苯基]-1,3-噁唑烷-5-基]甲基]-2-噻吩甲酰胺(RC3),并通过1H-NMR,113 C-NMR,ESI-MS等确证结构。该合成方法操作简单实用,重现性好,能快速制备手性纯度大于98%的杂质对照品。 相似文献
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《山东化工》2017,(14)
为了控制治疗糖尿病药磷酸西格列汀产品质量,分别合成了欧洲药典9.0版收载的3种有关物质:7-[(3S)-3-氨基-1-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪(A),7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪(B),7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2,4-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪(C),其结构经1H-NMR,13C-NMR,ESIMS等确证结构。 相似文献
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《化工进展》2017,(3)
拉帕替尼(Lapatinib)是一种口服的新型小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),临床治疗Ⅱ型人表皮生长因子受体过度表达引起的晚期或转移性乳腺癌。本文回顾了近十年以来有关拉帕替尼生产及应用的文献及专利,介绍了拉帕替尼的主要工艺合成路线,系统阐述其3种关键中间体(包括3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯胺(2)、N-(3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺(3)和5-[4-[3-氯-4-[(3-氟苄氧基)苯基]氨基]-6-喹唑啉]-2-呋喃甲醛(4))和两种关键原料(苯并嘧啶和2-甲砜基乙胺盐酸盐)的合成工艺,研究了各种路线之间的异同与特点,比较各条路线的优劣,指出了各种关键中间体、原料和终产物拉帕替尼的最优合成工艺。 相似文献
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以4-溴-1-氯-2-(4-乙氧基苄基)苯(2)和2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯(3)为原料,经甲酯化、还原反应、乙酰化保护、精制、水解后与(S)-(+)-1,2-丙二醇和水络合制得达格列净·(S)-(+)-1,2-丙二醇·一水合物(1),总收率为48.2%。对精制步骤所得5的母液,水解后经制备色谱分离纯化,得到2个相关物质:(1S)-1,4-脱水-1-C-[4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基]-D-葡萄糖醇(6)和(1R)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基]-D-葡萄糖(7)。产物结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS确认。 相似文献
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以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,经过Claisen缩合等反应设计合成一系列新的噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6-酮稠杂环衍生物并测定其体外抗肿瘤活性。目标化合物经~1HNMR、~(13)CNMR和高分辨质谱等表征后,在He La、HCT116、BEL-7402及L-02细胞中用MTT法测定其抑制细胞增殖的程度,并初步判断化合物的体外抗癌活性。结果表明,与临床常用药顺铂(DDP)相比,多数化合物具有抑制肿瘤细胞增殖活性。其中,5-(4-苄氧基苯亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮、5-(4-乙酰氧基苯亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮、5-(α-呋喃亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮和5-(α-噻吩亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮对HCT116等3种癌细胞的抑制率高于正常细胞L-02,且对癌细胞有选择性抑制作用,而对正常细胞无毒性,具有良好的后续研究价值。5-(4-氟苯亚甲基)-2-(3,4,5-三羟苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮对BEL-7402等细胞的抑制率有大幅度提高,但对L-02正常细胞的毒性更大。 相似文献
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为了控制瑞戈非尼产品质量,以瑞戈非尼合成路线为基础,制备4种有关物质:4-{2-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}-3-氟苯氧基}-N-甲基吡啶甲酰胺、4-{3-氟-4-{[2-(甲基羰基)吡啶-4-基]氨基}苯氧基}-N-甲基吡啶甲酰胺、4-{4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}-3-{4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}-3-氟苯氧基}苯氧基}-N-甲基吡啶甲酰胺和4-{4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}-3-{4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}-3-{4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}-3-氟苯氧基}苯氧基}苯氧基}-N-甲基吡啶甲酰胺,并通过~1HNMR和MS确证结构,纯度经HPLC检测均在98%以上,可作为瑞戈非尼质量控制的对照品。 相似文献
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《精细与专用化学品》2016,(9)
阐述了质子泵抑制剂吡咯磺酰类药物2-[3-[[2-(2-氟苯基)-4-[(甲氨基)甲基]-1 H-吡咯-1-基]磺酰基]苯氧基]-N,N-二甲乙酰胺(1)的合成方法。该方法以5-(2-氟苯基)-1 H-吡咯-3-甲醛(2)、3-[2-(二甲氨基)-2-羰基乙氧基]苯-1-磺酰氯(3)为原料,经缩合反应得到2-[3-[[2-(2-氟苯基)-4-甲酰基-1 H-吡咯-1-基]磺酰基]苯氧基]-N,N-二甲乙酰胺(4),化合物(4)经还原氨化得到化合物(1)。该工艺路线简短,操作简便,副反应少,反应收率高,适合工业化生产。 相似文献
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《精细与专用化学品》2015,(12)
阐述了一种PARP抑制剂氟唑帕利{4-[[4-氟-3-[3-(三氟甲基)-6,8-二氢-5 H-(1,2,4)三唑并(4,3-a)吡嗪-7-羰基]-苯基]甲基]-2 H-酞嗪-1-酮(1)}的合成方法。该方法以2-(三氟甲基)-(1,2,4)三唑并(1,5-α)吡嗪(2)为原料,经过氢化反应得到5,6,7,8-四氢-2-(三氟甲基)-(1,2,4)三唑并(1,5-α)吡嗪(3),化合物3与5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟-苯甲酸(4)缩合得到化合物(1)。该工艺路线简短,操作简便,副反应少,反应收率高,适合工业化生产。 相似文献