羟肟酸类化合物的合成与应用研究进展

羟肟酸类化合物具有配位活性良好的羟肟基,可以与多种金属离子形成稳定的螯合环,是一类高活性螯合剂,具有广泛的应用价值。本文介绍了羟肟酸类化合物的结构特征与化学性质;综述了羟肟酸及羟肟酸高分子的合成方法,介绍了羟胺法合成技术的国内外研究进展;同时详述了羟肟酸类化合物在医药、金属矿物浮选、冶金领域中的应用新进展,认为应深入研究羟肟酸类化合物与矿物的作用机理,以拓宽其在矿物浮选中的应用范围。最后指出羟肟酸类化合物存在新型产品少、生产成本高和具有低毒性等问题,在未来的研究中应向设计合成新型、高效、绿色的羟肟酸类化合物方向发展。     

异海松酸杂环酰胺衍生物的制备及抗癌活性

为了获得结构新型的抗肿瘤药物分子结构,以天然产物异海松酸为母核结构,合成了9个异海松酸基杂环酰胺化合物（Ⅱa～Ⅱi）,其结构经FTIR、1H NMR、13C NMR和TOF-MS分析确证。抗肿瘤活性测试结果表明,所有目标化合物的抗肿瘤活性均比母体化合物异海松酸的活性高,尤其是含有吡嗪杂环的化合物Ⅱd对A375细胞表现出显著的增殖抑制活性,其IC50值为13.34 μmol/L,有望通过进一步结构修饰来提高活性成为异海松酸类抗癌先导化合物。     

对羟基苯甲醛葡萄糖苷氨基酸酯席夫碱化合物的合成

简介：天麻苷是名贵中药天麻中的有效成分，有增强免疫、延缓衰老治疗冠心病高血脂症等作用。以天麻苷为先导化合物，设计合成一系列席夫碱类化合物，期望筛选出有更高药理活性的化合物。席夫碱具有抗肿瘤、抗菌等生物活性，其衍生物也具有一定的抗肿瘤活性，而且可作为维生素B6的转氨基催化剂或氧气的载体。     

新型含噻唑环席夫碱的合成及表征

噻唑环具有良好的药理活性、热稳定性,且化学稳定性较好,含噻唑环的席夫碱及其配合物在生物抑菌、化学荧光等方面应用良好。本研究以席夫碱、噻唑环为核心结构设计5种新型含噻唑环席夫碱的目标化合物。以2-氨基-4,5-二甲基噻唑为原料在哌啶-冰醋酸催化剂条件下,分别与不同的醛在无水乙醇中反应,得到5种新型含噻唑环席夫碱,并对反应溶剂、催化剂等影响因素进行了优化。所有化合物采用IR,~1H NMR等对其的结构进行了表征确认。     

新型席夫碱大环化合物的合成与应用研究

以水杨醛、1,2-二溴乙烷、邻苯二胺、对苯二胺、4,4’-二氨基二苯甲烷、4,4’-二氨基二苯醚、联苯胺为原料,经取代、缩合成环,得到一系列新型的席夫碱大环化合物,并对席夫碱大环进行还原,得到结构更稳定,柔韧性更好的仲胺大环。并通过IR、1HNMR和ESI/MS对其结构进行了表征。离子识别研究表明:大环化合物对Na+、Mg2+、Li+无明显作用,对Fe3+和Cu2+有作用。初步生物活性测试表明:席夫碱大环在一定浓度下具有抑菌活性。     

3，5-二氯水杨醛缩三羟甲基氨基甲烷还原席夫碱的合成

以无水乙醇为溶剂,在室温条件下,三羟甲基氨基甲烷与3,5-二氯水杨醛反应合成席夫碱,并用硼氢化钠作还原剂还原得到相应的还原席夫碱.对原料配比、温度、反应时间等影响产率的因素进行了分析研究.席夫碱最佳反应条件为:3,5-二氯水杨醛和三羟甲基氨基甲烷比例为1:1,反应时间为30 min,反应温度为30℃.该还原席夫碱最佳反应条件为:硼氢化钠与3,5-二氯水杨醛缩三羟甲基氨基甲烷席夫碱的物质的量比例为1.5:1,反应温度为30℃.     

新型视黄基席夫碱盐的合成与吸波性能研究

以维生素A醋酸酯为原料,通过水解、利用活性二氧化锰氧化得视黄醛,醛与联苯胺反应合成席夫碱,席夫碱掺杂金属银化合物制得新型视黄基席夫碱盐;研究了活性二氧化锰氧化试剂对产物产率的影响,并通过元素分析、红外光谱等对产物结构进行表征。研究结果表明:以活性二氧化锰为氧化剂,在常温下氧化时间26 h;合成视黄基席夫碱银盐的条件为80℃反应4 h;测定掺杂银盐在2~18GHz范围内最好的反射率为-16 dB。     

多羟基磺胺席夫碱对碳酸酐酶抑制活性的研究

磺胺席夫碱是较好的碳酸酐酶抑制剂,然丽对于多羟基磺胺席夫碱的抑制活性研究较少。文章采用微波辅助合成法设计合成了18种多羟基磺胺席夫碱,通过测定该系列化合物对牛碳酸酐酶活性半抑制浓度来评定其抑制活性,探索化合物分子中羟基对碳酸酹酶催化活性的影响。结果表明,对照的4－羟基苯甲醛-4－氨基苯磺酰胺席夫碱（化合物5）对牛红细胞...     

新型视黄基席夫碱盐的合成与吸波性能研究

以维生素A醋酸酯为原料,通过水解,利用活性二氧化锰氧化得视黄醛,醛与联苯胺反应合成席夫碱,席夫碱掺杂金属银化合物制得新型视黄基席夫碱盐.研究了活性二氧化锰氧化试剂对产物产率的影响,并通过元素分析、红外光谱等对产物结构进行表征.研究结果表明,以活性二氧化锰为氧化剂,在常温下氧化时间为26 h;合成视黄基席夫碱银盐的条件为80 ℃反应4 h;测定掺杂银盐在2～18 GHz范围内最好的反射率为-16 dB.     

氨基噻吩取代的TAE-226类似物合成与生物活性研究

黏着斑激酶(Focal Adhesion Kinase, FAK)是一种非受体酪氨酸激酶,在胶质瘤中存在过表达现象。因此,以FAK为靶点开发治疗胶质瘤的药物引起了广泛研究兴趣。以TAE-226为先导化合物,利用生物电子等排原理设计并合成了21个含2-氨基噻吩片段的三嗪类化合物作为新型FAK抑制剂。所有的目标化合物结构经¹HNMR、¹³CNMR和HRMS确证。随后,采用MTT法评价了该系列化合物对人脑恶性星形胶质母瘤细胞U87-MG的体外抗肿瘤活性。结果表明,部分化合物表现出较好的抗肿瘤活性,特别是2-((4-氯-6-((4-(4-(2-羟乙基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)-1,3,5-三嗪-2-基)氨基)-N-甲基噻吩-3-甲酰胺活性显著优于阳性对照TAE-226,其IC₅₀值为1.791μmol/L。