高通量合成与筛选在新农药创制中的应用

高通量筛选与组合合成技术相结合是发现创新药物的重要技术手段之一。这极大地提高了化合物库的建立速度及对目标分子、活性物质以及先导药物的筛选速度,在农药创制过程中可以缩短新农药分子的研发周期,提高成功率。     

杨梅素衍生物在农药创制中的研究进展

杨梅素衍生物作为一种重要的天然多羟基黄酮类化合物,具有抑菌、抗病毒、抗癌、消炎、抗氧化等较为广泛的药理活性,在医药和农药的创制中发挥着重要作用。综述了近年来杨梅素衍生物在农药创制方面的研究进展,主要介绍以杨梅素为先导化合物,通过活性拼接合成具有抑菌、抗病毒等生物活性的杨梅素衍生物活性小分子,以期望对研究工作者有一定的启发。     

酰胺类化合物农药生物活性的研究进展

酰胺类化合物因具有抑菌、杀虫、除草和抗病毒等生物活性而引起广泛关注,通过结构修饰将不同基团引入到酰胺结构中,合成具有广谱生物活性的化合物,使其在新型高效农药创制中起着重要的作用。按其在农药生物活性方面进行分类,综述了酰胺衍生物在抑菌、杀虫杀螨、除草及抗病毒方面的应用,并展望了该类化合物的发展趋势和应用前景。     

农药的粒径和生物活性

将固体农药加工成可湿性粉剂、粉剂等可流动性的固体制剂时,影响其生物活性的最主要因素之一是原药的粒径.原药的粒径和生物活性关系的研究,是制剂学研究的重点.由于原药的微粒化而使比表面积增大,能提高药效这一点,已经是一般的常识了.随着粉碎技术和粒径测定仪器的发展,更能阐明各种各样的现象.由于原药的粒径粉碎不当,而使残效期缩短得到相反的结果或助长药害产生的例子也是有的.因此,要根据各种原药和使用场     

酰胺类化合物的合成及农药生物活性研究进展

酰胺基团在农药合成中应用广泛,近年来研究人员在化合物结构中引入酰胺基团,合成了一系列具有广泛生物活性的农药小分子。综述了酰胺类化合物合成及农药活性研究中的应用,并对其发展前景进行了展望。     

我国“创制农药生物活性评价SOP体系”已初步建立

由沈阳化工研究院和农业部农药检定所共同承担，南开大学、南方农药创制中心浙江、上海、江苏和湖南四个基地参加的国家“十五”科技攻关计划课题“创制农药生物活性评价SOP体系的建立”(课题编号：2001BA308A16)，于2003年11月25日在沈阳顺利通过了中化化工科学技术研究总院组织的专家验收。该评价体系的建立、完善与实施，对于促进我国创制农药的研究与开发、加强创新农药的科学瞥理具有重要作用，为我国具有自主知识产权的农药品种走向国际市场提供了强有力的技术支持。     

农药微胶囊剂生物活性的调控

人们往往认为,一个新化学农药的开发主要是从事有效成份的合成,但事实上,相应的剂型研究对确定药剂最终性能起着决定性的作用。近年来,在此领域上也取得了很大的发展。一种成功剂型的开发需要汇集多门学科的知识,其包括聚合物的形成、胶体化学、哺乳动物毒理学以及施用技术和生物行为学等。     

浅谈新农药与新农药创制

本文简要地介绍了21世纪植物保护的特点、理想农药的定义和特点、新农药创制的特点与过程等,供新农药创制工作者参考。     

新农药创制概述

农药是农业生产中不可或缺的资材，传统农药由于环境与毒性、抗性等问题，频受指责。开发高效、与环境相容性高的农药已刻不容缓。每年世界上投入30余亿用于新农药创制。创制的方法不断更新、改进。     

新农药创制中除草活性评价程序及方法概述

生物活性评价是新农药创制中的重要环节,是发现与评价活性化合物的唯一依据,也对化合物结构的优化改进具有指导作用。概述了目前新农药创制中除草活性的筛选程序及一些主要评价方法。     

新药创制、环境保护与结构调整--对我国农药工业发展的一点思考

对我国农药工业进行了初步分析,对新药创制、环境保护和农药结构的调整提出了一些建议。     

选择发明在新农药创制中的应用

简要介绍了选择发明及其在新农药创制中成功应用的实例。在农药创制中常用的方法之一是模仿法,其成功的关键是如何避开他人专利的保护,而选择发明则是避开他人专利保护的一种方法。     

植物源农药研究进展

综述了植物源农药的资源研究状况、作用机制、施用方式及范围,剂型加工和稳定性。     

氨基甲酸酯类农药残留测定方法的研究进展

概述了近十几年用于氨基甲酸酯类农药及其代谢物残留量测定的一些方法，如分光光度法、色谱法以及其他方法，同时对它们进行了比较。     

拟除虫菊酯类农药的研究和展望

天然除虫菊酯虽然具有理想化学农药的一些特性，但光不稳定性和昂贵的价格限制其大面积使用。随着对天然除虫菊酯结构的研究和醇部分、酸部分及酯键的修饰，该类产品逐渐发展成为一类主要的农药消费品。即使目前该类产品的发展较慢，然而科研人员仍在继续合成和筛选包含杂环和氟原子的新化合物、进行结构活性关系的研究和加强抗性机理的研究。虽然我国对于该类产品的研究、开发、生产和使用相对较晚，但目前已具有系统研究开发拟除虫菊酯类杀虫剂的能力并已成为生产菊酯类农药的大国之一。同时该类环境相容性较好的农药将在我国高毒农药品种替代中发挥重要作用。     

农药微胶囊技术的研究现状与发展

介绍了微胶囊农药的发展状况、制备方法，综合叙述微胶囊农药的释放机制以及药效特点，并展望了其应用前景。     

农药在两相界面迁移转化的研究进展

综述了农药在土壤、大气和水三相的两两界面的转化情况.有机磷农药在土壤与水两相界面的迁移转化主要受土壤有机质含水量的影响,概括了农药在水气界面的逸度研究和挥发动力学模型, 通过逸度模型预测农药在土壤和大气两相界面的迁移活动.     

农药固体剂型研究进展

农药剂型发展趋势之一是固体剂型的发展。文章综述了农药固体剂型的研究进展,讨论了微胶囊剂、水分散性粒剂、高浓度可溶性粉剂等剂型的开发现状,指出新型固体剂型具有物理化学稳定性好,利于超高效农药的加工,环境污染小、便于贮存运输等特点,符合我国可持续发展的需要。微胶囊剂、水分散性粒剂、高浓度可溶性粉剂是固体农药剂型开发的主要方向,发展前景良好。     

含氟农药的创制途径

本文结合实例简要地概述了创制含氟农药的几种途径;生物等排替换,含氟活性基因与其它活性基因间的组合,利用已知含氟中间体,已知含氟农药分子结构中引入其它基因,利用已知靶标进行新化合物设计,随机合成或利用新反应和天然产物等。