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^99Tc^m标记中枢神经系统受体显像剂的研究进展 总被引:1,自引:1,他引:0
概述了中枢神经系统(CNS)受体显像剂的应用及其基本特性,并着重介绍了近年来关于^99Tc^m标记CNS受体显像剂的研究方法与进展情况。 相似文献
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^18F标记的脑受体PET显像剂的制备研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
脑受体的PET显像剂制备研究具有重要意义,其中以^18F标记的药物研究最多。介绍了^18F标记的脑受体PET显像剂制备的一般方法,对亲核取代法进行了较为详细的讨论,分析了主要影响因素;按照脑受体功能进行分类,回顾了近年来脑受体的PET显像剂制备研究的一些进展。 相似文献
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生长抑素类似物与肿瘤细胞上的生长抑素受体(SSTR)能够特异性地结合。因此,用18F标记的生长抑素类似物可作为肿瘤示踪剂对生长抑素受体阳性肿瘤进行诊断、分期和疗效评价。为开发一种可用于生长抑素受体阳性肿瘤诊断、能够高效快速合成的18F标记生长抑素类似物,本文用Fe18F复合物和偶联了双功能螯合剂1,4,7-三氮环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)的糖基化生长抑素类似物c-Gluc-Lys(NOTA)-TOCA通过螯合反应制备了c-Gluc-Lys([Fe18F]NOTA)-TOCA,放化反应合成时间为25~30 min,标记率为40%,最终产品经HLB柱纯化后放化纯大于95%。标记物亲水性良好(lg P=-4.18±0.15),但体外稳定性差。正常鼠体内分布实验表明:标记物主要通过肾代谢,肝中摄取很低,在生长抑素受体高表达的胰腺中有高摄取,血液和肌肉本底低,骨中摄取高。本工作为进一步研究18F金属复合物标记的生长抑素类似物作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了实验依据。 相似文献
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应用99mTc-NGA进行肝ASGP受体显像的实验研究 总被引:3,自引:0,他引:3
新半乳糖人血清白蛋白(NGA)是肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)的特异性配基。根据受体与配基结合的原理,报道了以^99mTc标记的人血清白蛋白(HSA)在正常兔中显像行为的对比。结果表明^99mTc-HSA呈现血池显像剂的行为,而^99mTc-NGA则呈现肝脏受体显像剂的行为,并且若兔事先用100倍量未标记的NGA将肝脏受体饱和后,再用^99mTc-NGA显像则呈现与^99mTc-HSA 相似文献
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铜放射性药物的现状及展望 总被引:1,自引:0,他引:1
在过去的十年中,铜放射性药物的大都集中在心肌和脑的显像剂,肿瘤诊断药物及单抗药物,主要是双缩氨基硫脲类药物及其类似物,并对Cu-PTSM的滞留机制进行了研究。还可以制备其它类型的中性铜放射性药物,以期得到铜的脑放射性药物。 相似文献
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胃泌素是一种脑肠肽,在中枢神经系统中可以作为神经递质,在外周组织中尤其是胃肠道可以看作是激素。胃泌素的功能是通过与细胞胆囊收缩素-B/胃泌素受体相互作用实现的。在核医学靶向诊断和治疗中已将胆囊收缩素-B/胃泌素受体作为靶组织来研究。胆囊收缩素-B/胃泌素受体可以在甲状腺髓样癌、小细胞肺癌、卵巢癌和胃肠内分泌肿瘤等胃泌素受体阳性的肿瘤中过度表达。放射性核素标记的胃泌素可以与多种肿瘤组织的胃泌素受体特异性地结合,可诊断和治疗胃泌素受体阳性肿瘤。本文对胃泌素及类似物在肿瘤的显像和治疗的应用进行了综述。 相似文献
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^99Tc^m标记的中枢神经系统受体放射性药物的设计方法及进展 总被引:3,自引:3,他引:0
综述了99Tc^m标记中的中枢神经系统受体放射性药物目前的进展,着重讨论了不同受体放射性药物的设计方法及存在的问题。 相似文献
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肝ASGP受体显像剂的研究进展 总被引:2,自引:2,他引:0
去唾液酸糖蛋白受体(ASGP受体)显像剂对于肝脏疾病的早期诊断以及指导治疗和评价预后有重要的临床意义。本文介绍了ASGP受体显像剂的发展过程及国内外的研究进展,并对其未来的发展方向做了展望。 相似文献
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为了探讨生长抑素类似物~(99m)Tc-HYNIC-KE108用于生长抑素受体阳性肿瘤显像的可行性,本研究设计合成了新型的生长抑素类似物HYNIC-KE108,并进行~(99m)Tc标记,优化标记条件,测定标记物的脂水分配系数和体外稳定性,研究其在正常小鼠及荷瘤鼠体内的生物分布。在优化条件下,~(99m)TcHYNIC-KE108的标记率90%,经Waters Oasis HLB小柱纯化后,放化纯度98%,标记物的脂水分配系数logP为0.43±0.02(n=3),体外稳定性良好。标记物在正常小鼠体内血液清除快,主要通过肾脏代谢,在胃、肺和肝脏中放射性摄取相对较高。荷瘤鼠体内分布结果表明,标记物注入体内4h时在肿瘤中的放射性摄取为(1.14±0.91)%ID·g-1,肿瘤与血、肌肉、心脏的放射性摄取比(T/NT)为1.78、8.14、3.35。本工作为进一步研究~(99m)Tc标记的KE108作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了实验依据。 相似文献
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In comparison with CT, ultrasonography, MRI et al, scintigraphic imaging have the advantages of high specificity and recognizes lesions and structure-function of the receptor and metabolism in molecular level, which could diagnose melanoma and its metastasis earlier. With the emergence of more new imaging agents, this unique advantage was more obviously. This article discussed the latest research progress of melanoma imaging with radionuclide agents from aspects of single photon and positron. 相似文献
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首次合成了 3种苯酰胺类D2 受体配体 :N [(2 巯基 )乙基 ] 2 ,3 二甲氧基苯甲酰胺 (MEDM BZM) ,N [(2 巯基 )乙基 ] 5 溴 2 ,3 二甲氧基苯甲酰胺 (MEBDM BZM ) ,N [(2 巯基 )乙基 ] 3 乙氧基苯甲酰胺 (MEE BZM) ,光谱数据与结构相符。用配体交换法与 3 硫杂 1,5 戊二硫醇共同配位合成了中性脂溶性的“3+ 1”型混配99Tcm 螯合物 ,标记率大于 85 %。 3种配合物在小鼠脑中的初始摄取率高于文献报道值 相似文献
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为快速、高效合成中枢神经阿片受体显像剂11C-carfentanil(11C-CFN),对国产商业化11C-胆碱合成模块略做改动,并优化了合成条件。结果表明,采用4-哌啶乙酸钠,4-[(1-丙羰基)苯胺]-1-(2-苯乙基)[钠盐]作前体,DMSO作溶剂,11CH3-triflate作甲基化试剂,在胆碱模块上采用反应瓶法,可自动化合成11C-CFN。合成的11C-CFN活度>14.8 GBq、比活度>1.4×1014Bq/g、放化纯度>99%,校正合成效率>80%(n=55,以11CH3-triflate计算),全部合成时间为18 min。经Micro PET/CT证实,11C-CFN可用于μ阿片受体的PET显像研究。 相似文献