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兰索拉唑合成新工艺研究 总被引:1,自引:0,他引:1
报道了以兰索拉唑羟基物(2-羟甲基3-甲基-4(2,2,2-三氟乙氧基)-吡啶)为起始原料进行兰索拉唑合成的新工艺。新工艺中用PBr3替代SOCl2作为卤化剂,用H2O2—(NH3)2MoO4体系替代间氯过氧苯甲酸作为氧化剂,卤化与缩合工艺合并成一步。试验结果表明,该新工艺操作简单,能有效降低生产成本,可满足工业化生产要求。 相似文献
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介绍了抗胃溃疡新药兰索拉唑的重要中间体2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶的各种合成方法,并评价了其优缺点,明确指出了一种最佳的合成方法。 相似文献
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以2-巯基苯并咪唑与2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐为原料,经缩合得到2-{[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲硫基}苯并咪唑,再经钒-酒石酸酯催化的过氧化氢异丙苯不对称氧化制得手性质子泵抑制剂右兰索拉唑,总收率为35%。该合成方法条件温和、操作简便、收率较高,易于工业化应用。 相似文献
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在原料药中生产过程中,设备的清洁程序一般要进行验证。本文作者结合原料药兰索拉唑的特性,采用紫外可见分光光度计建立线性方程,对设备淋洗液中的残留物进行测定。此方法在0.24 mg/L~24 mg/L之间线性关系良好,回收率在85~100%之间,可以很好地测定兰索拉唑磨粉机上的残留物。 相似文献
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《制药原料及中间体信息》2007,(5):32-32
日前,武田公司出品的兰索拉唑口崩片(普托平)在北京、天津、上海、南京和杭州等地上市。该药是全球首个口腔快速崩解的质子泵抑制剂。该口崩片会在30秒内崩解为无数包有肠溶衣的微粒,这些微粒的直径只有大约300微米, 相似文献
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以2,3-二甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物为原料,通过2个“一锅法”,经4步反应合成兰索拉唑.改进的合成路线缩短了合成工艺流程提高了产品收率,反应条件相对温和.总收率达到39.2%,高于文献报道的18.8%,适合工业化生产. 相似文献
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目的观察兰索拉唑三联疗法对幽门螺旋杆菌(HP)阳性的消化性溃疡的疗效。方法将符合条件的患者随机分为2组,治疗组应用兰索拉唑,克拉霉素,阿莫西林三联治疗1周,之后兰索拉唑3周疗法。对照组应用奥美拉唑,甲硝唑,阿莫西林三联1周,之后奥美拉唑3周疗法。疗程结束1个月后进行胃镜和HP检查。结果治疗组与对照组溃疡愈合率分别为93.3%和90%,,HP根除率分别为90%和73.3%。结论兰索拉唑三联疗法确切,症状缓解迅速,依从性好。 相似文献
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使用原辅料粉末混合后直压的工艺制备符合药典标准的阿司匹林肠溶片,通过优化包衣工艺,解决稳定性考察后因水杨酸过高导致产品不合格的问题。参考中国药典2020版采用液相色谱法检测阿司匹林的含量,经过稳定性考察后检测了阿司匹林肠溶片水杨酸的标示量。阿司匹林肠溶片在酸中2 h阿司匹林的溶出量为0.78%,在缓冲液pH值6.8缓冲液中45 min阿司匹林的溶出量为90.6%,符合2020版中国药典的要求。经过6个月的稳定性考察,水杨酸含量为标示量的0.12%。经检测自制阿司匹林的含量符合2020版药典要求,自制阿司匹林肠溶片经过6个月的加速考察,水杨酸含量低于1.5%,符合2020版中国药典的要求。 相似文献
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目的观察兰索拉唑、果胶铋、克拉霉素、阿莫西林短程四联疗法根除幽门螺旋杆菌(Hp)和治疗十二指肠溃疡(DU)临床疗效。方法 36例确诊为Hp阳性十二指肠球部溃疡的患者,予以四联治疗:兰索拉唑30mg、克拉霉素500mg、阿莫西林1000mg,均每天2次口服,果胶铋150mg,每天3次口服,共治疗2周,疗程结束后复查十二指肠溃疡的愈合率和幽门螺旋杆菌根除率。结果溃疡的愈合率为91%,Hp的根除率为94%。结论兰索拉唑、果胶铋、克拉霉素、阿莫西林四联疗法治疗Hp阳性的十二指肠溃疡具有溃疡愈合迅速,Hp根除率高,症状缓解迅速,不良反应少,依从性良好。 相似文献
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为了提高克唑替尼的溶解度进而改善其生物利用度,采用冷冻干燥法制备了克唑替尼固体分散体,以体外累积溶出度为评价指标,对其制备工艺进行了优化;并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射线衍射仪(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)和差示扫描量热仪(DSC)对克唑替尼固体分散体进行了表征。结果表明,在克唑替尼与载体羟丙基甲基纤维素(HPMC)的质量比为1∶3、反应溶剂为叔丁醇、反应温度为50℃、反应时间为30 min的最佳条件下,克唑替尼固体分散体的溶出效果最佳,60 min体外累积溶出度达到93.98%,远高于克唑替尼原料药(10.96%);克唑替尼以无定形态高度分散于载体HPMC中。 相似文献
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