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目的构建载药明胶微球缓释系统,并分析其体外缓释效果。方法以成球率、微球粒径均匀度、不黏连率为考察指标,正交设计优化明胶微球缓释系统的制备工艺,并以干扰素α2b(IFNα2b)为模型药物制备干扰素明胶缓释微球,通过载药试验确认其载药工艺后进行体外缓释效果观察。结果构建的载药明胶微球缓释系统成球率为(92.58±1.18)%,微球粒径均匀度为(82±0.2)%,不黏连率为(4.67±1.15)%;每克干扰素明胶缓释微球最佳载药剂量为每克微球4×10~6 IU,可在体外缓释64 h。结论载药明胶微球缓释系统制备工艺稳定,操作简便,产品体外缓释效果良好,可在缓释剂型领域广泛应用。 相似文献
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以生物可降解材料聚乳酸(PLA)作为载体,聚乙烯醇为分散剂,二氯甲烷为溶剂,采用乳化-溶剂挥发法制备美洛昔康(Meloxicam)聚乳酸缓释微球。用生物显微镜和扫描电子显微镜观察微球形态,用傅里叶红外光谱仪检测美洛昔康是否已存在于微球中,用紫外-可见分光光度计测定了微球的包封率、载药量及其体外释药特性。结果表明:美洛昔康聚乳酸缓释微球光滑圆整,聚乳酸和美洛昔康能够有机地结合为一体,微球载药量为12.72%,包封率为89.04%,美洛昔康/PLA微球体外释放80 h后累积释药率达70%以上,具有显著的缓释作用。 相似文献
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目的制备槲皮素纳米脂质体(Quercetin nano-liposomes,Que-LPs),并对其理化性质进行考察。方法采用乳化溶剂挥发法制备Que-LPs,Box-Behnken效应面法筛选最优处方。并对Que-LPs形态、Zeta电位、粒径及粒度分布、包封率、载药量进行研究。透析法测定制剂体外释药行为。结果制备的Que-LPs多呈类球形、大小比较均匀、表面圆整,粒径均在109.4 nm左右,粒度分布呈单峰,Zeta电位(-40.6±0.11)m V,其包封率为(87.93±1.03)%,载药量为(6.40±0.08)%,体外释放48 h时药物累积释放56.93%,且呈缓释现象,符合双相动力学方程。结论乳化溶剂挥发法适用于制备Que-LPs,纳米粒在溶液中分散均匀且稳定性良好。制备工艺安全可靠、稳定可行。体外释放呈现前期快速释药,后期缓慢释药的特征,与原料药相比有明显缓释作用。 相似文献
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目的:以5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物,明胶为载体材料,制备5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球,探究药物的缓释效果和抗肿瘤性能。方法:“单凝聚相法”制备明胶纳米载药微球;透射电镜(TEM)和粒径分析仪(DLS)分析纳米微球的形貌、粒径分布情况;计算其包封率和载药量,并对其体外缓释效果和抗肿瘤性能进行研究。结果:明胶纳米微球的表面形态良好,分散均一,平均粒径65.1?2.1 nm,明胶纳米微球的包封率为23.5?1.9 %,载药量为69.7?0.5 %;明胶微球具有良好的缓释性能,Higuchi方程对微球的体外药物释放情况拟合度较高。四甲基偶氮唑蓝实验结果表明,5-FU/明胶微球对胃癌细胞(SGC7901)具有明显的抑制作用。结论:5-FU/明胶微球缓释性好,抗肿瘤活性显著,可作为抗癌药物的缓释制剂。 相似文献
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合成新型季铵化两亲性壳聚糖衍生物(DEAE-CMC)。用乳化交联固化法制备DEAE-CMC/VB12载药微球。用激光粒径仪、扫描电镜对微球的大小和形态进行表征。载药微球的平均粒径为4.53μm。在pH=7.4磷酸盐缓冲溶液中,DEAE-CMC/VB12载药微球体外药物释放达到平衡时间为60 h,药物包封率为33.70%,载药量为12.47%,平衡时药物累积释放率为56.30%。 相似文献
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《中国生物制品学杂志》2010,(10)
目的比较不同交联方法制备的人表皮生长因子(Humanepid ermal growth factor,hEGF)凝胶微球的体外性能。方法采用化学交联、光交联和热交联方法,制备复合hEGF凝胶微球,观察其形态,测定其粒径、质量残留率、载药率和包裹率,并采用ELISA法检测hEGF的体外释放效果。结果 3种方法制备的凝胶微球的形态、粒径、载药率和包裹率均无显著差异;但化学交联法制备的微球释药时间明显较光交联和热交联法制备的微球长,降解速度较光交联和热交联法制备的微球慢。结论化学交联法制备的hEGF凝胶微球性能好,具有作为缓释生长因子载体的应用前景。 相似文献
