^99Tc^m—CQDO和^99Tc^m—CQDO—MeB牟小鼠体内分布和药代动力学比较

以氯化亚锡为还原剂制备了＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ及其甲基硼酸加成物＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ－ＭｅＢ经萃取纯化,其放化纯度均〉９０％。小鼠体内分布表明,两者均能被小鼠心肌迅速摄取;＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ的心肌清除快,１０ｍｉｎ时已清除至（５．８８±１．６６）％ＩＤ／ｇ;而＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ－ＭｅＢ在心肌内却有较长的滞留时间,６０ｍｉｎ时心肌摄取仍有（７．４２±０．１７）％ＩＤ／ｇ。两者在血中     

^99mTc（V）—DMSA及^99mTc—MIBI肺显像诊断原发性肺癌的应用研究

对３０例原发性肺癌患者分别应用＾９９ｍＴｃ（ｖ）－ＤＭＳＡ及＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像。结果表明：＾９９ｍＴｃ９Ｖ）－ＤＭＳＡ，＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ敏感度分别为９０％，７６．７％。两者结合显像阳性率为９６．７％。鳞状上皮细胞癌对＾９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ及＾９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ，＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ摄取程度比其它类型的肺癌高。     

^99mTc—DTPS和^99mTc—EC肾功能显像对高血压患者的肾功能估测

利用＾９９ｍＴｃ－ＤＰＴＡ和＾９９ｍＴｃ－ＥＣ分别观测了３２例和２４例高血压患者的肾功能显像；同时与２９例对照组作了比较。结果表明，原发性高血压患者的肾小球滤过率明显下降，其分肾ＧＦＥ之间无明显差别；肾血管性高血压患者ＧＦＲ不仅低于对照组和原发性高血压组，且患侧肾脏ＧＦＲ又低于健侧肾脏。     

99Tcm-CQDO和99Tcm-CQDO-MeB的小鼠体内分布和药代动力学比较

以氯化亚锡为还原剂制备了99Tcm-CQDO及其甲基硼酸加成物99Tcm-CQDO-MeB,经萃取纯化,其放化纯度均>90%.小鼠体内分布表明,两者均能被小鼠心肌迅速摄取;99Tcm-CQDO的心肌清除快,10min时已清除至(5.88±1.66)%ID/g;而99Tcm-CQDO-MeB在心肌内却有较长的滞留时间,60min时心肌摄取仍有(7.42±0.17)%ID/g.两者在血中清除均符合双指数二室模型,T1/2α分别为1.38min和1.51min.pH为7.40时,99Tcm-CQDO和99Tcm-CQDO-MeB的分配系数分别为25和12.     

生长抑素类似物^99Tc^m-EDDA／HYNIC-Lys^0-TOCA的标记及动物实验

本工作设计合成了新的生长抑素类似物^99Tc^m-EDDA／HYNIC-Lys^0-TOCA，并对其进行正常小鼠及荷瘤裸鼠体内分布和显像的初步研究，以探讨^99Tc^m-EDDA／HYNIC-Lys^0-TOCA作为生长抑素受体阳性肿瘤显像药物的可能性。     

^99mTc—DTPA肾动动态显像诊断糖尿病肾病的临床价值

对６４例非胰岛素依赖型糖尿病患和２０例对照组进行＾９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ肾动态显像，结果正常组肾小球滤过度为１１３±１１．７ｍｌ／ｍｉｎ；４３例尿蛋白阴性患中有１５例ＧＦＲ〉１４０ｍｌ／ｍｉｎ，而２１例尿蛋白阳性病人ＧＦＲ值为７６±３２．９ｍｌ／ｍｉｎ。结果提示＾９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ肾动态显像对糖尿病早期肾小球高滤过状态的预测准确而敏感。     

^99mTc标记环己二酮二肟及其甲基硼酸加成物和初步动物实验

实验结果表明，＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ的标记率受体系的ｐＨ值影响较小，而＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ－ＭｅＢ只有在ｐＨ＝３．５－４．０时标记率才能大于９０％。小鼠体内分布实验表明，＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ－ＭｅＢ在动物心肌中较高的吸收，但随时间延长而迅速清除。心／肝比值在给药后１、５和１０ｍｉｎ时分别为３、１．５和０．８。＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ在心、脑中的浓聚明显低于９９ｍＴｃ－ＣＤＯ－ＭｅＢ。     

新型骨显像剂99Tcm-ZL的制备和动物实验研究

以氯化亚锡为还原剂、用99Tcm标记唑来膦酸(ZL)制得99Tcm-ZL,研究了SnCl2·2H2O和ZL的用量以及溶液pH对标记率的影响,在pH=3-9、ZL的用量大于2mg和SnCl2·2H2O的用量大于40μg时,室温反应8min,可获放化纯和标记率大于90%的99Tcm-ZL,标记后6h内放化纯度保持不变.并对99Tcm-ZL的小鼠体内分布和兔显像进行了研究.小鼠体内生物分布表明,静脉注射后30min时,骨摄取达13.45%ID/g,am骨/肌和am骨/血分别达到28.01和16.96;兔显像表明,静脉注射75min后,即可获得清晰的骨显像.研究表明,99Tcm-ZL是一种稳定性好、制备简便、值得进一步深入研究的骨显像剂.     

