固体药物的多晶型现象及研究进展

固体药物中的多晶型现象普遍存在,且多晶型影响着固体药物的质量和疗效,故对固体药物多晶型现象进行研究具有十分重要的意义。从药物晶型及多晶型现象、优势药物晶型、固体药物的转晶现象、晶型影响药品质量的评价方法、药物多晶型的研究现状及进展等五个方面介绍了固体药物的多晶型现象及研究进展,为固体药物多晶型现象研究提供参考。     

药物共晶多晶型的研究进展

药物多晶型现象是影响药物稳定性和疗效的重要因素。近年来,越来越多的共晶体系被发现存在多晶型现象,而且不同晶型的共晶也表现出了性能上的差异。共晶多晶型的研究也因此受到了越来越多的关注。综述了近几年有关药物共晶多晶型的报道,解释了共晶多晶型的概念,并对其进行了分类（合成子多晶型、堆积多晶型、构象多晶型以及互变异构多晶型）,重点介绍了目前共晶多晶型的筛选方法。此外,强调了共晶药物由于晶型不同而引起的性能差异。     

近红外光谱法在药物多晶型定量中的研究策略

为建立可靠、准确的药物多晶型定量研究方法，根据国内外晶型研究指导原则和NIRS分析技术重要标准及实际研发工作经验，从代表性样本集的制备、NIRS建模、方法验证等方面，对多晶型定量研究的关键问题进行系统的分析与探讨研究，解决近红外光谱(Near Infrared Spectroscopy, NIRS)分析技术在多晶型定量研究中的应用问题，对后续制药企业应用NIRS法进行产品质量控制提供参考，通过综述NIRS在药物多晶型定量研究中方法开发和验证的基本策略，提供科学的NIRS多晶型定量研究思路。     

药物多晶型现象研究进展

药物多晶型自发现以来受到了广泛关注,多晶型的研究取得了巨大成就,但药物种类繁多,新药不断出现,多晶型的研究任务依然艰巨。通过对近10年来国内外药物多晶型研究相关文献的整理、分析与归纳,介绍了药物多晶型现象的研究意义、分析方法、多晶型转变的影响因素。     

小分子药物多晶型调控研究进展

综述了近年来小分子药物多晶型的调控方法及因素,简单介绍了药物多晶型的概念与分类,在此基础上重点探讨了影响药物多晶型成核的溶液初级因素(过饱和度、溶剂、温度、流场与晶种等)与外来模板表面因素(表面外延、表面形貌与表面化学等),并结合溶液因素与模板因素对小分子药物多晶型调控进行了总结与展望.     

红外光谱技术在药物多晶型分析中的应用

概述了药物多晶型的概念和基本特点,通过红外光谱分析技术具有速度快、不破坏样品、不需试剂和在线测定的优势等特点,对近年来国内外采用红外光谱技术在药物多晶型鉴定方面的应用文献进行研究,整理、分析与总结,详细介绍了漫反射傅里叶变换红外光谱法、近红外光谱法和显微红外法在药物多晶型的应用和未来的发展方向。     

炸药的熔化分析

炸药熔化分析是属于炸药合成、生产及混合炸药加工工艺的基础研究工作。本文研究了炸药在加热过程的升华、分解和熔化;冷却过程的结晶形态、结晶成长速度、多晶型转变和元锥光镜检等特征。于炸药定性分析;研究测定炸药相图;测定纯度和多晶型中进行应用。并详细研究1~#、3~#、4~#、TNT、PETN、HMX、NH_4NO_3和R盐等八种炸药特征。     

复合β晶型无规共聚聚丙烯管道的性能

化合物β多晶型物无规共聚聚丙烯(βPP-RCT)一种无机复合管的被显影聚丙烯无规共聚物的管道,描述了在强度方面的复合β多晶型物无规共聚聚丙烯(βPP-RCT)导管预定的,并比较了属性管的特性,物理和机械性能和耐内部压力和热循环性能,以调节在工程,β多晶型物化合物无规共聚物聚丙烯管道安全应用用于管道和物理特性指标的机械性能,"规程"对于管道材料,设计,施工,检查验收等环节做了相关规定。     

熔体结晶应用于药物多晶型研究进展

综述了熔体结晶应用于药物多晶型领域的研究进展，包括常规熔体结晶、聚合物诱导熔体结晶、纳米限域熔体结晶和熔体微液滴培养单晶技术，以期助力药物多晶型和固态化学研究。     

表面诱导药物多晶型成核的研究进展

表面诱导成核是指在异相成核过程中,利用异质表面与溶质分子的相互作用来调控成核过程。表面诱导成核不仅可以降低成核能垒促进成核,而且可以在不改变溶剂、温度等条件下对晶型进行调控。近年来,表面诱导成核在药物新晶型的筛选和亚稳晶型的调控两方面得到了广泛研究。本文综述了异质表面影响多晶型成核的机理,介绍了用于诱导多晶型成核的四种异质表面——聚合物、有机小分子晶体、自组装单层膜（SAMs）和凝胶,总结了四种表面选择与设计的策略。最后,对目前存在的问题进行了总结,对未来的发展进行了展望。     

