氯代吲哚乙酸的研究进展

氯代吲哚乙酸是一类比吲哚乙酸具有更强生理活性的植物生长调节剂，科学工作者已用各种化学方法合成了多种氯代吲哚乙醇。     

氯代吲哚乙酸的研究进展

氯代吲哚乙酸是一类比吲哚乙酸具有更强生理活性的植物生长调节剂，科学工作者已用各种化学方法合成了多种氯代吲哚乙酸。     

不同金属离子对吲哚乙酸荧光的影响及其生物活性的研究

以N,N-二甲基乙酰胺为溶剂,采用溶液法配制系列金属离子的吲哚乙酸溶液,采用荧光光谱法检测吲哚乙酸及其目标溶液的发光性能。结果表明,吲哚乙酸为发光物质,其发光位置在λem/ex=337/307 nm处,金属锌离子对吲哚乙酸的发光有敏化作用。生长调节实验表明,加入了锌盐的吲哚乙酸溶液对萝卜种子的生长整体表现为低浓度促进生长,而高浓度则有所抑制的效果。     

吲哚选择性官能化的研究

吲哚及其衍生物是重要的有机合成中间体,广泛存在于天然产物、医药和农药等功能分子中.吲哚的官能化转化可以通过多种途径实现,如氧化、还原、亲核加成、氧化偶联等.文中主要综述了部分常见的吲哚N1和C2～C7的C(N)-H键选择性官能化.     

吲哚、二氢吲哚的研究进展

本文介绍了吲哚及其衍生物的用途,应用前景,研究现状.综述了利用Heck反应合成吲哚衍生物的方法.     

乙酸铜促进的吲哚衍生物的分子内C-H活化/胺化反应

利用简单易得的原料设计并合成了新型的N-芳基取代的吲哚衍生物;通过C-H活化反应策略,发展了乙酸铜促进的吲哚衍生物的分子内C-H活化/胺化反应,获得了具有潜在生物活性的新型吲哚稠杂环化合物。研究了反应的底物适用范围,通过X-射线单晶衍射确定了化合物的晶体结构,提出了可能的反应机理。     

1-烷基吲哚-3-乙酸的合成

以吲哚-3-乙腈为原料,经过与卤代烷在碱存在下的N-烷基化和碱水解2步反应分别合成了1-甲基吲哚-3-乙酸(2a)和1-[3-(四氢-2H-吡喃-2-氧基)丙基]-1H-吲哚-3-乙酸(2b),总收率分别为87%和68%,其结构经1H NMR和Ms确证。     

吲哚低压加氢合成吲哚啉的研究

在低压加氢反应釜中,投入Ni/γ-Al2 O3加氢催化剂,在温和的反应温度和压力下,完成了吲哚加氢合成吲哚啉的实验研究.在实验过程中考察了反应温度、加氢压力、催化剂用量和反应时间对吲哚转化率、吲哚啉选择性的影响规律.实验结果表明,温度是影响加氢反应的主要因素,在催化剂用量为5％(与吲哚质量比)、压力2.0 MPa、反应...     

芳炔的双吲哚化反应研究

本文选用吲哚与苯乙炔为模板反应,详细考察了反应溶剂、催化剂、投料比、温度等因素对合成双吲哚及其衍生物的影响,结果表明:以1,4-二氧六环作为溶剂(0.1mmol/1.5 m L)、吲哚和苯乙炔1:1,对甲苯磺酸为催化剂(1 eq)、室温条件下可以以较高的收率得到目标产物。通过选用不同取代基的吲哚与芳香炔类化合物反应完善了底物的适用范围,对其结构进行了初步表征。     

7-氮杂吲哚及其衍生物5-溴-7-氮杂吲哚的合成

7-氮杂吲哚是一种重要的杂环化合物,是合成维罗非尼、ABT-199等抗肿瘤药物的重要中间体,具有较高的生物医药价值。优化了合成7-氮杂吲哚的方法,以廉价易得的2-氨基-3-甲基吡啶为起始原料,经过两步反应,以48%的总收率得到7-氮杂吲哚。并在此合成方法的基础上进一步合成了5-溴-7-氮杂吲哚,经过三步反应,总收率达到43%。该合成方法具有原料易得、操作简便、路线简短、收率较高等优点。产物的结构经过核磁共振和高分辨质谱得到确认。     

