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1.
载异烟肼聚己内酯微球的制备及其性质研究 总被引:1,自引:0,他引:1
采用O/O溶剂挥发法制备载异烟肼聚己内酯微球。系统考察了活性剂浓度、内外油相体积、投药量对微球粒径、载药量和包封率的影响。结合内外油相初始粘度分析载药微球成球性,用IR、XRD、SEM对微球化学结构、结晶状态和表面形貌进行表征。通过优化得到平均粒径为28.73μm、载药量为2.36%、包封率为49.58%、外观圆整、表面多孔的载药微球。与O/W溶剂挥发法制备微球对比表明,O/O法有效地提高了载异烟肼聚己内酯微球载药量与包封率,是包覆亲水性小分子药物的可行方法,该载药微球可望用于骨和关节结核病的缓释治疗。 相似文献
2.
目的:优化BSA-PLGA微球制备工艺,并对其包封率、形态、体外释放药物及微球包裹前后BSA的稳定性进行评价。方法:以PLGA为载体,采用复乳溶剂挥发法制备BSA-PLGA微球。Micro BCA法测定微球的包封率和载药量,扫描电子显微镜观察微球的形态,激光粒度仪测定粒度及分布,聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)研究微球包裹前后BSA分子结构的完整性,同时考察体外释药性能。结果:根据优化工艺制备的微球外观圆整,平均粒径(2275.8±256.9)nm,包封率(82.59±2.92)%,载药量(13.76±0.49)×10-2%,包裹前后BSA结构稳定,体外释放28天以上,释放曲线符合Higuchi方程。结论:本研究获得了较优化的BSA-PLGA微球制备工艺,所制备的微球具有较高的包封率和明显的缓释效果。 相似文献
3.
首次以利福喷丁为模型药物、聚己内酯为载体材料,制备了用于长效抑制骨结核生长的利福喷丁聚己内酯缓释微球,观察其理化特性和体外释放性能。采用O/W乳化溶剂挥发法制备载利福喷丁聚己内酯微球,系统考察了投药量、聚乙烯醇的浓度、乳化速度对微球形貌、粒径、载药量和包封率的影响。通过对制备工艺的优化,得到最佳制备条件是乳化速度300r·min-1,投药量20mg,聚乙烯醇的浓度2%。所制备的载利福喷丁聚己内酯微球圆整,表面有微孔,大小分布均匀,粒径分布较窄,平均粒径为(27.249±0.256)μm、载药量(3.098±0.011)%、包封率(34.078±0.123)%。实验结果表明:聚己内酯是负载利福喷丁的一种理想控释材料。 相似文献
4.
以L-聚乳酸-聚乙二醇三嵌段共聚物(PLLA-PEG-PLLA)为载体材料,通过超临界流体强制溶液分散技术制备吗啡/聚乳酸-聚乙二醇共聚物(MF/PLLA-PEG-PLLA)的复合微球,考察了PEG分子量的变化对微球性能的影响。通过表面形貌,粒径及粒径分布,载药量,包封率及释放性能来表征复合微球的各项性能;利用气相色谱法测定二氯甲烷和甲醇的残留量;通过溶血实验来评价复合微球的血液相容性。实验表明,所制备的复合微球呈球形或类球形形貌,平均粒径在1.99~6.20μm之间,载药量达到17.92%,包封率最高可至69.57%,复合微球的药物释放呈先突释后缓释的释药模式;二氯甲烷和甲醇的残留量分别为0.0076%和0.0016%;微球溶血率<1%,远小于国家标准5%,证明复合微球具有较好的血液相容性。 相似文献
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超临界CO2抗溶剂法制备紫杉醇缓释微球 总被引:1,自引:0,他引:1
采用超临界流体强制分散溶液技术,以D,L-聚乳酸和D,L-聚乳酸-聚乙二醇共聚物为载体材料,分别制备了紫杉醇缓释微球.通过扫描电镜、激光粒度仪检测微球外形及粒径分布;紫外吸光度法测量其载药量和包封率,恒温振荡透析法检测药物的体外释放性能;MTT法检测载药微球对Hela细胞的抑制作用.实验表明,两种载体的缓释微球球形度均较好,表面光滑,平均粒径较小,且粒径分布较窄.以聚乳酸和共聚物为载体的缓释微球载药量分别为5.4%±0.3%和5.3%±0.4%,包封率分别为51%±3%和45%±3%;药物释放呈缓释模式,共聚物载药微球药物释放速率较快.MTT法检测结果表明,载药微球对Hela细胞的增殖有明显抑制,共聚物载药微球对细胞增殖抑制更为明显. 相似文献
6.
