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1.
采用氯胺T法对神经紧张肽类似物NT1和NT2进行^125I标记,并观察了^125I-NT1和^125I-NT2在正常小鼠和荷人结肠癌裸鼠体内的分布.结果显示,^125I-NT1和^125I-NT2标记率分别为68%和76%,经Sep-Pak-C18反相柱分离后,放化纯度〉98%;两种125I标记的NT类似物血液清除较快,部分由肝、肾脏排泄,体内分布基本一致,对肿瘤具有相似的靶向性.这说明两种NT类似物N端Arg和Lys互换对其体内的分布特性没有明显影响.与^125I-NT1相比,^125I-NT2在体内的清除速度更快,在胃中更稳定,其T/NT也更高,更适于作进一步研究. 相似文献
2.
摘要:目的:初步评价125I标记巨噬细胞移动抑制因子(MIF)在炎症显像中的应用价值。方法:Iodogen法制备125I-MIF,研究其稳定性、特异性及在炎症模型小鼠体内的生物学分布规律。结果:125I-MIF的标记率为96.5%,室温下48小时内标记化合物的生物学性质稳定。体内分布表明125I-MIF主要由肝脏代谢,经肾脏排泄,血液清除较快。尾静脉注射125I-MIF 0.5、1、6、24小时后,炎症肢体(靶)与对侧健肢(非靶)的%ID比值(T/NT)值分别为1.42、1.35、2.18和2.05。结论:125I-MIF具有在活体内炎症定位导向能力,但在早期优越性不明显,6小时后效果较佳,对隐匿性或亚急性炎症病灶的诊断有潜在的临床价值。 相似文献
3.
碘标记表皮生长因子的代谢特性 总被引:1,自引:0,他引:1
用^125I、^131I标记表皮生长因子(EGF),并采用Sephadex G25柱对标记物进行纯化,标记率达75.4%,放化纯度达95.2%,用昆明种小鼠作^125I-EGF体内分布实验及药代动力学试验;用新西兰大白兔做^131I-EGF体外显像研究。结果显示,小鼠体内注入^125I-EGF后1h,肾肝组织中的药物浓度很快下降;肺组织摄取一定量的^125I-EGF且保留时间长达3h;脾脏的放射性在15min达到高峰后开始缓慢下降;脑组织放射性明显低于血本底。^125I-EGF的体内分布、代谢消除过程等工代动力学符合二室模型,分布半衰期T1/2α为0.3min,消除半衰期T1/2β为80.8min。新西兰大白兔体外^131I-EGF显像清晰,碘标记EGF的体内、外稳定性较好。 相似文献
4.
125I标记的羊抗人IgG多克隆抗体在荷人结肠癌裸鼠体内的生物分布及γ显像 总被引:1,自引:1,他引:0
采用Iodogen法对羊抗人IgG多克隆抗体(GAHG)进行125I标记,评价其体外稳定性及药代动力学性质,观察125I-GAHG在荷HT-29人结肠癌裸鼠中的生物分布和γ显像,探讨肿瘤细胞分泌的IgG作为靶点进行肿瘤放射免疫显像和治疗的可能性。结果显示,125I-GAHG具有良好的体外稳定性,其血液清除符合二室模型,T1/2α和T1/2β分别为1.19 h和43.99 h。尾静脉给药后,与125I标记的正常羊IgG(125I-GIgG)对照相比,125I-GAHG具有更加明显的肿瘤摄取。瘤体内给药显示125I-GAHG在肿瘤部位具有良好的滞留。在静脉注射后72 h,肿瘤摄取达到最大,为6.71 ± 2.19 %ID/g。靶组织与非靶肿瘤放射性比值(T/NT)随着时间延长逐渐增高。上述结果表明,肿瘤分泌的IgG为肿瘤放射免疫显像和靶向治疗提供了新的靶点和研究思路。 相似文献
5.
