N—乙氧甲酰基—N′—取代芳基硫脲的合成与除草活性

通过乙氧基甲酰氯的异硫氰酸酯化，再与芳胺加成反应合成了8种新的N－乙氧甲酰基－N′－芳基硫脲化合物，其结构经过IR、^1HNMR和元素分析等方法证明，初步除草活性测定结果表明部分化合物对植物生长具有很强的抑制作用。     

N-乙氧甲酰基-N''''-取代芳基硫脲的合成与除草活性

通过乙氧基甲酰氯的异硫氰酸酯化,再与芳胺加成反应合成了8种新的N-乙氧甲酰基-N'-芳基硫脲化合物,其结构经过IR、1HNMR和元素分析等方法证明,初步除草活性测定结果表明部分化合物对植物生长具有很强的抑制作用.     

含噻吩酰胺基硫脲的合成及除草活性研究

以5-甲基噻吩-2-甲酸和取代苯甲酸原料为主要原料合成8个含噻吩酰胺基硫脲类化合物,以2,4-二氯苯氧乙酸为阳性对照药,利用油菜平皿法测试该化合物对牛筋草、龙爪茅、鬼针草、青葙四种农田常见杂草的根、茎生长抑制效果。结果表明,合成的化合物N-3-甲基苯甲酰基-N’-(5-甲基-2-噻吩酰胺基)硫脲对四种杂草根的生长抑制效果与阳性药相当,对杂草的茎生长抑制效果不明显。     

4,6-二甲氧基嘧啶的芳氧乙酰胺类化合物的合成及除草活性研究

以氧乙酰胺类除草剂为母体结构,采用不同取代酚为起始原料合成芳氧乙酸,再与2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶反应合成了七个氧乙酰胺类化合物,通过元素分析、红外光谱、核磁共振谱和高效液相色谱确定了各化合物的结构和纯度,进行了除草活性筛选,其中的两个化合物具有较高的除草活性。     

基团电子效应对邻氯苯甲酰基取代脲及取代硫脲杀虫活性的影响

昆虫几丁质抑制剂是1972年发现的一类新型杀虫剂,它奇特的杀虫机理引起人们广泛的关注。最早发现的DU19111以及作为此类药物的典型代表物PH6040,都是苯甲酰基取代脲的衍生物。     

N′—（嘧啶—2—）苯甲酰硫脲的合成及其生物活性研究

合成了１０种含不同取代嘧啶环的苯甲酰硫脲类化合物,其中７个为未见文献报道的新化合物。其生物活性初步测定结果表明个４个目标化合物具有超高除草活性,１个具有良好的植物生长调节活性。     

甲硫嘧磺隆的合成与除草活性

探讨了以2-氨基-4-氯-6-甲氧基嘧啶、甲硫醇钠和2-甲酸甲酯苯磺酰异氰酸酯为原料,经甲硫基化、接桥合成甲硫嘧磺隆的方法,对影响反应的主要因素和主要杂质的形成因素进行了研究。在优化条件下,总收率高于90％,产品含量高于96％。田间药效试验结果表明,NNNN30～45ga．i．／hm^2时能有效防除小麦田蓼、铁苋菜、反枝苋、藜等双子叶杂草,对稗草等单子叶杂草也有一定的防除作用,对小麦安全。     

2,6-二氟苯甲酰基硫脲化合物的合成与除草活性研究

2,6-二氟苯甲酸经氯化、酰化生成2,6-二氟苯甲酰基异硫氰酸酯后,与2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶进行加成反应得到了标题化合物,探讨了影响反应的主要因素,用元素分析、红外光谱、核磁共振谱对其结构进行了表征,经初步生物活性测试表明化合物具有一定的除草活性。     