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以溶解度结合伪三元相图法,筛选与优化雷帕霉素液体自乳化处方。以羟丙甲基纤维素钠为主要骨架型缓释材料,采用挤出滚圆法制备一种新型的固体自乳化给药系统——雷帕霉素自乳化缓释微丸,并对其重分散性和体外释药进行了研究。结果表明:液体自乳化给药系统的处方是:Capmul MCM(油相)∶辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(表面活性剂)∶聚氧乙烯醚-35蓖麻油(表面活性剂)∶二乙醇单乙基醚(助表面活性剂)=30∶28∶28∶14。制备成的缓释微丸的目标收率为(92.8±2.51)%,遇到重分散后的粒径是35.5±0.5 nm,在体外释药中表明微丸具有良好的缓释性能。以上表明:采用该方法为雷帕霉素的临床应用提供一种良好的应用方法。 相似文献
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磁性导向柔红霉素白蛋白微球的研究 总被引:7,自引:0,他引:7
:采用乳化交联技术将磁性超微粒子及柔红霉素包埋于白蛋白内 ,化学交联固化后制得柔红霉素磁性白蛋白微球。该微球呈球形 ,平均粒径为 2 32 μm ,大小分布均匀 ,在 0 0 5T磁场中具强磁响应性 ,在水中分散性好。磁性微球载药量为 11 2 6 % (mg/mg) ,包封率为 75 0 % ;临界相对湿度CRH =81 6 %。含药微球在体外 12h释放完全 ,具一定的缓释作用。体内外磁定位实验表明 ,DNR磁性白蛋白微球制剂可浓集于靶区。稳定性考察表明所制微球稳定性良好。 相似文献
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通过乳化交联法制备了负载有抗癌药物5-氟尿嘧啶的Fe3O4/羧甲基壳聚糖磁性载药微球。利用红外光谱(IR)和扫描电镜(SEM)对载药微球的结构与形貌进行了表征,研究了影响载药微球载药和释药性能的因素。IR测试显示载药微球中含有磁性Fe3O4;SEM照片显示载药微球尺寸均一,表面光滑。确定制备磁性载药微球的最佳条件为:5-氟尿嘧啶0.5g、磁性Fe3O40.2g、戊二醛8mL;磁性载药微球在温度为35~40℃、pH值为5.2的缓冲溶液中释药量达到峰值,适用于人体十二指肠肿瘤的治疗。 相似文献
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采用超临界流体(SCF)技术制备具有缓释效果的辛伐他汀/左旋聚乳酸(PLLA)-聚乙二醇(PEG)复合微球,以载药量和粒径为指标考察了结晶压力、结晶温度以及辅料浓度等操作参数对复合微球的影响。由单因素实验得到较优工艺条件为:结晶压力12 MPa,结晶温度45℃,PEG浓度6 mg?mL?1。在此工艺条件下制备得到的复合微球载药量为12.65%,粒径为6.24μm;通过红外(IR)、差示扫描量热法(DSC)以及扫描电镜(SEM)分析表明辛伐他汀可能与PLLA形成氢键结合,并以无定型形式复合于微球中;PEG均匀复合于微球骨架中。体外溶出实验表明辛伐他汀/PLLA-PEG缓释微球具有良好的缓释效果。实验结果表明,采用SCF技术可制备得到辛伐他汀/PLLA-PEG缓释微球,添加适量PEG可有效增加载药量,提高药物溶出速率。 相似文献
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重组α-2b干扰素缓释微囊制备工艺及体外释药过程研究 总被引:1,自引:1,他引:0
以聚乳酸乙醇酸(PLGA)为囊材,对制备a-2b干扰素缓释微囊的工艺条件进行优化,研究了不同PLGA浓度、搅拌速度和搅拌时间对缓释微囊粒径分布、载药量、包封率和体外释药过程的影响。结果显示,在PLGA浓度为0.7gmL-1,搅拌速度2100rmin-1,搅拌时间4min条件下,制备的微囊平均粒径为2.8721m ,表面平滑、形态规整且不聚集,载药量为3.91%,包封率为85.8%,体外可连续释药10天,没有明显突释效应,释药量达93.3%,符合临床药用标准。 相似文献
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白蛋白纳米球药物载体的制备及表征 总被引:10,自引:0,他引:10
以超声乳化-化学交联方法制备了粒径为60~100 nm的负载丝裂霉素的白蛋白纳米球. 含有丝裂霉素和白蛋白的水相经超声乳化,在油相中形成纳米乳滴,然后加入戊二醛,使纳米乳滴发生交联形成纳米球. 通过比较形成乳液的稳定性选择了最适的乳化剂,系统考察了交联剂戊二醛的用量对所制纳米球性质的影响. 结果表明,戊二醛用量增加,则纳米球产率、载药量和药物包封率均增加,而粒径和溶胀度下降,体外释药速度亦下降. 戊二醛用量使醛基与白蛋白氨基摩尔比为16:1时最佳. 纳米球的体外释药为双相释药,两个释药相均符合Higuchi方程. 相似文献
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