125I标记重组MIF在炎症模型小鼠体内的生物学分布 总被引:1,自引:0,他引:1
为初步评价125I-rMIF(重组巨噬细胞移动抑制因子,Recombinant Macrophage Migration Inhibition Factor ,rMIF)在炎症显像中的应用价值,研究了125I-rMIF的稳定性、特异性及在炎症模型小鼠体内的生物学分布规律.结果显示,125I-rMIF的标记率为96.5%,室温下48 h内其生物学性质稳定.体内生物学分布研究显示,125I-rMIF主要由肝脏和肾脏代谢,血液清除较快.尾静脉注射125I-rMIF 0.5、1、6、24 h后,炎症肢体(靶)与对侧健肢(非靶)的放射性摄取比(T/NT)分别为1.42、1.35、2.18和2.05.以上结果表明,125I-rMIF具有在活体内炎症定位导向能力,但在早期优越性不明显,6 h后效果较佳,因此对隐匿性或亚急性炎症病灶的诊断具有潜在的临床价值. 相似文献
6.
为了研究99Tcm标记的抗乳腺癌单抗6C6及嵌合抗体6C6CHI在动物体内的生物学分布及在荷瘤裸鼠肿瘤中的摄取情况,采用改进的Schwartz法进行99Tcm标记抗体。标记后的抗体由小鼠尾静脉注射,观察不同时间的小鼠血液清除、全身清除以及两种99Tcm标记的抗体在荷人乳腺癌MCF7细胞的裸鼠中肿瘤的摄取情况,并在γ相机下于注射后不同时间显像。结果表明,99Tcm标记两种抗体的标记率均大于90%,标记抗体的免疫活性大于80%。99Tcm-6C6的全身清除半衰期为4.1 h,在血液中的半衰期分别为Tα=0.55 h、Tβ=12.42 h;99Tcm-6C6CHI的全身清除半衰期为4.28h,在血液中半衰期分别为Tα=0.98h、Tβ=12.42h。在荷人乳腺癌裸鼠中的体内分布结果是:在注射99Tcm-6C6后23h肿瘤和血的%ID·g-1分别为7.42±0.85和5.67±1.44。除肾外,T/NT(肿瘤/非肿瘤)比值均大于1。在注射99Tcm-6C6CHI后23h肿瘤和血的%ID·g-1分别为4.23±0.64和6.97±0.23,除瘤/血、瘤/肾比值小于1外,其余组织的T/NT均大于1。荷瘤鼠γ显像结果显示:在注射标记抗体后24h,肿瘤显像清晰,除肾外其它脏器无异常浓聚。抗乳腺癌单抗6C6在肿瘤中有较好的特异性,而人源化抗体6C6-CHI的肿瘤摄取稍低于6C6抗体,且血中放射性比6C6抗体高,但肿瘤显像清晰,而其它脏器的T/NT比值大于1, 相似文献
7.
采用Iodogen法对叶酸-青霉素G酰化酶(Folate-conjugated Penicillin G Amidase,F-PGA)和PGA进行125I标记。将纯化后的标记物由尾静脉注入荷SKOV3实体瘤裸鼠体内,观察F-PGA对叶酸受体阳性的SKOV3的靶向性。结果显示:标记产品纯化后放化纯度>95%,且体内外稳定性较好;荷SKOV3肿瘤的裸鼠注射125I-F-PGA后4~24 h肿瘤显像较清晰,而注射125I-PGA组所有时相均未见明显的肿瘤部位放射性浓聚影;125I-F-PGA组的肿瘤与健侧肌肉的摄取比值(T/M)明显高于对照组(F=13.38,P=0.014 6),且在非靶组织中清除较快。表明F-PGA在荷瘤鼠体内能特异性地与叶酸受体阳性的SKOV3实体肿瘤进行靶向结合,其T/NT>1,有望用于靶向治疗。 相似文献
8.
