心、脑显像剂~(99)Tc~mN-MDTC的制备及生物分布

制备了一种９９Ｔｃｍ心、脑显像剂——二硫代肼甲酸甲酯锝氮配合物（９９ＴｃｍＮ－ＭＤＴＣ），并研究了该标记化合物在小鼠体内的生物分布。结果表明，此配合物在心、脑中均有一定浓集，并有很好的滞留性质。     

新的心血池显像剂^99Tc^m—DTPA—HSA的实验研究

＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ－ＨＳＡ心血池显像剂于２０只家兔进行实验研究，并与＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＲＢＣ（体内法）及＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＨＳＡ进行比较。由＾９９Ｔｃ＾ｍ＝ＤＴＰＡ－ＨＳＡ所得心血池显像的图像清晰。生物学分布研究表明，＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ－ＨＳＡ在肝和肺的浓聚较＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＲＢＣ及＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＨＳＡ略低。心／肝放射性比值，＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ－ＨＳＡ为０．８５，＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｒ     

锝化学研究：Ⅸ.脑显像剂Tc^（V）ON2S2类配合物结构稳定性和价…

采用改进的ＣＮＤＯ／２法模拟了ＢＡＴ类脑显像剂Ｔｃ＾（Ｖ）Ｏ配合物价态的转换过程，发现Ｎ２Ｓ２类配合体与Ｔｃ＾（ｖ）Ｏ核配位时，可能存在配位平衡离子Ｘ。在溶液中由于Ｘ离子的优先解络，瞬间存在＋１价对称性＾９９Ｔｃ＾ｍ配合物，并且，它又自动向相对稳定的０价不对称性＾９９Ｔｃ＾ｍ配合物转换，在动态转换过程中，将导致仅有一个配位Ｎ原子保留一个质子，这与实验结果一致。采用键级削弱百分数概念，表征配位过程的     

锝的包合型螯合物研究

采用模板反应，以α－二酮肟、取代硼酸、＾９９ＴｃＯ４＾－和ＳｎＣｌ２为原料，在乙醇－稀盐酸溶液中制得三种锝的包合型螯合物。测定了各化合物的红外光谱及紫外－要见光谱，与已知结构的另一咱ＢＡＴＯ配合物＾９９ＴｃＣｌ（ＤＭＧ）３ＢＣ６Ｈ４ＣＨ３的红外和紫外光谱的谱图相似。     

BPHA二价金属离子配合物的结构与99Tcm-BPHA生物分布的关系

测定了Ｎ,Ｎ‘－二胺乙基丙二胺六乙酸（ＢＰＨＡ）的加质子常数和它的二价金属离子配合物的加质子常数,不同ｐＤ值下ＢＰＨＡ和Ｚｎ＾２＋－ＢＰＨＡ的＾１Ｈ ＮＭＲ谱。ｐＨ≈６时,ＢＰＨＡ二价金属离子配合物有一质子离去,并伴有重大的结构变化。ｐＨ＝７时,＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＢＰＨＡ标记物的生物分布与ｐＨ／４时＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＢＰＨＡ标记物的生物分布不同。     

~(99)Tc~m-NMIBI的电荷性质及其与~(99)Tc~m-MIBI的比较

采用区带电泳法和阳离子树脂交换法测定了新型潜在心肌灌注显像剂＾９９Ｔｃ＾ｍＮ－ＭＩＢＩ的电荷性质,且在相同条件下测定了＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ的电荷性质,并将二者的电荷性质进行了比较。电泳实验结果表明,有７５．６３％＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ移向负极;在阳离子树脂交换实验中,＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ的ｌｇ Ｄ－ｐＨ直线斜率ｘ＝０．０４,而相应的＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ的直线斜率ｘ＝０．９９。两种实验     

99Tcm-重组水蛭素的制备及血栓动物模型显像研究

采用亚氨基噻吩盐酸盐修饰法制备＾９９Ｔｃ＾ｍ－重组水蛭素（９９Ｔｃ＾ｍ－ｒＨ）,并进行小鼠体内分布及兔股动,静脉血栓模型显像分析。结果表明：＾９９Ｔｃ＾ｍ－ｒＨ的标记率为９０．８％,ＰＤ－１０过柱前后放化纯度分别为８８．８％和９３．９％,比活度为３２．２ＧＢｑ／ｇ;在小鼠心,脑,肝,肺摄取低,肾浓聚高１,５ｍｉｎ达到（６４．７２±５．０４）％ＩＤ,血清除迅速;兔股动,静脉血栓于１ｈ可清晰显影,Ｔ／     

