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氧化应激被认为是许多疾病发生、发展和器官衰老的分子机制,包括各种肿瘤、神经退行性疾病等。高浓度活性氧(reactive oxygen species, ROS)可发生氧化应激导致蛋白质、脂质及DNA损伤。正电子发射断层显像(positron emission tomography, PET)是一种无创、定量、高灵敏的活体显像方法,能够在活体监测体内的ROS水平。鉴于氧化应激在疾病发生、发展中的重要作用,许多靶向氧化应激的显像剂被开发出来,包括直接与活性氧作用的小分子显像剂氢乙锭、氢甲锭类,参与合成体内抗氧化物的氨基酸类等,然而多数仍处于临床前评估阶段,氧化应激PET显像剂的临床转化是未来工作重点。本研究对氧化应激PET显像剂在临床前研究及临床常见疾病的最新进展进行综述,讨论各种探针的优缺点及局限性,并展望该领域的未来发展。 相似文献
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^18F标记的脑受体PET显像剂的制备研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
脑受体的PET显像剂制备研究具有重要意义,其中以^18F标记的药物研究最多。介绍了^18F标记的脑受体PET显像剂制备的一般方法,对亲核取代法进行了较为详细的讨论,分析了主要影响因素;按照脑受体功能进行分类,回顾了近年来脑受体的PET显像剂制备研究的一些进展。 相似文献
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辐射对小鼠骨髓基质细胞分泌血管内皮生长因子的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
张增利 《辐射研究与辐射工艺学报》2006,24(1):43-46
摘要为研究γ射线对小鼠骨髓基质细胞中血管内皮细胞生长因子(Vascular endothclia growth factor,VEGF)的影响,使用不同剂量(0、2.5、5、10Gy)的γ射线全身照射C57BL/6J小鼠。分别用逆转录多聚酶链反应(Reverse transfer polymcrasc chain reaction,RT-PCR)和酶联免疫吸附法(Enzyme linked immunosorbcnt assay,ELISA)法研究了照射后体外培养3、6、10d的骨髓基质细胞中mRNA和培养上清中的VEGF水平。结果发现,对非照射组,随着骨髓基质细胞体外培养时间的延长,其VEGF在基因和蛋白水平都显著升高。受到5Gy或10Gy射线照射后,VEGF随时间变化的总趋势与非照射组相同。在各时间点照射组的VEGF基因表达均高于同时点的非照射组。照射组培养6d上清液中VEGF含量高于同时点的非照射组;而在第10d时,却显著低于同时点的非照射组。分析其原因是因为受到照射后培养10d的骨髓基质细胞数已显著低于非照射同时点的细胞数,其培养上清中VEGF的减少与分泌VEGF的总细胞数减少有关。结果说明,5Gy或10Gy射线会引起骨髓基质细胞VEGF的表达增强。这一现象提示VEGF的表达升高可能是机体的一种代偿性反应,有利于机体造血的重建。辐射后,小鼠骨髓中VEGF的改变与骨髓基质的损伤、造血恢复的关系值得进一步研究。 相似文献
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正电子放射性药物治疗肿瘤的研究现状及相关问题探讨 总被引:1,自引:0,他引:1
正电子放射性药物主要用于临床显像,以资提供病灶在代谢等分子水平的诊断信息。本文从治疗角度简要介绍了医用正电子放射性标记药物,介绍了^18F-FDG、^66Ga-DOTATOC、^64Cu-ATSM药物治疗肿瘤的研究现状,并探讨其毒副作用,以及预防和降低毒副作用的方法。 相似文献
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肿瘤VIP受体显像的实验研究 总被引:1,自引:0,他引:1
探讨了放射性碘标记血管活性肠肽(VIP实验肿瘤VIP受体显像的可能性,应用氯胺-T法标记,SephadexG-50柱层分离纯化制备^125I-VIP,硅胶TLC与本外部分结合实验检测标记VIP的稳定怀与生物活性,研究^125I-VIP的荷SGC7901裸鼠体内分布,结果显示,^125I标记率为73.8%,标记VIP的比活度为18.2Bq/mol,放化纯为98%,-80℃贮存48天为96.3%,VI 相似文献
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PET分子影像学研究进展 总被引:7,自引:0,他引:7
正电子发射断层(PET)分子影像学是分子影像学的重要内容。本文主要阐述PET分子影像学技术的理论基础及其在蛋白质功能、基因表达与基因治疗、受体显像及血流代谢显像方面应用的最新进展。 相似文献
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碘标APRPGY多肽与肿瘤新生血管亲和性的实验研究 总被引:2,自引:0,他引:2
探讨放射性碘标记APRPGY肽在体内与肿瘤新生血管的亲和特性.氯胺-T法对APRPGY肽行碘-131标记,并分析标记物放化纯;ICR小鼠创伤愈合模型和Hep A实体瘤模型小鼠尾静脉注射131I-APRPGY(174kBq/只),并于不同时间断颈处死小鼠,取各脏器或组织,称重,测cpm,计算%ID/g等(n=6).标记物放化纯为95.5%,并在24h内保持基本稳定;动物体内分布显示,131I-APRPGY在血、肾中分布较多,且组织清除速度较快,主要以肾脏排泄;肿瘤组织中的131I-APRPGY在注射后10 min达6.7%ID/g,至240 min时降为2.1%ID/g,在5、10、30、60、120、240min时分别为肌肉的2.1、6.2、4.7、3.3、3.5、3.2倍;131I-APRPGY的创伤愈合组织与肌肉的放射性比在10、30、60、120和240min时分别为0.8、1.3、1.8、1.9和1.4.131I-APRPGY能较好地浓聚于实体瘤组织,在创伤愈合组织中也相对浓聚,证实131Ⅰ-APRPGY与肿瘤新生血管有较强的亲和性,经进一步修饰,有可能获得靶向肿瘤新生血管的显像药物. 相似文献