125I标记苯并噻唑类A β斑块显像剂的合成及生物分布 总被引:1,自引:1,他引:0
为了研制123I标记的、诊断阿尔茨海默病的苯并噻唑类A β斑块显像剂,合成了4个125I标记的苯并噻唑类衍生物,放射化学纯度大于95%.动物体内分布实验表明,3′-125I-BTA,3′-125I-CBTA,3′-125I-BTA-Ac和3′-125I-CBTA-Ac在小鼠脑中有较高的初始摄取,给药后2 min的脑摄取量分别为:10.28,3.62,3.33和3.71 %/g;3′-125I-BTA,3′-125I-BTA-Ac和3′-125I-CBTA-Ac脑清除较快,2 min与6 min的脑摄取量之比分别为:7.3,6.2和5.7.研究结果表明,3′-123I-BTA是一个很有发展潜力的A β斑块SPECT显像剂. 相似文献
9.
本文报道用氯胺T法~(125)I标记的烙铁头蛇毒纤溶组分在小鼠和兔子体内的药代动力学研究。结果表明小鼠肌注后在血液和各脏器中分布达到高峰值时间为30min,1h开始下降,2h左右达到平衡后出现缓慢的消除相,各主要脏器及血液之间的比是:肾>血>肝>肺>肌肉>脾,分布相半衰期T_(α/2)为0.64h,消除相半衰期T_(β/2)为12.16h,表明在小鼠体内消除较慢,维持时间长。兔子耳静脉注射~(125)I可标记的纤溶组分后分布相半衰期T_(α/2)为0.34h,从中央室向周边室分布都很迅速,消除相半衰期T(β/2)为6.88h,结果同样表明在兔子体内消除较慢,维持时间较长,二者药代动力学变化符合开放两室模型。 相似文献
10.
为了探讨生长抑素类似物~(99m)Tc-HYNIC-KE108用于生长抑素受体阳性肿瘤显像的可行性,本研究设计合成了新型的生长抑素类似物HYNIC-KE108,并进行~(99m)Tc标记,优化标记条件,测定标记物的脂水分配系数和体外稳定性,研究其在正常小鼠及荷瘤鼠体内的生物分布。在优化条件下,~(99m)TcHYNIC-KE108的标记率90%,经Waters Oasis HLB小柱纯化后,放化纯度98%,标记物的脂水分配系数logP为0.43±0.02(n=3),体外稳定性良好。标记物在正常小鼠体内血液清除快,主要通过肾脏代谢,在胃、肺和肝脏中放射性摄取相对较高。荷瘤鼠体内分布结果表明,标记物注入体内4h时在肿瘤中的放射性摄取为(1.14±0.91)%ID·g-1,肿瘤与血、肌肉、心脏的放射性摄取比(T/NT)为1.78、8.14、3.35。本工作为进一步研究~(99m)Tc标记的KE108作为生长抑素受体阳性肿瘤显像剂提供了实验依据。 相似文献
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气载碘在农作物、草和土壤中的沉积及其吸收和易位实验研究(英文) 总被引:1,自引:0,他引:1
为了深入了解放射性碘在亚洲生物圈中的迁移规律,建立了一个封闭的实验系统,进行气载125I释放后在作物和土壤的沉积和吸收规律实验。盆栽实验的结果表明,(1)125I气溶胶在农作物上的沉积主要是干沉积;(2)沉积在农作物上的125I可以通过叶面吸收转移到其他组织中;(3)玉米和菜豆的易位因子最大。125I从土壤到农作物的吸收实验表明,沉积在土壤中的125I能够通过根部吸收转移到农作物中,125I在小米和高粱中的转移系数明显高于其他作物。 相似文献
