化妆品乳液及乳化新技术(Ⅴ)——脂质体包载技术在经皮输送中的应用

化妆品中所添加的活性成分往往存在光、热稳定性差,溶解性差等原因,需通过包载技术提高其生物利用度。在各种包载体系中,脂质体由于结构与人体皮肤细胞相似,且具有良好的生物相容性,是一种有效的包载方法。然而传统脂质体由于稳定性、可变形性差等原因难以通过皮肤屏障,达到促渗效果。如今,通过改变传统脂质体磷脂双层膜的结构获得了各种新型脂质体,如醇质体、类脂质体、传递体、磷脂复合物、甘油体等,新型脂质体由于稳定性良好、具有可变形性、可改变角质层脂质结构等特点,能够改善药物经皮输送效果。文章综述了几种新型脂质体,并对其透皮效果进行分析,旨在为化妆品包载领域提供借鉴和思路。     

化妆品功效成分的透皮吸收机理

参考有关药物透皮吸收方面的研究方法,简要介绍了皮肤的结构和透皮的途径,重点对化妆品功效成分透皮吸收的机理进行系统地分析整理,归纳出扩散理论、渗透压理论、水合理论、相似相溶理论和结构变化理论五个理论体系,并在每个体系下对一些化妆品促渗剂的促透机理进行了分析解释,最后对化妆品透皮吸收的检测方法进行了展望.     

雾化喷雾技术对化妆品成分透皮吸收影响研究

以对精华样品中的目标物乙酰基六肽-8为研究对象,同时采用Franz扩散池的方法、荧光标记法,使用荧光显微镜观察评价了精华样品在涂抹和使用喷雾仪两种方式下在猪皮上吸收程度的差异,为雾化仪对化妆品中活性成分的促渗透作用提供了理论依据。     

包覆技术在化妆品中的应用

本综合地介绍了环糊精，微胶囊，脂质体的包封技术在化妆品中的应用及其包封方法。     

脂质体在化妆品中的应用

概述了脂质体的结构、分类,和作为化妆品载体的性能和特点,并介绍了其在国内外的研究进展。     

纳米二氧化钛在防晒化妆品中的应用

从纳米二氧化钛的防晒机理出发,叙述了纳米二氧化钛优越的防晒性能及应用前景,分析了纳米二氧化钛在应用于防晒化妆品时应注意的问题,较为全面地反映出纳米二氧化钛在防晒化妆品中的应用研究情况。     

包载技术及其在化妆品中的应用

介绍了微胶囊和脂质体两类包载技术的发展现状及其在化妆品中的应用和制备方法。概述了提高微胶囊、脂质体的稳定性和包封率及其对应用环境、化妆品中其它组分的耐受力,开发新型的微胶囊、脂质体产品的途径。扩大应用范围、实现工业化生产是未来包载技术的发展方向。     

包覆技术及其在化妆品中的应用现状

简要分析了包覆技术在化妆品领域的重要意义;主要介绍了微胶囊、脂质体、多孔聚合物系统和纳米结构脂质载体4类包覆技术各自的结构特点、制备方法以及在化妆品行业中的应用性能和作用;较详细地综述了各类包覆技术在防晒化妆品和其他化妆品中的应用现状;最后提出了该技术目前的发展方向和应用前景等。     

EGCG柔性脂质体的制备及其透皮性能研究

采用边缘活化剂修饰EGCG脂质体,以粒径、包封率和产率为指标,考察边缘活化剂种类和添加量对EGCG柔性脂质体的影响.结果表明,以Tween 80为边缘活化剂,添加量为50％(占卵磷脂质量比)时,粒径、包封率、产率较优,分别为(77.8±1.40)nm、85.18％±1.22％、96.77％±1.47％.进一步通过皮肤渗...     

脂质体载药系统经皮给药的研究进展

脂质体是一类具有特殊性质的磷脂，近几年已开始被广泛用作多种药物的载体。药物经皮给药系统是药剂学中的一新兴的领域，通过脂质体包埋技术制备的各种经皮给药系统同样在我国的制药和化妆品行业得到广泛应用。通过对脂质体的组成及一般特性、脂质体载药系统经皮给药的药剂学促透机制和最新的基础实验和应用研究进展的综合分析后显示，脂质体包裹技术在国内相关领域中的应用将具广阔的前景。     

用于透皮吸收制剂的亲水性压敏胶的制备与性能

以聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、甘油共混制备了亲水性医用压敏胶,分析了各组分 配比对压敏胶性能的影响,并对制得的压敏胶的药物控释能力进行了考察。结果表明,所制备的压敏胶具有 优异的性能,适用于透皮给药系统(TDOs)。     

Enhanced penetration strategies for transdermal delivery

Transdermal delivery offers several advantages in drug distribution, including convenience, painless administration, avoidance of first-pass metabolism, and ease of termination. However, the natural protective barriers of the skin, such as the stratum corneum, the topmost layer of skin, limit the systemic absorption of external therapeutics via transdermal delivery. Therefore, extensive application of transdermal delivery in medical treatment has been limited. Over the past few years, many formulation strategies and physical technologies, therefore, have been developed to enhance transdermal delivery. This review summarizes various formulation strategies proposed for transdermal delivery and their application in medical treatment.     