^Tc^m—HMPAO构效差异的研究

从化学动力学角度对ｄｌ－型和ｍｅｓｏ－型＾Ｔｃｍ－ＨＭＰＡＯ构效差异的原因进行了研究，通过测定＾９９Ｔｃｍ－ＨＭＰＡＯ两种异构体在ＧＳＨ和Ｌ－半胱氨酸水溶液中的解离反应的一级速率常数，比较了Ｌ半胱氨酸和ＧＨ对＾９９Ｔｃ－ＨＭＰＡＯ作用，解释了ｄｌ－型和ｍｅｓｏ－型＾９９Ｔｃｍ－ＨＭＰＡＯ药效的差异，探讨了＾９９Ｔｃｍ－ｄｌ－ＨＭＰＡＯ人脑听贮留机理。     

肺通气显像剂^99Tc^m—GP药盒的研制

介绍了葡萄磷脂冻干品药盒的研制及用冻干品室温标记肺爱气显像剂＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｇｐ的简单，快速方法。观察了冻干品药盒不同贮存条件下的稳定性。结果表明，冻干品分别在４℃保存１８０ｄ，２０－２５℃９０ｄ和４０℃３ｄ条件下＾９９Ｔｃｎ－ＧＰ标记率均〉９５％。临床应用显示，＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＧＰ与＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ和３０，９０ｍｉｎ肺沉积率及半清除时间有显著差异。     

^99mTc标记环己二酮二肟及其甲基硼酸加成物和初步动物实验

实验结果表明，＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ的标记率受体系的ｐＨ值影响较小，而＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ－ＭｅＢ只有在ｐＨ＝３．５－４．０时标记率才能大于９０％。小鼠体内分布实验表明，＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ－ＭｅＢ在动物心肌中较高的吸收，但随时间延长而迅速清除。心／肝比值在给药后１、５和１０ｍｉｎ时分别为３、１．５和０．８。＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ在心、脑中的浓聚明显低于９９ｍＴｃ－ＣＤＯ－ＭｅＢ。     

^99Tc^m—CQDO和^99Tc^m—CQDO—MeB牟小鼠体内分布和药代动力学比较

以氯化亚锡为还原剂制备了＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ及其甲基硼酸加成物＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ－ＭｅＢ经萃取纯化,其放化纯度均〉９０％。小鼠体内分布表明,两者均能被小鼠心肌迅速摄取;＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ的心肌清除快,１０ｍｉｎ时已清除至（５．８８±１．６６）％ＩＤ／ｇ;而＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ－ＭｅＢ在心肌内却有较长的滞留时间,６０ｍｉｎ时心肌摄取仍有（７．４２±０．１７）％ＩＤ／ｇ。两者在血中     

99Tcm-葡萄糖二酸亲肿瘤显像剂的动物实验

选用＾９９Ｔｃ＾ｍ－葡萄糖二酸（＾９９Ｔｃ＾ｍ－ｇｌｕｃａｒａｔｅ,简称＾９９Ｔｃ＾ｍ－ｇｌｕ）作为肿瘤阳性示踪剂,对肺腺癌小鼠模型进行动物实验,以主要组织器官的放射性摄取百分比及Ｔ／ＮＴ作为统计指标并常规静态及延时显像观察。     

超大颗粒^99Tc^m—SMAA药盒的制备及临床应用

制备了一种新的＾９９Ｔｃ＾ｍ标记人血清超大颗粒蛋白蛋白显像剂（＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＳＭＡＡ）其＾９９Ｔｃ＾ｍ标记率〉９５％，７８％以上的颗粒直径在１００－２００μｍ，此显像剂适用于输卵管功能显像的研究。     

HPLC对^99Tc^m发生器洗脱液中高锝酸盐的分析和测定

利用反相ＨＰＬＣ对凝胶型＾９９Ｍｏ－＾９９Ｔｃ＾ｍ发生器洗脱液中高锝酸盐进行了分析鉴定和含量测定，并与液闪法测量结果进行了比较。在实验条件下，ＴｃＯ４＾－的ＨＰＬＣ色谱峰的保贸时间为（３．００±０．０５）ｍｉｎ，其峰高与浓度呈线性关系。方法ＴｃＯ４＾－的检测限为１．５×１０＾－８ｍｏｌ／ｌ化学回收率为９５％－１０５％，方法还可用于＾９９Ｔｃ＾ｍ标记放射性药物中高锝酸盐的检测。     