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肿瘤受体显像具有高亲和性、高特异性、高选择性及良好的药代动力学特性,在肿瘤的诊断和分期中具有重要作用。本文根据不同的肿瘤受体,对生长抑素(SST)受体、血管活性肠肽(VIP)受体、肿瘤生长因子受体、类固醇激素(SH)受体类肿瘤受体显像剂的18F标记的正电子分子探针进行了综述。 相似文献
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采用^125I标记示踪结合三氯醋酸(TCA)沉淀法,测定兔血浆中表皮生长因子(EGF)的浓度,本文法最小检出量3.0μg/L回收率为(97.80±4.94)%,日内变异系数CV为(3.23±2.04)%,血浆在12.5-400μg/L浓度范围内呈良好的线性关系,r=0.9990。本法与酶联免疫吸附分析法(ELISA)对兔血浆样品的测定结果基本一致,但前法测定值略高于后者。 相似文献
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EGFR与肿瘤细胞放射敏感性 总被引:2,自引:0,他引:2
表皮生长因子(Epidermal growth factor receptor,EGFR)属于酪氨酸激酶受体,在多种上皮来源的恶性肿瘤中存在着过度表达和变异。EGFR与相应配体结合后激活,继而活化一系列下游信号通路并产生众多的生物效应。EGFR信号通路与肿瘤细胞放射敏感性降低密切相关,其机制可能与促进细胞增殖、抑制凋亡、调控细胞周期阻滞、促进DNA辐射损伤修复有关,运用EGFR单克隆抗体和小分子特异性抑制剂可以增强肿瘤细胞的放射敏感性。 相似文献
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氨基酸代谢PET显像在代谢分子显像中占有重要的地位。氨基酸PET药物可分为[1-11C]氨基酸、标记α-碳位氨基酸、标记侧链氨基酸和N-取代标记氨基酸,肿瘤细胞摄取氨基酸PET药物机理主要涉及氨基酸转运。氨基酸代谢PET显像在神经精神疾病、脑瘤、神经内分泌肿瘤,以及其他多种肿瘤鉴别诊断方面具有优势。本文主要对肿瘤氨基酸代谢PET显像的研究进展进行了综述。 相似文献
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Amino acid metabolism PET imaging plays a very important role in metabolism molecular imaging. Amino acid PET tracers include [1-11C]amino acid, labeling α-C amino acid, labeling side-chain amino acid, and N-substituted labeling amino acid. Uptake mechanism of these amino acids in tumor mainly involves in amino acid transport and amino acid metabolism PET imaging has an advantage of differential diagnosis of neuropsychiatric diseases, brain cancer, neuroendocrine tumor, and other tumors. The research progress of amino acid metabolism PET imaging in tumor were summarized. 相似文献
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124I是一种半衰期较长的正电子核素(T1/2=4.2 d),由于其生产工艺要求较高、复杂的衰变纲图以及辐射出的超高能量γ射线,在过去很长一段时间里限制了其临床应用。如今,随着回旋加速器生产核素技术的进步及正电子发射型计算机断层显像(PET)技术在肿瘤及药物药代动力学等研究中应用不断拓展,使得124I核素标记的化合物成为具有应用价值的核医学PET分子探针。本文主要对124I正电子核素的核性质、生产方式、常规标记方法以及在PET分子影像方面的临床应用进行阐述。 相似文献
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正电子类氨基酸显像剂是18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-Fluorodeoxyglucose,18F-FDG)在临床肿瘤PET显像应用中的重要补充。针对6-18F-氟-L-多巴(18F-FDOPA)前体制备及标记过程的复杂性,本研究设计合成了一种新型18F-标记的氨基酸类肿瘤PET显像剂3-O-(2-18F-氟乙基)-L-多巴(3-O-(2-18F-fluoroethyl-L-DOPA,18F-FEDOPA),并对其内生物分布及肿瘤PET显像进行了评价。以L-多巴(L-DOPA)为原料经多步反应合成标记前体化合物-N-叔丁氧羰基-(3-O-甲苯磺酸酯乙基-4-O-叔丁氧羰基)-L-多巴甲酯,通过18F-亲核取代反应实现放射性标记,经半制备高效液相色谱纯化、盐酸水解、NaOH中和后得到18F-FEDOPA注射液。放化合成时间为90 min,放化产率(33±6)%(n=10,衰减校正),放射性比活度为55 GBq/μmol,放化纯度>99%,4 h后测定放化纯度>95%,稳定性良好。小鼠体内生物分布表明,18F-FEDOPA主要经肾脏代谢,心脏和脑组织摄取值较低,骨骼摄取随时间无明显变化。microPET/CT显像显示,18F-FEDOPA在H22和S180肿瘤组织有明显摄取;与18F-FDG相比,18F-FEDOPA在注射60 min时肿瘤与心(或脑)的比值高。因此,18F-FEDOPA有望成为一种新型氨基酸代谢类肿瘤PET显像剂。 相似文献