共查询到19条相似文献,搜索用时 156 毫秒
1.
以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,经水解、氨基保护、酯化制得(6R,7R)-3-羟甲基-8-氧-7-邻羟苯亚甲氨基-5-硫-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯,收率达84.6%,产品结构经IR、1HNMR表征. 相似文献
2.
3.
4.
5.
本文对硫酸头孢噻利重要中间体7β-氨基-3-[3-氨基-2-(2-羟乙基)-吡唑鎓]甲基-3-头孢烯-4-羧酸二盐酸盐进行合成分析设计,探讨了其合成的策略,并对所选择的合成路线进行研究,通过对物料配比、温度、时间的考察进行合成工艺的优化,反应路线合理可行,反应条件温和,工艺操作简便,是一个适合规模化生产的方法。 相似文献
6.
7.
《化学与生物工程》2016,(11)
丙酮酸脱氢酶系(PDHc)属于焦磷酸硫胺素(TPP)依赖性酶,是一个具有重要农学意义的农药作用靶标。以微生物中的丙酮酸脱羧酶E1(PDHc E1)为靶标,设计合成TPP类似物有望发现新型的杀菌活性化合物。以三唑环代替TPP结构中的噻唑环,以异硫氰酸酯结构单元替代TPP结构中的焦磷酸结构单元,设计合成了O-[1-(2-甲基-4-氨基嘧啶-5-甲基)-1 H-[1,2,3]-三唑-4-基]甲基取代苯甲酰氨基硫代甲酸酯类系列化合物Ⅰa~Ⅰj,采用IR、1 HNMR、MS和元素分析对Ⅰa~Ⅰj进行了结构表征,部分化合物还经13 CNMR进一步进行了结构表征。结果表明,此类化合物不仅为大肠杆菌丙酮酸脱羧酶E1(PDHc E1)的抑制剂,而且还显示了杀菌活性。 相似文献
8.
9.
许多甲氧基丙烯酸酯类的农药已被成功合成并且呈现很好的杀菌活性。从 (图 1)中可以发现甲氧基丙烯酸酯类化合物由三个部分组成 :药效作用部位、桥环和支链。药效作用部位是具有杀菌活性的最重要部分 ,桥环是介于药效作用部位和支链的芳香族化合物 ,支链是位于桥环邻位上的芳香族化合物。嘧菌酯、醚菌酯和苯氧菌胺的药效作用部位和支链分别是甲氧基丙烯酸甲酯和取代的嘧啶基氧基团 ,甲氧基亚胺基乙酸甲酯和取代苯氧基甲基基团 ,以及甲氧基亚胺基乙酰胺和苯氧基。通过对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂构效关系的研究发现 ,在药效作用部位的α位上的… 相似文献
10.
7-氨基-3-(1-甲基四氢吡咯)甲基-3-头孢-4-羧酸盐酸盐的合成改进 总被引:2,自引:0,他引:2
以7- 氨基-3 - 氯甲基- 3 -头孢烯- 4- 羧酸二苯甲酯盐酸盐(ACLH·HCl)为原料,经过缩合、烷基化及水解,合成了标题化合物。烷基化时革除了碘代反应,并以异丙醇代替四氯化碳作溶剂,简化了操作,提高了安全性;水解去保护基时提高了反应温度,更换溶剂系统,使收率由3 7%提高到83 %。本工艺操作简便,安全,条件温和,产物容易提纯,总收率可由3 4%提高到77 8% ,产物的质量分数大于98%。 相似文献
11.
以对甲苯碘酸为催化剂合成(4R,5R)-2-乙基-2-(6-甲氯基-2-萘基)-1,3-二氧戊环-4,5-二羧酸二甲酯 相似文献
12.
13.
微波无溶剂条件下,3-硝基苯甲醛和乙酰乙酸酯进行缩合反应,反应时间较传统方法大大缩短,而且收率达到或超过了传统方法. 相似文献
14.
以3,4-二氟硝基苯为原料,与吗啉在二异丙基乙胺中反应4 h得到3-氟-4-吗啉硝基苯(Ⅰ),在w(Pd)=10%催化下,Ⅰ与甲酸铵在V(THF) V(甲醇)=1 4中反应6 h,得3-氟-4-吗啉苯胺(Ⅱ),Ⅱ与光气在通入干燥HCl气体下反应得3-氟-4-吗啉异氰酸苯酯(Ⅲ),最后在无水LiBr和n-Bu3PO催化下,Ⅲ与(R)-丁酸缩水甘油酯在二甲苯中反应2 h,所得产物在甲醇钠催化下,与甲醇反应3 h,合成了(R)-3-(3-氟-4-吗啉苯基)-2-氧-5-(口恶)唑烷基甲醇(Ⅳ),总收率35.8%. 相似文献
15.
以2-氨基-4-羟基-5-甲氧基苯甲酸甲酯(化合物2)和1-(3-羟丙基)四氢吡咯(化合物3)为原料,通过光延反应得到2-氨基-5-甲氧基-4-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]苯胺(化合物1).通过1H-NMR和ESI-MS对化合物1的结构进行了表征,并对反应条件进行了优化.确定的最佳的反应条件为:反应溶剂为四氢呋喃,... 相似文献
16.
17.
通过优化工艺合成了抗生素氨曲南的关键中间体.以L-苏氨酸为原料,经酯化、氨解、N-Cbz氨基保护、羟基保护、磺化、环合、脱保护,得到氨曲南主环标题化合物.总收率24.6%,产物用[α]20D和1HNMR进行表征. 相似文献
18.
19.
(1S,5R,6R,7R)-6-羟甲基-7-羟基-2-氧杂双环[3.3.0]辛-3-酮(Ⅵ)是制备前列腺素的关键中间体。为了简化工艺条件,降低生产成本,以环戊二烯和二氯乙酰氯为原料,经环加成、还原和Baeyer-Villiger氧化3步反应制得2-氧杂双环[3.3.0]辛-6-烯-3-酮(Ⅳ),收率83.9%;经光学拆分后,与多聚甲醛经区域选择性Prins反应、粗产品不经分离,直接水解合成了Ⅵ,总收率22.0%。讨论了拆分剂、结晶溶剂对拆分Ⅳ的作用,确定了以R-(+)-苯乙胺为拆分剂,乙酸乙酯为结晶溶剂来拆分Ⅳ,拆分收率34.3%,[α]D20=-104.0°(c=1.0,MeOH),熔点:42~46℃。对Prins反应后水解产物的后处理工艺进行了优化,用氯仿重结晶代替柱分离来精制产品,收率76.5%,[α]D20=-45.0°(c=1.0,MeOH),熔点:117~119℃。目标产物用IR、MS、1HNMR进行了表征。 相似文献