经不对称氨羟基化反应合成多西紫杉醇及其衍生物的新方法研究

首次用取代肉桂酸酯和叔丁氧基碳酰胺为原料，经改进的Sharphless不对称氨羟基化反应一步得到了多西紫杉醇及其衍生物的侧链，并最终得到了多西紫杉醇和新型抗癌化合物3，4-亚甲二氧基取代多西紫杉醇，该方法是目前合成多西紫杉醇及其衍生物的最简化和较高收率的路线。研究发现Sharphless不对称氨羟基化反应中手性配体、催化剂的用量和比例对原料的转化率、产物的产率等都有影响，当催化剂K2OsO2(OH)4、手性配体(DHQ)2PHAL的摩尔分数分别为原料的4％和5％时更倾向于生成多西紫杉醇衍生物侧链。所有新化合物及其结构均经过^1HNMR、^13CNMR、IR、MS、旋光度和元素分析等给予确证。3，4-OCH2O取代多西紫杉醇的初步药理活性显示具有较好的抗癌活性。     

新型中枢兴奋药物莫达非尼的合成

以二苯甲醇和巯基乙酸为原料,经醚化、氨化,氧化3步反应得到产品莫达非尼,总收率65．5％。实验结果表明：该方法具有合成路线短、反应条件温和、产物易纯化、收率高等优点,完全适合工业化生产。     

水溶性多西他赛衍生物的合成

设计了一条水溶性多西他赛衍生物(Ⅰ)的合成路线。该路线以10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ(Ⅱ)为起始原料,经酯化、缩合和选择性脱保护得到关键中间体7,10-O-二苄氧酰基-多西他赛(Ⅴ),进一步与氨基酸反应,最后经钯碳催化氢解得到多西他赛衍生物(Ⅰ)。产物结构经核磁和高分辨质谱进行了表征。该合成路线操作简单,总收率64.1%,终产品纯度(HPLC)可达99%以上。     

四氢喹喔啉-6-羧酸甲酯的合成方法

以3,4-二氨基苯甲酸为原料,经硫酸酯化、成环、硼氢化钠还原,三步反应制得目标分子,并通过质谱、核磁等方法进行了表征。所设计的合成路线简短,该制备路线和方法所用试剂廉价、反应条件温和、中间步骤及产物易于纯化处理,提供了一种制备1,2,3,4-四氢喹喔啉-6-羧酸甲酯的方法。     

噻酮布洛芬的合成研究

设计了噻酮布洛芬的新合成路线，该路线原料易得，除酰化反应一步产率尚需提高外，其它各步反应都已证明可行。     

颜料中间体CLT—酸的合成研究

研究了以间甲苯胺为原料，经乙酰化、水解和磺化四步反应合成ＣＬＴ－酸的工艺路线，通过实验找到了各步反应的适宜条件。     

颜料中间体CLT-酸的合成研究

研究了以间甲苯胺为原料，经乙酰化、氯化、水解和磺化四步反应合成ＣＬＴ－酸的工艺路线，通过实验找到了各步反应的适宜条件。     

蒜头果油合成1,15-十五碳二酸二甲酯的研究

研究了由蒜头果油制取1,15-十五碳二酸二甲酯的3种合成路线,比较了3种合成路线中臭氧化的吸收特征.结果表明,合成路线一为5步反应,1,15-十五碳二酸二甲酯收率为26.9%;路线二为4步反应,1,15-十五碳二酸二甲酯收率为61.7%;路线三为3步反应,1,15-十五碳二酸二甲酯收率为68.1%.通过对比确定路线3是最佳合成方案.用拟水平正交试验法对路线3的酯化反应进行优化,确定最佳的反应条件是:反应温度70 ℃左右;催化剂用量与原料比为1∶5(v·m-1);反应时间2 h.该优化条件可使1,15-十五碳二酸二甲酯收率达到72.4%.     