微针给药系统的研究进展

微针是一种具有微米尺度的经皮给药技术,从内部结构可分为实心与空心微针.制作微针的材料主要有硅、金属、聚合物等.微针增强了皮肤对药物尤其是大分子药物的渗透性,不会到达神经分布丰富的皮肤深层组织,并且使用方便,因此是一种高效、无痛、安全的经皮给药方式.微针在胰岛素给药、卵清蛋白的免疫接种、缓控释给药、微量输液等方面的研究为微针经皮给药提供了应用可能.     

化妆品用果酸脂质体的制备研究

用反相蒸发法制得平均粒径为 164nm的果酸脂质体。研究了果酸的质量浓度对包封率的影响 ,脂质体溶液的质量浓度和温度对泄漏率的影响 ,稳定剂丙二醇的较佳质量浓度。结果表明 ,当果酸质量浓度是0 3mg/mL时可以得到 2 8%的包封率 ,丙二醇的较佳质量浓度是 5g·L-1～ 15g·L-1,温度升高使脂质体的泄漏率增加。     

聚合物阵列微针及其在透皮给药系统的应用

阵列微针作为一种新型透皮给药方式,能够避免皮肤角质层的屏障作用,实现亲水性药物和生物大分子药物的高效透皮吸收,具有无痛、微创、高效等优点。聚合物阵列微针的制备材料和制备方法多种多样,其不仅具有其他阵列微针的优点,还具有生物相容性好、安全性高、载药量精确可控及制备成本低廉等优势,是目前研究最为广泛且最具应用前景的一类阵列微针。系统地综述了目前聚合物阵列微针的主要制备方法及其在透皮给药系统中的最新研究进展。     

Thermal ablation of separable microneedles for transdermal delivery of metformin on diabetic rats

The separable microneedles (MNs), consisted of upper metformin-loaded PCL arrowheads and lower PVA/PCL supporting array, have been fabricated by separately molding method. The metformin-loaded and thermal ablation MNs arrowheads were capped on dissolving solid supporting array. The as-fabricated MNs exhibited an excellent thermal ablation change due to the low melting point of PCL. After insertion into the skin, the upper separable MNs arrowheads could be embedded into the skin. When the separable MNs arrowheads were exposed to thermal stimulus, causing the PCL MNs arrowheads to melt and enabling the release of encapsulated metformin to be thermally modulated.     

亲水性聚氨酯压敏胶经皮给药应用性能研究

针对目前经皮给药制剂发展急需性能优良的亲水性新型压敏胶基质,制备了亲水性聚氨酯压敏胶。对一些影响压敏胶贴剂力学性能的因素进行了考察,并重点研究了载药压敏胶贴剂经皮释放规律。结果表明,该聚氨酯压敏胶贴剂具有良好的药物控释能力,适用于经皮给药系统。     

Development of transdermal drug‐delivery films with castor‐oil‐based polyurethanes

Two different types of polyurethanes (PUs) were prepared with castor oil, ethylene glycol, isophorene diisocyanate and castor oil, and isophoren diisocyanate and poly‐(ethylene glycol) (400 or 600). PU films were prepared and characterized by Fourier transform infrared spectroscopy, differential scanning calorimetry, and gel permeation chromatography. We prepared transdermal patches by loading different amounts of drug, plasticizer, and penetration enhancer. In vitro drug permeability through the castor‐oil‐based aliphatic PU patches was examined with a Keshary–Chien diffusion cell. The effect of castor oil on the film‐forming properties and the effect of penetration enhancers on diffusion characteristics of indomethacin (IDM) drug through the castor‐oil‐based PU were investigated. Prolonged release of IDM was observed from the prepared PU patches. In vitro drug diffusion revealed that slow and prolonged release of IDM was achieved in the absence of penetration enhancers. The use of penetration enhancers showed a significant effect on drug diffusion. © 2006 Wiley Periodicals, Inc. J Appl Polym Sci 103: 779–788, 2007     

固体脂质对辅酶Q10脂质纳米囊的稳定性及透皮性能的影响

为了提高辅酶Q10（CoQ10）的透皮吸收效果，以辛酸癸酸甘油三酯（GTCC）为液体脂质，鲸蜡醇棕榈酸酯（CP）为固体脂质，制备得到了不同浓度固体脂质的CoQ10-脂质纳米囊，并对其稳定性及透皮性能进行了研究。结果表明，固体脂质的添加未对CoQ10-脂质纳米囊的粒径及储藏稳定性产生影响，粒径均为52nm左右，储藏180d后其粒径及外观均无明显变化。FT-IR结果表明，CoQ10与脂质纳米囊之间未发生化学反应且能被很好的包埋在脂质纳米囊中。通过闭合效应、体外透皮实验及激光共聚焦的观察发现，当CP质量浓度增加至70%和95%（以固液总脂质为基准，下同）时，CoQ10-脂质纳米囊能显著减少皮肤水分的蒸发，并更好的促进CoQ10的透皮吸收，使表皮层和真皮层的荧光强度明显增强。