N-异吲哚-1,3-二酮取代苯基-N’-苯甲酰基脲类衍生物的合成与除草活性

为寻找高效、安全的除草活性化合物,以商品化除草剂丙炔氟草胺为先导化合物,设计并合成了11个N-异吲哚-1,3-二酮取代苯基-N’-苯甲酰基脲类化合物,其化学结构经IR1、H NMR、LC/MC和元素分析确证。初步生物活性测定结果表明,该类化合物对阔叶杂草具有较好的芽后除草活性,如5 a、5b、5 c、5 e、5 f、5g等化合物在75 g/hm2剂量下,茎叶处理对苘麻、藜、凹头苋等阔叶杂草的抑制率达80%以上。     

苯并异噻唑氧化物衍生物的合成及生物活性研究

根据生物电子等排原理,设计合成了6种含取代嘧啶环的目标化合物,其中5种为新化合物,它们的结构经IR、∧1HNMR、MS和元素分析测试而确证,初步的生物活性测试结果表明,含4,6-二甲基嘧啶环的化合物对植物生长有较强抑制性,而含6-甲基嘧啶环或4,5,6-三甲基嘧啶环的化合物对油菜根长具有促进作用。     

1,4-二氧喹喔啉甲醛双腙的合成及除草活性研究

用1,4-二氧-2-喹喔啉甲醛、水杨醛、甲醛、乙醛、丙酮、丁烯醛、环戊酮和环己酮与水合肼反应制备了8种中间体单腙,再用这些单腙与1,4-二氧-2-喹喔啉甲醛反应合成了8种双腙新化合物,并进行了表征。对这些新化合物对油菜和稗草进行了除草活性研究。研究结果表明1,4-二氧喹喔啉-2-甲醛-水杨醛双腙和1,4-二氧喹喔啉-2-甲醛-丙酮双腙表现较明显的活性,在500mg/L浓度时对稗草的株防效分别为51 3%和55 0%;对油菜株防效较弱,分别只有33 5%和17 5%。     

一类新型三唑并嘧啶联噻二唑杂环化合物的合成及杀菌活性

以5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰肼为原料,设计合成了8个新型的2-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶)-1,3,4-噻二唑.5.硫醚类化合物.通过1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均具有较好的杀菌活性.     

N-[2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)(羟基)甲基]苯基]取代甲酰胺类衍生物的合成及除草活性研究

以2-(2-硝基苯基)乙腈为起始原料,设计合成了13个新型的N-[2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)(羟基)甲基]苯基]取代甲酰胺类化合物,通过1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物结构进行了表征。初步的生物活性测试结果表明,在150 g/hm2的有效成分用量条件下,合成化合物都没有表现出除草活性。     

4、6-二甲氧基-2-甲砜基嘧啶的合成研究

以硫脲、丙二酸二甲酯为原料,经缩合、O-烷基化和氧化反应合成了4、6-二甲氧基-2-甲砜基嘧啶,产品总收率59.1%,纯度96.0%。通过熔点测定、红外光谱、元素分析验证了中间体及目标分子结构。     

3-氯-4-氟苯甲酰基硫脲化合物的合成与除草活性研究

3-氯-4-氟苯甲酸(1)经氯化、酰化生成3-氯-4-氟苯甲酰基异硫氰酸酯(3)后,与2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶进行加成反应得到了3-氯-4-氟苯甲酰基硫脲化合物(4),探讨了影响反应的主要因素,用元素分析、红外光谱、核磁共振谱对其结构进行了表征,经初步生物活性测试表明化合物4具有一定的除草活性。     

3-氨基-5-取代苯胺基-6-叔丁基-1,2,4-三嗪的合成

合成了一系列新的3－氨基－5,6－二取代-1,2,4－三嗪化合物,其结构元素分析、IR、^ 1HNMR及MS等确证。     

5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-芳磺酸酯新型化合物的合成及生物活性

三唑类化合物具有广泛的生物活性。以2-羟基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,在缚酸剂存在下,于室温分别和苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯进行酯化反应,合成了两个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-芳磺酸酯化合物a和b。产物经质谱、红外光谱、核磁共振谱确证。初步生物活性表明,该化合物具有一定的杀菌活性和除草活性,其中a有较高除草活性,而b对禾本科植物有较好的促进生长活性。