硫酸氢氯吡格雷的多晶型研究概况

硫酸氢氯吡格雷为多晶型类药物,不同的晶型对其药物的理化性质及药物代谢动力学均有不同程度的影响。本文分别从晶型的分析方法、晶型的稳定性研究及药物代谢动力学方面对硫酸氢氯吡格雷的晶型研究进行了阐述。     

药物晶型转化与控制的研究进展

药物晶型可显著影响药品质量、安全性和有效性,国家"医药工业十二五发展规划"将药物晶型研究列为提升药物质量安全的主要任务和重点技术。本文介绍了药物多晶型的溶解度行为以及晶型转化的液相和固相介导机理,溶剂、添加剂/模板剂对药物晶型的控制有着重要的作用,而物理场效应(超声波、微波、超重力场等)对晶型转化过程起强化效应;过程分析技术的快速发展为晶型转化机理的研究以及过程优化、控制提供了先进手段。未来药物晶型转化与控制的研究将聚焦分子的组装与调控行为、过程分析以及药物的构效关系等方面。     

那格列奈的生产及多晶型研究进展

介绍了那格列奈药物的生产路线及多晶型领域的研究情况,并对那格列奈的鉴别技术进行了详细说明,为临床和科研提供参考。     

药物多晶型的研究进展

多晶型研究是制药领域的一个研究热点,而多晶型体系的分子组装规律及其控制手段是最为关键的研究内容。介绍了多晶型的分子组装规律,即成核理论（包括经典成核理论以及新兴的二步成核理论）,以及多晶型的调控方法,并重点介绍目前新型的调控手段（如离子液体、模板剂以及微通道技术等）。此外,结合药物晶型转化的实际案例,说明晶型转化技术在药物产品质量调控中的重要作用。     

有机晶体多晶型调控研究进展

近些年涌现出许多新型的多晶型调控方法,其中利用添加剂和界面组装对有机晶体多晶型进行调控已成为研究热点。分子模拟可以在分子水平上研究晶体结构形貌及异相成核中的界面作用机理,因此被广泛应用于揭示晶体成核和生长过程中的关键问题。文中综述了近些年来国内外利用添加剂和界面组装技术调控有机晶体多晶型的实验研究进展,以及利用分子模拟方法预测晶体形貌进而探索界面分子作用调控多晶型机理的研究进展。最后,对多晶型实验和模拟方面的研究手段进行了总结和展望。     

氯氟醚菌唑的专利概况

旨在通过对氯氟醚菌唑的专利分析,梳理核心专利及外围专利,包括化合物专利、组合物专利、制备专利以及晶型专利,启发国内企业进行相应的专利布局.     

容重在有机化合物晶形分析中的运用

固态有机化合物约1/3存在多晶型现象,如何快速识别最有利于生产的多晶型物质成为广大分析者们所思考的问题,然识别多晶型物质是极其繁琐的一件事,无论是从人力方面还是设备方面进行全部需要投入很多资金。对于一些中小企业根本就不具备相应的财力与物力,笔者以自己的亲身体会给广大的分析工作者带来一条新的分析思路。首先是介绍了进行化合物分析的密度、比重和容重的不同之处,容重所具有的特点,容重的种类还有影响容重的因素。其次是将在有机化合物中的容重不同进行了介绍,再次是将容重放到了具体的案例中进行了分析,最后表达了观点。     

耐火材料专利分析之浅见

从专利的角度看,专利必须具有三性,即新颖性、实用性和创造性.但从专利的类别看:外观设计专利是登记备案制,实用新型专利是非实质性审查,只有发明专利是通过实质性审查.对非发明专利,在国内专利保护意识不强,法律保护很难落实的情况下,申请专利、打专利官司很容易在专利异议的过程中弄得筋疲力尽.而对于发明专利,国内外耐火材料专利有相同的地方,也有明显的编写技术与方法的差异.本文选择了几个专利特例进行了比较分析,探讨了不同耐火材料专利分析方法的得失.     

大环骨架在抗肿瘤药物研究开发中的应用

大环结构修饰位点多,并且本身具有多样性与新颖性。这些特点使得大环结构作为母核或者基本结构单元,正在药物研究开发中得到越来越广泛的应用。本文就近几年抗肿瘤药物研究开发中合成类大环化合物骨架的构建和修饰对靶点亲和力,靶点选择性及自身理化性质的影响作一综述。     

过程分析技术在晶体多晶型研究中的应用

过程分析技术（PAT）因其具有"可以实时测量体系中各种参数变化来实现过程开发、优化、设计、分析和调控"的优点,而被广泛应用于工业生产和过程监测中。针对近年来PAT技术在工业结晶领域的应用,在对几种常用PAT技术的工作原理进行介绍的基础上,重点阐述了过程拉曼光谱（Raman）、衰减全反射傅里叶变换红外光谱（ATR-FTIR）、聚光束反射测量仪（FBRM）和粒子影像测量系统（PVM）在工业结晶过程中多晶型溶解度的测量、多晶型成核以及多晶型转晶方面的应用。上述PAT技术在结晶过程中的应用,有助于进一步了解结晶过程机理,进而有助于指导工业结晶过程的开发、优化、设计和放大。