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经不对称氨羟基化反应合成多西紫杉醇及其衍生物的新方法研究 总被引:5,自引:0,他引:5
首次用取代肉桂酸酯和叔丁氧基碳酰胺为原料,经改进的Sharphless不对称氨羟基化反应一步得到了多西紫杉醇及其衍生物的侧链,并最终得到了多西紫杉醇和新型抗癌化合物3,4-亚甲二氧基取代多西紫杉醇,该方法是目前合成多西紫杉醇及其衍生物的最简化和较高收率的路线。研究发现Sharphless不对称氨羟基化反应中手性配体、催化剂的用量和比例对原料的转化率、产物的产率等都有影响,当催化剂K2OsO2(OH)4、手性配体(DHQ)2PHAL的摩尔分数分别为原料的4%和5%时更倾向于生成多西紫杉醇衍生物侧链。所有新化合物及其结构均经过^1HNMR、^13CNMR、IR、MS、旋光度和元素分析等给予确证。3,4-OCH2O取代多西紫杉醇的初步药理活性显示具有较好的抗癌活性。 相似文献
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新型中枢兴奋药物莫达非尼的合成 总被引:2,自引:0,他引:2
以二苯甲醇和巯基乙酸为原料,经醚化、氨化,氧化3步反应得到产品莫达非尼,总收率65.5%。实验结果表明:该方法具有合成路线短、反应条件温和、产物易纯化、收率高等优点,完全适合工业化生产。 相似文献
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研究了以间甲苯胺为原料,经乙酰化、水解和磺化四步反应合成CLT-酸的工艺路线,通过实验找到了各步反应的适宜条件。 相似文献
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研究了由蒜头果油制取1,15-十五碳二酸二甲酯的3种合成路线,比较了3种合成路线中臭氧化的吸收特征.结果表明,合成路线一为5步反应,1,15-十五碳二酸二甲酯收率为26.9%;路线二为4步反应,1,15-十五碳二酸二甲酯收率为61.7%;路线三为3步反应,1,15-十五碳二酸二甲酯收率为68.1%.通过对比确定路线3是最佳合成方案.用拟水平正交试验法对路线3的酯化反应进行优化,确定最佳的反应条件是:反应温度70 ℃左右;催化剂用量与原料比为1∶5(v·m-1);反应时间2 h.该优化条件可使1,15-十五碳二酸二甲酯收率达到72.4%. 相似文献
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本文介绍了以L(+)谷氨酸为原料经羟化、氨解、酰胺降解生成标题化合成的工艺方法,该路线反应条件温,产品质量好,三步反应总收经为35.1%。 相似文献
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研究了不同外加剂对陶瓷釉面表面性质的影响。研究表明 ,外加剂的加入可改变陶瓷釉面的表面张力 ,即影响液体对陶瓷釉面的润湿性能。在所选择的外加剂中 ,降低陶瓷釉面表面张力最强的为PbO ,其合适的加入量为 1.5 %。 相似文献
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用光学显微镜、扫描电镜对一段炉下集气管鼓胀破裂的导淋管的宏观、微观组织,断口形貌进行了分析。结果表明,导淋管鼓胀破裂非蠕变损伤所致,而是超温运行所致;超温是导淋管阀门泄漏引起的。导淋管是先发生鼓胀而后破裂的,破裂前AISI310导淋管析出大量σ相。 相似文献
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归纳了当今卫生陶瓷工业的发展现状和水平 ,对窑炉产业提出了的新要求 ,分析了某一新型窑炉的特点 ,对发展我国陶瓷窑炉产业提出了建议 相似文献
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研究了外加剂碳酸钠、腐植酸钠和陶瓷减水剂(AST)对石英-水系统相对粘度的影响,确定了石英-水系统合适的外加剂及其加入量. 相似文献
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外加剂对长石—水系统性能影响的研究 总被引:2,自引:1,他引:1
本文研究了外加剂碳酸钠、腐植酸钠和陶瓷减水剂(AST)对长石-水系统ζ-电位和相对粘度的影响,确定了长石-水系统合适的外加剂及其加入量。 相似文献
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本文分析了吸附等温式的统计力学推导在探讨缓蚀机理中的作用,在此基础上提出了吸附分子间互作用模型,并根据这个模型,利用统计力学中的系综理论,推导出Temkin吸附等温式θ=RT/αln(AP)。最后从吸附热与复盖分数之间的关系,论证了推导得到的理论公式的正确性。 相似文献
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基于创新意识,利用颜色釉这一色彩浓厚、质感丰富、晶莹剔透的美感和肌理质地亮丽的特性效果,混合运用绘成釉下山水颜色釉窑变作品,不断探索、总结经验,注重方法,充分发挥艺术的想象力,创作变幻莫测的艺术陶瓷。 相似文献