抗疟新药——蒿甲醚胶囊稳定性的影响

蒿甲醚为我国首创的一种抗疟特效药，用３种方法对蒿甲醚胶囊的稳定性进行了考察，结果表明本品室温避光条件下至少呆保存２ａ。     

蒿甲醚的合成研究

通过一锅法将青蒿素直接还原醚化结晶得到蒿甲醚。其中影响蒿甲醚合成的因素有硼氢化钠的用量、催化剂的用量、反应温度及时间的选择。通过正交实验法来确定反应的合适工艺参数。     

抗疟新药青蒿素的研究

综述了抗疟新药青蒿素类药物的研究状况及发展前景，并介绍了从青蒿中提取青蒿素的乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法两种工艺，以及青蒿素和蒿甲醚的抗疟治疟特性。     

蒿甲醚的合成工艺改进

本研究以青蒿素为原料,采用一锅法合成β-蒿甲醚。简化了操作,避免了中间体的后处理过程,改进后的工艺反应周期短、成本低,同时避免使用腐蚀性的强酸,β-异构体总收率达85%,产物结构经IR和1H NMR确认。适合工业化生产。     

抗疟新药青蒿素的研究

综述了抗疟新药青蒿素类药物的研究状况及发展前景，并介绍了从青蒿中提取青蒿素的乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法两种工艺，以及青蒿素和蒿甲醚的抗疟治疟特性     

胞磷胆碱钠胶囊稳定性研究

文章主要考察了胞磷胆碱钠胶囊在贮存过程中药物稳定性,采用高效液相色谱法测定胞磷胆碱钠胶囊中胞磷胆碱的含量,通过光照试验、高温试验、高湿试验、长期试验、加速试验,考察样品稳定性。结果,本品连续三批经过影响因素试验和加速试验6个月和长期试验6个月的考察,其各项指标均在质量标准规定的范围内,得到胞磷胆碱钠胶囊的性质比较稳定。     

β-蒿甲醚的合成工艺研究

分析了双氢青蒿素醚化反应的机理。通过单因素实验和正交实验对影响β-蒿甲醚合成的主要因素二氯甲烷用量、催化剂用量、反应温度和反应时间进行了优化,确定最佳工艺条件如下：二氯甲烷与甲醇的体积比为4∶1、双氢青蒿素与三氟乙酸的摩尔比为10∶1、反应温度为40℃、反应时间为2.5 h,此时β-蒿甲醚的产率达到69.9%,用HPLC直接分析法测定其平均含量达到99.29%。     

连花清瘟胶囊稳定性的考察

为了考察连花清瘟胶囊在贮存过程中药物稳定性,为评价和控制药品质量及确定药品储存条件提供依据,采用加速试验和长期试验的方法对莲花清瘟胶囊进行稳定性试验。经过加速试验,各项检测指标均在质量标准规定的范围内。结果表明,药物性质比较稳定,在市售包装下产品比较稳定,为储存和运输提供参考依据。     

β-蒿甲醚的波谱数据和结构确证

通过高分辨质谱、核磁共振波谱、热分析、X射线粉末衍射对β-蒿甲醚进行了结构表征,确定了样品的分子结构和晶型。综合运用多种谱学方法确证了β-蒿甲醚的结构,为其质量研究提供参考。     

β-蒿甲醚的多晶型、晶体结构解析与晶习研究

考察了不同结晶方式及条件对蒿甲醚晶型的影响,通过X射线单晶衍射和X射线粉末衍射表征,结合分子动力学模拟,利用直接空间解析方法,对所确定的β-蒿甲醚两种多晶型进行了结构分析。通过热分析考察了两种晶型的热稳定性,采用BFDH模型和AE模型,对β-蒿甲醚A晶型的理论晶习进行了模拟预测。结果表明,β-蒿甲醚两种多晶型的晶胞结构分别为单斜晶系、P21空间群和三斜晶系、P-1空间群,温度会导致β-蒿甲醚多晶型之间的可逆转变,通过模拟获得的A晶型理论晶习与实际生长情况相近。     

β-蒿甲醚在五种有机溶剂中溶解度的测定与关联

采用重量法测量了288.35～322.75 K温度范围内β-蒿甲醚在正丙醇、异丙醇、丙酮、乙酸乙酯及N, N-二甲基甲酰胺中的溶解度.结果表明β-蒿甲醚在五种有机溶剂中的溶解度均随温度的升高而增大,但在不同的溶剂中溶解度及其温度敏感性存在一定差异,在N,N-二甲基甲酰胺、乙酸乙酯和丙酮中的溶解度相对较大,而在正丙醇和异丙醇中的溶解度相对较小但对温度比较敏感.采用经验方程和理想溶液模型对实验数据进行了关联,计算值与实验值吻合良好.上述结果可为蒿甲醚结晶过程溶剂选择提供基础数据.     