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本工作探讨腺病毒介导的人ING4基因(Ad-hING4)联合~(125)I粒子对裸鼠胰腺癌移植瘤的抑癌增效作用及其可能的机制.将本室构建的Ad-hING4腺病毒感染QBI-293A细胞,扩增后获得高滴度的病毒.建立25只裸鼠胰腺癌PANC-1皮下移植瘤模型,分成PBS对照组、空病毒Ad组、~(125)I粒子近距离放疗组、Ad-hING4基因治疗组、~(125)I粒子和Ad-hING4联合治疗组,进行抑瘤治疗实验;此后每5天测量1次肿瘤体积,20天后处死,计算抑瘤率和金氏q值.常规病理切片观察细胞生长形态、组织损伤程度和范围,并进行凋亡细胞计数(AI);免疫组化SP法检测肿瘤标本中微血管密度(MVD)、生存素SurvⅣin和活化的Caspase-3凋亡相关蛋白的表达.结果发现, ~(125)I粒子组、Ad-hING4组、联合治疗组抑瘤率分别达到34.19%(P<0.01)、31.50%(P<0.01)、67.15%(P<0.01),联合治疗组抑瘤率明显高于~(125)I粒子和Ad-hING4治疗组(P<0.01);病理切片检查显示近粒子处肿瘤细胞变性坏死,远离粒子处可见存活肿瘤细胞;三个治疗组凋亡指数(AI)、Caspase-3阳性细胞数明显高于PBS组(P<0.05),且联合治疗组明显高于~(125)I粒子和Ad-hING4治疗组(P<0.01);三个治疗组MVD值、SurvⅣin阳性细胞明显低于PBS组(P<0.05),且联合治疗组明显低于~(125)I粒子和Ad-hING4治疗组(P<0.01);Ad组与PBS组的各指标无显著性差异(P>0.05).可见~(125)I粒子、Ad-hING4可显著抑制裸鼠PANC-1胰腺癌移植瘤的生长,两者联用具有抑癌增效的协同作用,Ad-hING4有望作为一种新的放疗增敏剂;其抑瘤机制可能是通过下调SurvⅣin和上调Caspase3的表达,以诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管形成. 相似文献
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本文选用ICR小鼠为实验动物,腹腔注射不同剂量~(125)I,研究其对小鼠生殖细胞染色体畸变发生率影响及动态变化规律。实验结果显示:(1)~(125)I染毒(555kBq)后1d染色体畸变率最高,精原细胞和精母细胞染色体畸变率均为1.8%,但畸变率随时间延长而迅速降低。(2)~(125)I染毒后1d,0、175、555及1665kEq各组精原细胞染色体畸变率分别为0.14%、0.45%、1.80%及2.65%;精母细胞染色体畸变率分别为0.13%、0.60%、1.80%及2.20%,经行列X~2检验,各组间差别均有显著意义。本文结果进一步揭示了~(125)I对哺乳动物有潜在的遗传危害。 相似文献
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采用Iodogen法对Annexin V进行了125I标记,并观察了其在正常小鼠体内的分布情况。标记结果显示,125I-Annexin V标记率达94.9%,纯化后放化纯度达99%;室温放置72 h后,放化纯度仍保持在92%以上,表明其体外稳定性较好。生物分布结果显示,125I-Annexin V在肾脏中放射活性最高,其次为血液、肝脏、心、肺、脾;脑不吸收125I-Annexin V;肌肉、骨骼组织摄取亦较少;各组织、器官放射性摄取在1 h内除血液下降稍慢外,其余均有明显下降。表明125I-Annexin V适合用作核医学诊断试剂。 相似文献
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文章报道了对本校合成的RS-N-Isopropyl-P-Iodoamphetamine进行~(125)I标记和动物实验的初步结果。我们采用水热法进行同位素交换反应,在Cu(II)和过量还原剂存在的条件下,可以方便地获得高标记率的~(125)I-IMP。经萃取纯化后,放化纯度>98%;游离~(125)I<1%。测定了在大鼠体内静脉注射~(125)I-IMP的分布,结果表明,~(125)I-IMP具有脑摄取率高、脑与血的比值大、在脑贮留时间长等优点,是一种有用的新型脑显象剂。 相似文献