固相萃取-高效液相色谱-串联质谱法测定鲜人参中吲哚乙酸和吲哚丁酸

建立了固相萃取-高效液相色谱-串联质谱(SPE-HPLC-MS/MS)测定鲜人参中吲哚乙酸和吲哚丁酸含量的分析方法。样品经甲醇超声提取,HLB固相萃取小柱净化后,HPLC-MS/MS多反应监测模式测定,外标法定量。吲哚乙酸和吲哚丁酸在2~500μg/L范围内线性良好,相关系数均0.99,加标回收率为81.2%~95.6%,相对标准偏差为5.3%~10.6%,方法的定量限为10μg/kg。该方法灵敏、准确、可靠,能满足鲜人参中吲哚乙酸和吲哚丁酸定量分析的要求。     

离子色谱荧光检测植物生长调节素吲哚-3-乙酸和吲哚-3-丁酸

利用离子色谱—荧光检测器法对吲哚-3-乙酸和吲哚-3-丁酸进行检测.该检测采用1.0mL/min的0.45V/V CH_3OH与0.01mol/L Na_2CO_3的混合液,利用Dionex OmniPac PAX-500柱分离,吲哚-3-乙酸和吲哚-3-丁酸的检测限分别为0.045ug/mL和0.167ug/mL,有良好的重现性和线性关系.对土壤样品进行测定,有较好的回收率.     

吡咯和吲哚羧酸的脱羧官能化研究进展

羧酸类化合物广泛存在于自然界中,是一类重要的有机合成原料和精细化工中间体。近二十年来,关于羧酸类化合物的脱羧和脱羧官能化反应研究取得了长足进展。然而,杂环类羧酸的脱羧和脱羧官能化反应研究非常有限。本文中,将总结吡咯和吲哚羧酸的脱羧和脱羧官能化反应,为此类化合物的深入研究提供理论参考。     

吲哚的合成研究进展

吲哚是重要的精细化工原料,到目前为止,已有许多种合成吲哚的方法被报道。本文简要介绍了吲哚的几种常见的合成方法:苯胺法、邻甲苯胺法、邻氯甲苯法、邻氨基乙苯法、邻硝基甲苯法、Reissert法、Fischer法、氧化还原法等,并对这几种方法进行了简单综述和评价。     

制取吲哚的方法

在德国化学报告1910,43,3520与德国专利223,304和454,696的文献中,介绍了吲哚以鉀盐的形式从煤焦油中分离出来的方法。产物随后通过水解作用除去游离的硷性物质,然后将所得的吲哚用蒸餾或結晶的方法进一步精制。但此法的过程中吲哚是长时期的以鉀盐的形式存在,需要数量巨大的过量的苛性钾,以致形成莫大的浪費。现在我們发現乙醇或甲醇的水溶液,其中特别是甲醇的水溶液是一种从煤焦油餾出物中分离吲哚并除去含有的碳氫化合物的非常有效的溶剂。吲哚一般存在于沸点为254°左右的煤焦油餾出物     

氨基酸突变对细胞色素P450 BM-3羟基化吲哚能力的影响

利用饱和定点突变技术对细胞色素P450 BM-3（A74G/F87V/L188Q）（PT）的168和435氨基酸位点分别进行随机突变,根据其羟基化吲哚生成的靛蓝在670nm处具有特殊吸收峰进行高通量筛选,获得了三个高于亲本酶（PT）的突变酶D168H、D168L和E435T。通过考察突变酶反应动力学参数、电子耦合率、热稳定性、最适pH以及区域专一性的变化情况,发现相对亲本酶而言所有的突变酶对底物吲哚的亲和力和催化效率都得到了不同程度的提高,其中突变酶D168H的kcat值比亲本酶提高了3倍多;突变酶D168H的电子耦合率比亲本酶大约降低了2倍,而突变酶D168L和E435T的电子耦合率却有轻微的提高;所有突变酶均在pH8.2附近表现出最大羟基化吲哚生产靛蓝的能力;突变酶D168H对吲哚的区域选择性得到了提高,主产物靛蓝从亲本酶的72%提高到了93%。另外,热稳定性实验表明：尽管突变酶D168H和D168L的热稳定性较亲本酶有所降低,但活力的大幅度提高并未对酶的热稳定性造成大的伤害。以上所有的结果为了解细胞色素P450 BM-3结构与功能关系提供了有用的信息,同时为进一步定向进化P450BM-3提高其功能特性提供了进化模板。     

吲哚的制备方法

吲哚是生产色氨酸的中间体,也是生产一系列医药品、生物活性物质、染料、香料及化工产品的原料。本文将介绍吲哚的性质及其制备方法。一、吲哚的性质吲哚(Indole)又名氮杂茚、2,3-苯并吡咯,结构式为(?)。吲哚为白色结晶体,有强烈的粪臭味,当浓度很稀时具有花香味,可作香料。它常存在于煤焦油和动物的代谢物中,熔点为52.5℃,沸点为254～255℃(同时分解)。它溶于热水、乙醇、乙醚、石油醚、苯、不