心肌显像剂99mTcN-BMPBDA的制备及动物体内分布研究

为了寻找新的具有亲心肌性质的＾９９ｍＴｃＮ药物,合成了一种新的Ｎ２Ｓ２配体：Ｎ,Ｎ＇－二（２－巯基丙基）－１,２－苯二胺（ＢＭＰＢＤＡ）。以ＳｎＣｌ２为还原剂,Ｈ２ＮＮＨ－（Ｃ＝Ｓ）－ＳＣＨ３为Ｎ＾３－给予体,通过交换反应制备了放化纯大于９０％的＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ。探讨了ｐＨ值对＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ放化纯的影响,并对其小鼠生物分布进行了研究。结果表明,＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ     

99Tcm-DTPA-Folate的制备及其荷瘤裸鼠体内分布

制备了99Tcm-DTPA-Folate并对其在荷瘤裸鼠的体内分布进行了初步探索.将叶酸(Folate)与DTPA连接,合成DTPA-Folate,再用99Tcm标记,考察标记物的纯度和稳定性,并进行荷人SGC-7901胃癌肿瘤裸鼠的体内分布特性研究.结果表明,99Tcm-DTPA-Folate的标记率＞98%.标记物室温放置4h,放化纯度＞90%.裸鼠腹腔注射99Tcm-DTPA-Folate后8h,肿瘤与周围肌肉的含量比值高达7.51.     

99Tcm-DTPA-双(3,5-二甲氧基-4′-氨基二苯乙烯)的制备及生物实验研究

通过3,5-二甲氧基-4′-氨基二苯乙烯(1)与DTPA双酸酐(DTPAA)反应制备了DTPA-双(3,5-二甲氧基-4′-氨基二苯乙烯)(3) ,结构经过IR,MS,1HNMR,元素分析，得到确证；并对其进行了99Tcm标记和小鼠体内的分布研究。结果显示标记率可达90％以上。动物实验结果表明，标记物在肝中摄取较高，且滞留时间较长；在肺和血液中清除较快。     

Preparation and biodistribution of ^99Tc^m-PIDP as bone imaging agent

A novel zoledronic acid derivative,1-hydroxy-2-(2-propyl-1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyldiphosphonic acid (PIDP),was synthesized by three-step reactions from 2-propyl-1H-imidazole.It was labeled with 99Tcm in conditions of 0.1 mg SnCI2.2H2Cl2·2H2O at pH 6.0 and 99TcmO4-in aqueous solution for 20 min at room temperature.The labeling yield and radiochemical purity of 99Tcm-PIDP are both higher than 95%.The biodistribution results show that the bone uptake is up to 8.47%ID/g which is the maximum of bone uptake at 30 min after injection of 99Tcm-PIDP in mice.The pharmacokinetic parameters can be estimated from the exponential equation of C=59.565e-11.307t+ 2.069e-1.211t.The clear bone image of rabbit was obtained at 120 min after injection of 99Tcm-PIDP.The results indicate that 99Tcm-PIDP has highly selective uptake in the skeletal and low uptake,rapid clearance in soft tissues,so it would be a potential novel bone imaging agent.     

一种新的标记配合物99mTcN-tetrofosmin的制备及其动物分布的初步研究

在成功制备[^99mTcN]int^2 核中间体的基础上,通过配体交换反应制得放化纯度大于95%的^99mTcN-tetrofosmin标记配合物。该配合物在制备后室温放置6h、放化纯度基本不变;小鼠生物分布实验表明其在心肌有一定的摄取和较好的滞留,血、肺清除较快,有较高的心/血和心/肺比,心/肝比值在注射后2h可大于1。     

一种改进的99mTcN(NOEt)2的标记方法及其生物分布

为获得具有再分布特性的新型中性心肌灌注显像剂,采用了以ＳｎＣｌ２·２Ｈ２Ｏ为还原剂,ＳＤＨ为Ｎ＾３－离子提供体,在室温下制备了［＾ｍＴｃＮ］ｉｎｔ＾２＋中间体,然后与ＮＯＥｔ发生配体交换反应得到标记率〉９０％的＾９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥｔ）２配合物。小鼠体内生物分布实验表明＾９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥｔ）２具有较高的心肌摄取,在注射后５ｍｉｎ时心／血、心／肝、心／肺比值分别为１０．４８、２．０７、０．７４,     

~(99)Tc~m-MVNE-膦混配配合物的制备及其在小鼠体内分布研究

为探索锝膦混配配合物的制备方法,寻找新的心肌显像剂,合成了一个新的N3S配体(MVNE)和3个膦配体。通过交换反应在室温下制备了放化纯>95%的99Tcm-MVNE, 然后分别与3种膦配体混配得到放化纯>90%的99Tcm-MVNE-膦混配配合物。小鼠体内的生物分布研究表明,该类混配配合物有较高的的心肌摄取,血液清除也较快。