以聚(乳酸-羟基乙酸)为基质材料,采用一种新颖的流动凝固浴剪切法制备包载盐酸万古霉素的载药微球,并研究微球的形貌结构、粒径、包封率、载药率、体外释放性能及其影响因素。结果表明,所制备的载药微球平均粒径在15~29μm范围,微球呈现内部实心表面多孔的复合结构;微球的包封率及载药可分别在15%~75%和1.5%~9.3%范围内调控。微球制备过程中的工艺条件对微球结构形貌、包封率、载药率及释放性能有重要影响,通过调整微球的粒径,可有效减缓释药过程中的突释现象。 相似文献
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以2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-D)为模型药物,CaCl2为交联剂,采用挤压法制备了2,4-D-羽毛蛋白/海藻酸钠复合微球;借助傅里叶红外光谱仪、扫描电镜、差示扫描量热仪、X射线衍射仪表征了复合微球的形貌和结构特征;探讨了羽毛蛋白和海藻酸钠的主要交互作用力;同时考察了不同比例羽毛蛋白对复合微球载药量、包封率以及缓释性能的影响。结果表明,所制得的复合微球的粒径约为1 mm;2,4-D以非晶态较为均匀地分散在复合微球中;羽毛蛋白与海藻酸钠主要通过静电作用力、氢键结合;羽毛蛋白的加入可以改变海藻酸钠载药微球的微相结构,有利于调节复合微球的载药量、包封率以及缓释性能;复合载药微球释药规律符合Korsmeyer-Peppas动力学方程。 相似文献
8.
采用乳化交联法制备出粒径主要分布在100~300 μm的载药明胶微球, 分析了交联剂含量、药物含量和转速对载药率和包封率的影响及药物含量和转速对微球粒径的影响。对载药明胶微球与磷酸镁基骨水泥进行复合, 探讨微球降解过程中复合体系孔隙率的变化及其在体外药物释放的规律, 以期获得一种具有药物缓释性能的多孔磷酸镁基复合骨水泥。结果表明, 随着葡萄糖浓度增加, 载药率和包封率先上升再下降; 随着药物含量的增加, 载药率保持上升, 包封率先上升后下降; 随着转速增加, 载药率和包封率均下降。综合分析, 在转速为400 r/min、葡萄糖浓度为0.5 g/mL、药物与明胶质量比为1:2的条件下制备的载药明胶微球载药量较高, 且粒径合适。将复合不同比例该载药微球的磷酸镁基骨水泥浸泡在Tris-HCl缓冲溶液中进行体外药物释放研究, 结果表明: 在释放前期(0~10 h)药物释放速率较快, 之后药物释放明显减缓。7 d后, 微球几乎降解完全, 药物释放率达到60%~89%, 达到了一定的药物缓释效果。 相似文献
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壳聚糖-固态分散体载药微球的制备及性能研究 总被引:1,自引:0,他引:1
首先采用不同分子量的壳聚糖通过乳化-化学交联法制备了4种不同的壳聚糖载药微球。通过对微球的粒径、溶胀率、载药率、包封率等指标检测以及缓释性能的研究,发现分子量为240kDa的壳聚糖制备的载药微球缓释效果明显,载药率、包封率均较高,综合性能优于其它分子量壳聚糖制备的微球。利用该分子量壳聚糖包埋固态分散体制备了壳聚糖-固态分散体载药微球,改善了药物的溶解性并具有药物缓释作用。因此,壳聚糖-固态分散体载药微球是一种理想的药物缓释体系,可以用于包埋溶解性差,生物半衰期短,对胃肠刺激性强的药物。 相似文献
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采用乳化-化学交联法制备了盐酸环丙沙星-ε-聚赖氨酸(CH-PL)微球。利用扫描电镜、红外光谱和ZetasizeNano ZS对载药微球进行表征,并考察了CH-PL微球在0.1mol/L HCl(pH=1.2)溶液中的释药行为以及不同交联剂用量对载药微球释药速率的影响。结果表明:成功制备了球形圆整、分散性好、平均粒径约为15μm的CH-PL微球,其最大载药量和包封率分别为5.1%和42.8%;CH-PL微球具有良好的缓释效果,释药过程符合Higuichi机制,且微球的释药速率随交联剂用量的增加而变慢。 相似文献
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基于超临界CO2技术制备的甲氨蝶呤纳米粒为小分子模型药物,采用高压静电抗溶剂法制备甲氨蝶呤-聚乳酸复合微球。用扫描电镜(SEM)、傅立叶红外光谱仪(FT-IR)对该载药复合微球进行表征,并研究其载药量、包封率和药物释放曲线。实验结果表明,甲氨蝶呤-聚乳酸复合微球表面光滑,粒径分布范围在10~50μm之间;FT-IR表明,在高压静电抗溶剂过程中聚乳酸化学结构无变化,有利于其作为药物载体;随着理论载药量增加(2.5%、5%和10%),包封率减少(18.0%、7.1%和2.3%);甲氨蝶呤从聚乳酸微球中释放具有长效缓释的性能,无突释效应。 相似文献