99Tcm-MIBI与99Tcm-GSH在荷瘤鼠体内分布的实验研究

对＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ和＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＧＳＨ在荷骨肉瘤裸鼠,荷乳癌ＥＡＣ和荷肉瘤Ｓ１８０小鼠体内的摄取分布进行实验研究,以探讨其在肿瘤诊断中的应用价值。结果表明,静脉注射＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ,小鼠肿瘤部位未见明显放射性浓聚,肝脏,心脏及膀胱有明显放射性浓聚,除血,脑及脾外,靶与非靶放射性比）Ｔ／ＮＴ）均〈１．０;１５及９０ｍｉｎ乳癌ＥＡＣ和肉瘤Ｓ１８０中的放射性摄取分别为１．４８、１．０     

99Tcm-DTPA-甲硝唑药盒的制备及初步临床应用

用氯化亚锡作还原剂,对ＤＴＰＡ－甲硝唑进行＾９９Ｔｃ＾ｍ标记,燕观察了试配比和反应条件对标记率的影响。在最佳标记条件下,其标记率〉９９％,并由此制成＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＤＴＰＡ－甲硝唑药盒。     

心肌灌注显像剂99Tcm-Q3的制备方法学和药代动力学研究

采用正交实验筛选法制备＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｑ３（＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｎ,Ｎ－’亚乙基－二（乙酰丙酮亚胺）二「三（３－甲氧基－１－丙基）膦」）;家兔注射＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｑ３后定时采血,绘制血药时间－放射性曲线并分析其体内药代动力学。结果显示,制备＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｑ３的最佳配方为ＫＯＨ溶液３０μＬ,ＳｎＣｌ２．２Ｈ２Ｏ溶液２０μＬ,Ｎ,Ｎ‘－亚乙基－二（乙酰丙酮亚胺）２０ｍｇ和三（２－甲摒在０－１－丙基）膦５     

锝化学研究 Ⅸ.脑显像剂Tc~(Ⅴ)ON_2S_2类配合物结构稳定性和价态的研究

采用改进的ＣＮＤＯ／２法模拟了ＢＡＴ类脑显像剂Ｔｃ（Ⅴ）Ｏ配合物价态的转换过程，发现Ｎ２Ｓ２类配体与Ｔｃ（Ⅴ）Ｏ核配位时，可能存在配位平衡离子Ｘ。在溶液中由于Ｘ离子的优先解络，瞬间存在＋１价对称性９９Ｔｃｍ配合物，并且，它又自动向相对稳定的０价不对称性９９Ｔｃｍ配合物转换，在动态转换过程中，将导致仅有一个配位Ｎ原子保留一个质子，这与实验结果一致。采用键级削弱百分数概念，表征配位过程的二个配位Ｎ原子上保留程度，解释了Ｔｃ（Ⅴ）Ｏ核、Ｔｃ（Ⅴ）≡Ｎ核Ｎ２Ｓ２类配合物两个Ｎ－Ｈ键上质子保留程度不同的原因，为今后设计不同价态锝配合物结构提供理论依据。     

氧齿配体锝配合物：I.氧多齿配体锝（V）配合物的结构及其性质

根据空腔模型中的经验结合规律，提出了各种含氧配位体与ＴｃＯ＾３＋的结合能力，ＨＯ＾－～ＲＯ＾－〉ＡｒＯ＾－〉Ｒ－ＰＯ３Ｈ＾－〉Ｒ－ＣＯ＾－２〉Ｃ＝Ｏ。。在此序列和五配位四方锥构型基础上，解释各氧多齿配体与ＴｃＯ＾３＋结合性质，由于ＴｃＯ（ＯＨ）＾－４容易歧化为ＴｃＯ２．ｘＨ２Ｏ和ＴｃＯ＾－４因而任何单齿氧ＴｃＯ＾３＋核配合物的水溶液中皆不稳定，多元醇，邻二酚，α羟基膦酸，α羟基羧酸的ＴｃＯ＾３＋配     

一种新的N2S2配位体合成和99TcmO标记及其生物分布研究

为了寻找新的具有灌注显像能力的＾９９Ｔｃ＾ｍＯ的,合成了Ｎ２Ｓ２配位体－Ｎ,Ｎ’－二（２－巯基丙基）－１,２苯二胺（ＢＭＰＢＤＡ）。以ＳｎＣｌ２为还原剂,制备了放化纯大于９５％的＾９９Ｔｃ＾ｍＯ－ＢＭＰＢＤＡ。探讨了ＰＨ值对＾９９Ｔｃ＾ｍＯ－ＢＭＰＢＤＡ放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,＾９９Ｔｃ＾ｍＯ－ＢＭＰＢＤＡ在心肌中具有相当的初始摄取和较好的滞留。静脉注射后２、