4-(4'-硝基苯基)苯甲酸的合成

本文介绍了以联苯为原料,经傅克、硝化、氧化三步反应制备4-(4'-硝基苯基)苯甲酸的工艺路线,并对工艺路线优化和改进,三步反应总收率大于75%,产品含量大于99%。     

L（—）—r—氨基—α—羟基丁酸的合成

本文介绍了以Ｌ（＋）谷氨酸为原料经羟化、氨解、酰胺降解生成标题化合成的工艺方法，该路线反应条件温，产品质量好，三步反应总收经为３５．１％。     

外加剂对陶瓷釉面表面性质的影响研究

研究了不同外加剂对陶瓷釉面表面性质的影响。研究表明 ,外加剂的加入可改变陶瓷釉面的表面张力 ,即影响液体对陶瓷釉面的润湿性能。在所选择的外加剂中 ,降低陶瓷釉面表面张力最强的为PbO ,其合适的加入量为 1.5 %。     

一段转化炉下集气管导淋管破裂原因分析

用光学显微镜、扫描电镜对一段炉下集气管鼓胀破裂的导淋管的宏观、微观组织，断口形貌进行了分析。结果表明，导淋管鼓胀破裂非蠕变损伤所致，而是超温运行所致；超温是导淋管阀门泄漏引起的。导淋管是先发生鼓胀而后破裂的，破裂前ＡＩＳＩ３１０导淋管析出大量σ相。     

絮凝──缓蚀──阻垢剂GMT－A缓蚀、阻垢机理

通过交流阻抗、电子扫描显微镜等测试手段，研究了药剂ＧＭＴ－Ａ的缓蚀、阻垢机理。结果表明，ＧＭＴ－Ａ的缓蚀机理是药剂在金属表面的吸附成膜及其补膜作用；阻垢机理是ＧＭＴ－Ａ螯合了成垢离子及使垢层发生了晶格畸变作用。     

外加剂对石英-水系统性能影响的研究

研究了外加剂碳酸钠、腐植酸钠和陶瓷减水剂(AST)对石英-水系统相对粘度的影响,确定了石英-水系统合适的外加剂及其加入量.     

卫生陶瓷烧成用窑炉发展之我见

归纳了当今卫生陶瓷工业的发展现状和水平 ,对窑炉产业提出了的新要求 ,分析了某一新型窑炉的特点 ,对发展我国陶瓷窑炉产业提出了建议     

外加剂对长石—水系统性能影响的研究

本文研究了外加剂碳酸钠、腐植酸钠和陶瓷减水剂（AST）对长石－水系统ζ－电位和相对粘度的影响,确定了长石－水系统合适的外加剂及其加入量。     

统计力学在探讨缓蚀机理中的应用——Ⅰ.Temkin吸附等温式的统计力学推导

本文分析了吸附等温式的统计力学推导在探讨缓蚀机理中的作用,在此基础上提出了吸附分子间互作用模型,并根据这个模型,利用统计力学中的系综理论,推导出Temkin吸附等温式θ=RT/αln(AP)。最后从吸附热与复盖分数之间的关系,论证了推导得到的理论公式的正确性。     

塑料工程化研究进展

介绍塑料工程化研究的新进展及塑料工程化改性的理论和方法,详细探讨纤维增强、化学接枝、共混、添加成核剂、无机纳米颗粒填充等塑料工程化改性方法的意义和效果,展示了塑料工程化改性的丰硕研究成果及其广阔的应用前景,从而为工业界的应用提供了多元化的选择：     

铝矾土种类和用量对锆刚玉莫来石性能影响的灰色关联分析

采用工业氧化铝、锆英石和氧化铈合成锆刚玉莫来石,着重讨论了两种铝矾土部分取代工业氧化铝对锆刚玉莫来石材料性能的影响。通过灰色关联分析,得到结论为:铝矾土中的熔剂数量是影响材料抗折强度的主要因素,当铝矾土中杂质少SiO2含量较高时,试样的吸水率与铝矾土的加入量关联性最大。     

高温颜色釉在陶瓷坯胎画作中的应用效果

基于创新意识,利用颜色釉这一色彩浓厚、质感丰富、晶莹剔透的美感和肌理质地亮丽的特性效果,混合运用绘成釉下山水颜色釉窑变作品,不断探索、总结经验,注重方法,充分发挥艺术的想象力,创作变幻莫测的艺术陶瓷。