3-N-三氟乙酰基-2,5-二芳基-1,3,4-(口恶)唑啉类化合物的合成及抗癌活性研究

以芳香酸为原料,通过酯化、肼解制得芳基甲酰肼,芳基甲酰肼再与芳香醛反应得到相应的酰腙,最后酰腙与三氟乙酸酐反应脱水环化成标题化合物,并利用IR、1HNMR、13CNMR、ESI-MS和元素分析对8个目标化合物的结构进行了表征.用MTT方法评价了它们在体外对HepG-2,A549-1和231-2 3种癌细胞株的体外生长抑制活性.结果表明,所合成的8个新化合物均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,其中3-N-三氟乙酰基-2-(4-溴苯基)-5-(4-氟苯基)-1,3,4-(口恶)唑啉、3-N-三氟乙酰基-2-(4-氯苯基)-5-(4-氟苯基)-1,3,4-(口恶)唑啉活性最强.     

苄氧基苄基(口恶)唑酮类手性诱导试剂的合成研究

以N-Boc-L-酪氨酸乙酯为原料,经过酚羟基保护、酯基还原、氨基脱保护得到氨基醇,利用N,N-二甲基甲酰胺乙缩醛制备(口恶)唑啉环,在氨基锂作用下,与硒(硫)作用分别得到(4S)-4-(4'-苄氧基)苄基-(口恶)唑-2-硒酮和(4S)-4-(4'-苄氧基)苄基-(口恶)唑-2-硫酮手性助剂,总产率分别为39.2%和...     

异唑啉类化合物的杀虫活性研究进展

异唑啉类化合物是含有氮(N)、氧(O)原子的五元杂环类化合物,对鳞翅目、缨翅目、双翅目以及半翅目等农业害虫表现出较好的生物活性,具有广谱性、高活性、高选择性等特点.笔者根据主要研发公司(先正达、日产化学、巴斯夫等)对异唑啉类化合物的杀虫活性进行了分类概述,并展望了该类化合物在新农药创新中的应用前景.     

C2对称双(口恶)唑啉的新合成方法

在脱水剂PCl3的存在下,噻吩-2,5-二甲酸与乙醇胺反应直接生成噻吩-2,5-双(口恶)唑啉及未环化产物1和2.副产物1和2碱性关环生成噻吩-2 ,5-双(口恶)唑啉,总收率达63%.此方法的优点是合成路线短,操作简单.     

异噁唑啉类化合物的杀虫活性研究进展

异噁唑啉类化合物是含有氮(N)、氧(O)原子的五元杂环类化合物,对鳞翅目、缨翅目、双翅目以及半翅目等农业害虫表现出较好的生物活性,具有广谱性、高活性、高选择性等特点。笔者根据主要研发公司(先正达、日产化学、巴斯夫等)对异噁唑啉类化合物的杀虫活性进行了分类概述,并展望了该类化合物在新农药创新中的应用前景。     

3-N-丙酰基-1,3,4-(口恶)唑啉类化合物的合成

4-甲氧基苯甲酰肼(1)与芳醛反应得到相应的酰腙(2a～2j),2a～2j分别与丙酸酐脱水环化成了3-N-丙酰基-1,3,4-(口恶)唑啉类化合物(3a～3j),通过元素分析、IR、1HNMR和MS对化合物3a～3j的结构进行了表征.     

脂肪二酸类手性双(口恶)唑啉配体的合成进展

总结了近年来用于不对称催化的脂肪二酸类手性双噁唑啉配体的合成方法,该类配体可由丙二酸、乙二酸与丁二酸的酰氯和二酯或二元腈与相应的氨基醇反应得到。     

含5-甲基异(口恶)唑取代的1,2,4-三唑葡萄糖苷新衍生物的合成

通过4-芳基-5-(5-甲基异(口恶)唑-3-基)-1,2,4-三唑-3-硫醇和α-溴代乙酰葡萄糖在KOH/EtOH体系中进行糖苷化反应,制得4个S-β-D-乙酰葡萄糖苷.后者在饱和氨气的甲醇溶液中水解脱去乙酰基得到4个新的S-β-D-葡萄糖苷.新化合物结构经1HNMR、FAB-MS和元素分析确证.     

固载手性双(口恶)唑啉的合成及其在不对称合成中的应用

本文综述了近年来固载手性双噁唑啉的合成及其金属配合物作为手性催化剂在催化不对称反应中的研究进展。     

铜(Ⅰ)催化苯并异(口恶)唑的一锅法合成

以邻硝基苯甲醛类化合物及叠氮钠为原料,六甲基磷酰三胺(HMPT)作溶剂、碘化亚铜(CuI)催化下,采用一锅法制备苯并异(口恶)唑类化合物.该方法具有条件温和、原料易得、底物适用性广等特点.目标化合物结构经过1HNMR、13CNMR及MS表征.     

6-氯苯并(口恶)唑酮的合成

以邻氨基苯酚和尿素为原料生成苯并噁唑酮,再用过氧化氢 盐酸氯化制得6-氯苯并唑酮。通过TLC、IR和1HNMR对产物进行了表征。     

新型多取代(口恶)唑类化合物的合成

唑类杂环化合物具有广泛的生物活性,如杀菌、杀虫、抗植物病毒、除草等。目前,对该类化合物的合成与生物活性的研究是合成化学研究热点之一。由α-乙酰基环丙烷类化合物和异氰基乙酸乙酯在Cu_2O催化下合成了一系列新型多取代(口恶)唑类化合物,通过核磁共振、红外、元素分析、质谱分析对所得化合物进行了表征,并对该反应机理进行了探讨。该方法操作简单,在较温和的条件下合成了多取代(口恶)唑类化合物。     

含1,3,4-(口恶)二唑和哌嗪的酰胺类化合物的合成及表征

以无水哌嗪、水合肼和芳甲酸为初始原料,经过酯化、肼解、环化、亲核取代、缩合等一系列反应,得到了哌嗪的1,4-位分别被芳酰基和1,3,4-(口恶)二唑类化合物取代的20个未见报道的新化合物,并且所有目标化合物均经1HNMR、13CNMR、IR、MS、HRMS确认结构.     

4-(3-异丙基-1,2,4-(口恶)二唑-5-基)哌啶的合成

以异丁腈和盐酸羟胺合成异丁偕胺肟.4-哌啶甲酸经氨基保护、酰化后生成苄基4-(氯甲酰基)哌啶-1-甲酸酯,然后与异丁偕胺肟环合、脱保护合成标题化合物.产物通过LCMS和1HNMR确定其结构.     

喹(口恶)硫磷合成工艺研究进展

综述了近年来喹噁硫磷合成工艺研究进展,讨论了合成工艺中存在的问题,提出了改进工艺的主攻方向。     

2-(1,6-二溴-2-萘氧甲基)-5-芳基-1,3,4-(口恶)二唑类化合物的合成与表征

以碳酸钠作缚酸剂,1,6-二溴-2-萘氧乙酰肼(2)与芳酰氯反应制得N,N′-二酰基肼,后者在POCl3作用下,脱水环化成2-(1,6-二溴-2-萘氧甲基)-5-芳基-1,3,4-(口恶)二唑类化合物.其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS表征.     

2-(3α,7α-二乙酰氧基-24-失碳-5β-胆甾烷)-5-苄氧甲基-2-(口恶)唑啉的合成

介绍新的鹅脱氧胆酸(口恶)唑啉衍生物的合成,它是通过鹅脱氧胆酸与1-苄氧基-3-氨基-2-丙醇之间的脱水环合反应,再经乙酰化而得到的.