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以核黄素为药物模型,采用原位共沉淀法制备了一种载药Fe3O4/壳聚糖复合微球。傅里叶变换红外光谱(FTIR)、透射电子显微镜(TEM)、场发射扫描电子显微镜(FESEM)和振动磁强计(VSM)表征了复合微球的化学组成、外观形貌以及磁性能。结果表明,制备的载药Fe3O4/壳聚糖复合微球平均粒径约为40 nm且粒径均匀,平均磁响应时间为52 s,饱和磁化强度为3.313 2 A·m2·kg-1。采用紫外/可见(UV/Vis)分光光度计考察了复合微球的药物包封率、载药量(质量分数),并对微球在模拟胃液、模拟肠液、生理盐水、葡萄糖溶液和二次蒸馏水中的释药行为进行跟踪。结果表明,微球的载药量可达9.9%,药物包封率为70.8%,实验条件下在模拟肠液中具有显著的缓释效果,释放10 h药物累积释放16.06%,60 h达52.18%。 相似文献
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通过乳液聚合法制备了负载阿莫西林的纳米羟基磷灰石/聚氨酯(n-HA/PU)载药微球,通过正交设计实验对其制备工艺进行了优化,采用红外光谱、热重分析、扫描电镜等分析了微球的结构和性能,对其体外药物缓释过程进行探讨。研究结果表明,复合微球粒径大小与固含量、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)含量、搅拌速度等有关,所制备的微球平均粒径为0.8~1.2mm;载药微球的优化制备工艺条件为:原料配比-NCO∶-OH=2∶1,预聚时间180min,预聚温度80℃,nHA含量3%,固含量7%,搅拌速度600r/min,PVP用量3%,所制备微球的载药量为6.58%,包封率为86.86%。体外缓释结果表明,载药微球的释药行为符合Higuchi动力学,半衰期(t1/2)为22.29h,具有良好的药物缓释作用。 相似文献
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微流控液滴技术是制备单分散性药物载体的理想方法,对精确考察药物的释放行为、释放机理及动力学模型具有重要意义。采用亲水性修饰T型通道产生单分散性吡柔比星聚乳酸液滴,考察了通道性质对液滴生成的影响以及连续相和分散相流速与液滴尺寸的关系,制备了两种粒径的吡柔比星聚乳酸微球并考察了其体外释放行为。结果表明,经修饰的通道可产生稳定均一的液滴,通过调节两相流速可以有效控制液滴和微球的尺寸,制备的微球粒径均一,载药量和包封率高,吡柔比星体外释放缓慢且无明显突释,尺寸较大微球的释放速率较慢。 相似文献
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采用水-油-水双乳化溶剂挥发法制备了聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)/氧氟沙星载药微球,并考察了介孔硅、透明质酸、多聚赖氨酸不同内水相成分对微球粒径及其分布、表面形态、包封率以及释放特性的影响。研究结果表明,采用该方法制备出了内部具有多孔结构的载药微球;透明质酸内水相组微球平均粒度最大,粒径分布最小;介孔硅和透明质酸的加入提高了微球包封率;3种内水相组的初期爆释均高于对照组;多聚赖氨酸内水相组释放速率最快,透明质酸内水相组释放速率最慢。释放拟合曲线表明,4组不同内水相的微球,在释放区间内,释放行为都符合Slogistic方程式。 相似文献
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制备了一种注射型壳聚糖(CS)温敏相变复合材料,首先采用乳化-化学交联法,以戊二醛为交联剂,制备包载甲氨蝶呤(MTX)的壳聚糖微球,然后采用离子交联法,向CS溶液中滴加50%甘油磷酸钠溶液,制备CS温敏水凝胶。将CS载药微球分散于水凝胶中,制得温敏相变复合材料。结果表明,所制得的微球载药量为12.98%,包封率为32.66%,且粒径均一,分散性良好,具有良好的通针性;水凝胶在37℃下1min内可发生相变,由溶胶转变为凝胶,具有良好的温度敏感性;制备的温敏相变复合材料具有良好的原位注射性,且4h内药物释放率为35.65%,缓释效果明显。 相似文献
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采用o/w型乳化-溶剂挥发法来制备载药微球,以二氯甲烷为溶剂相,以聚乳酸为载体材料,以维A酸为包埋药物,以吐温-80和明胶为乳化剂。探索载药微球制备过程中的变量(高剪切转速、高剪切时间、内外相体积比、壁材用量等)对载药微球粒径大小、包封率以及稳定性等的影响。得出最优载药微球制备方案:明胶浓度7.5mg/mL,吐温浓度6mg/mL,聚乳酸浓度10 mg/mL,内外相体积比1∶10,剪切时间30min,搅拌速度300r/min,挥发时间3h。所制得的聚乳酸载药微球形态光滑且分散性较好,包封率为52.42%。 相似文献