巴柳氮胶囊稳定性的研究

对990301批巴柳氮钠胶囊进行稳定性研究，为制剂研究和包装材料的使用及贮存条件提供了可靠的数据。     

银黄口服液稳定性试验研究

制定银黄口服液有效期；根据中国药典2005年版二部附录XIXC药物稳定性试验指导原则项下规定的方法；结果在40℃±2℃、RH75％±5％的条件下放置6个月，供试品性状、微生物限度、相对密度、pH值和含量均未见明显变化；银黄口服液质量稳定、可控，按有关规定有效期可暂定为两年。     

丙二醇甲醚乙酸酯的合成研究

采用固体酸催化剂合成丙二醇甲醚乙酸酯。测定了化学平衡常数Kp,在 36 3、373K反应温度下分别为 0 8749、0 9118。在n(HAc)∶n(丙二醇甲醚 ) =3∶1,液体空速 4～ 10h-1,反应温度36 3～ 383K工艺条件下 ,丙二醇甲醚转化率可以大于 70 % ,丙二醇甲醚乙酸酯的选择性大于96 % ,6 2 0h寿命实验表明催化剂没有明显的失活现象。     

丙二醇甲醚醋酸酯的合成研究

采用浓硫酸作催化剂,用丙二醇甲醚和冰醋酸酯化合成丙二醇甲醚醋酸酯,考察了醚和酸的比例、催化剂用量、带水剂用量与种类、反应时间和反应温度等因素对反应的影响。优惠反应条件为:冰醋酸∶丙二醇甲醚=1.3∶1(mol/mol),催化剂用量为反应液质量的1 0%,带水剂A用量为反应液质量的25%,反应温度104～110℃,反应时间3h。丙二醇甲醚醋酸酯的收率达96 5%。     

硫酸氢钠催化合成丙二醇甲醚醋酸酯的研究

以醋酸和丙二醇甲醚为原料,硫酸氢钠为催化剂,环己烷为带水剂合成丙二醇甲醚醋酸酯,考察了原料醇酸配比、催化剂用量、带水剂用量、反应时间等因素对转化率的影响。通过实验结果分析对比,得到较佳实验反应条件：在原料酸醇配比为1.5,催化剂用量为原料总质量的3%,带水剂用量为原料总质量的15%,反应时间为3 h的工艺条件下,丙二醇甲醚的转化率达到96%以上。     

分散剂对相变纳米胶囊悬浮液稳定性的影响

相变胶囊悬浮液的分散稳定是将其应用于高热流密度散热技术的重要前提条件。本文采用皮克林乳化法制备石蜡相变纳米胶囊,两步法制备石蜡相变纳米胶囊悬浮液,使用稳定性分析仪就表面活性剂种类和浓度(阴离子型十二烷基苯磺酸钠(SDBS)、十二烷基硫酸钠(SDS)、非离子型聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和阳离子型十六烷基三甲基溴化铵(CTAB))对相变纳米胶囊悬浮液分散稳定性的影响进行了研究。结果显示,对石蜡纳米胶囊悬浮液分散稳定的提升作用由大到小依次为:阴离子型SDS、SDBS,阳离子型CTAB,非离子型PVP;阴离子型SDS、SDBS的分散稳定作用随其浓度的增大而增强,当质量比达到0.3的时候分散作用达到最强。     

催化精馏合成丙二醇甲醚的研究

对催化精馏合成丙二醇甲醚的工艺条件进行了分析，通过实验着重考察了进料比、回流比、空速等不同工艺条件对反应结果的影响。     

对溴苯甲醚合成的研究

以溴化钠为溴源,氧气为氧化剂进行的苯甲醚的催化氧化溴代反应。确定较佳的工艺条件为:苯甲醚∶溴化钠∶TEMPO(摩尔比)为1∶1.5∶0.003,冰醋酸与水的体积比例为10∶3。以20mmol的苯甲醚在较佳工艺条件下,反应5h,转化率及选择性都达到98.0%以上。