芳氧苯氧丙酸酯类化合物的合成与生物活性研究

为寻找高效低毒的新农药,依据生物等排性原理,合成了10个芳氧苯氧丙酸酯类化合物,目标化合物的结构经1HNMR进行了确证。初步生测结果表明,这些化合物对禾本科杂草有很好的除草活性。     

1,3—二甲基—2—咪唑啉酮的合成和应用

１，３－二甲基－２－咪唑啉酮的合成及其在有机、高分子合成中的应用。     

新型咪唑啉酮衍生物的合成与杀菌活性研究

用烯基膦亚胺1与苯基异氰酸酯、对甲硫苯酚的串联aza-Wittig反应合成了2-对甲硫苯氧基-3-苯基-5-芳基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物3。探讨了产物的波谱性质, 提出了可能的环化反应机理。生成的环化产物均为新的化合物, 其结构经元素分析、IR、1H NMR和MS确正。并探讨了所合成的新型杂环化合物的生物活性, 结果表明部分化合物表现出良好的抑菌活性, 其中以3a和3f活性最好, 5×10-5浓度下, 3a对水稻纹枯菌 (Pellicularia sasakii) 和苹果轮纹菌 (Physalospora piricola) 的抑制率达到100%, 3f对芦笋褐斑菌 (Cercospora asparagagas) 和苹果轮纹菌 (Physalospora piricola) 的抑制率也达到100%。     

2-芳硫基咪唑啉酮衍生物的合成

通过膦亚胺与苯异氰酸酯的ava-Wittig反应制得碳二亚胺，应用碳二亚胺与硫酚（取代硫酚）反应制得8个新的2－芳硫基咪唑啉酮衍生物，并初步探讨了反应条件。     

N-取代苯并噁唑啉酮及N-取代苯并噁嗪啉酮类化合物的合成和生物活性

采用邻氨基酚为原料合成了一系列N-取代苯并噁唑啉酮类化合物和N-取代的苯并噁嗪啉酮类化合物,其化学结构经过1H核磁共振及元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明,N-取代苯并噁唑啉酮类化合物具有一定的杀虫杀菌活性,其中化合物3b、4b、14b、19b在50mg/L浓度下对淡色库蚊的杀死率为100%,化合物20b、21b、24b、25b、26b、27b、30b在1000mg/L浓度下对朱砂叶螨的杀死率均达95%以上;N-取代苯并噁嗪啉酮类化合物具有良好的除草活性,如化合物3d,5d,6d,7d和8d在浓度为100mg/L时,对苋菜Ambrosia tricolor Linn的抑制率达90%。     

咪唑啉酮类除草剂的结构—活性关系及合成进展

咪唑啉酮类除草剂是七十年代中期由美国氰胺公司研究开发,八十年代初投放市场的一类新型高效除草剂。其除草活性与磺酰脲类接近,作用机制与磺酰脲类相似。目前有四个品种已经商品化(图1),还有一些品种正在开发中。大量的化合物被合成出来并进行了深入的研究。国内也有人作了介绍(化工部农药科技情报中心站的《国外品种手册》第四册和第五     

1,3—二甲基—2—咪唑啉酮的合成

综述了文献中１，３－二甲基－２－咪唑啉酮的工业合砀各种方法。     

1-(苯氧乙酰基)-3-芳基咪唑啉-2,4-二酮类化合物的合成及除草活性

为了发现新的除草活性化合物,采用活性亚结构拼接法,以3-芳基咪唑啉-2,4-二酮为中间体,设计、合成了12个未见文献报道的1-(苯氧乙酰基)-3-芳基咪唑啉-2,4-二酮类化合物。所有化合物的结构经过~1H NMR、IR验证。初步生物活性测试结果表明,在100 mg/L质量浓度下,大部分目标化合物对油菜和稗草的生长具有良好的抑制作用,其中化合物H3、H5对油菜的抑制率均为100%。     

Synthesis of glycidyl esters

A novel method of synthesis of glycidyl carboxylates (2,3‐epoxypropyl carboxylates, RCOOCH₂CH‐CH₂O) has been developed by carrying out the reaction of epichlorhydrin with a carboxylic acid in the presence of chromium acetate catalyst and subsequent dehydrochlorination of the resulting mixture of chlorohydrin esters followed by their separation. © 1999 Society of Chemical Industry     

噻吩并嘧啶二酮类衍生物的合成方法研究

通过aza-Wittig反应得到了两个对称和不对称的四取代噻吩并双嘧啶二酮类化合物,并通过实验优化了该成环反应的反应条件。此方法具有反应条件温和,实验操作比较简便,所用原料价廉易得,反应所需时间短以及产率高等优点。     

3-氨基邻苯二甲酰肼的简便合成

以邻苯二甲酸酐为原料，经硝化、脱水、肼化、还原等步骤合成了3—氨基邻苯二甲酰肼。     

串连aza-Wittig反应合成2-芳氧(硫)基-3-苯基喹唑啉-4-酮

用膦亚胺、异氰酸苯酯与取代酚发生三组分串连aza-Wittig反应制得7个喹唑啉酮类衍生物,用元素分析、IR、^1HNMR表征了它们的结构。     

N-二硫代咔唑甲酸酯的合成及其荧光性能研究

本文合成了4种不同结构的可逆加成断裂链转移试剂——N-二硫代咔唑甲酸酯,考察了结构、溶剂以及浓度等对其荧光性能的影响。     

一种改性氰酸酯预聚体的合成和性能研究

将聚砜树脂(PSF)和双酚A型氰酸酯树脂(BCE)在一定条件下进行预聚反应,通过红外光谱(FT-IR)、差热扫描(DSC)、扫描电镜(SEM)对所得到的预聚体树脂及其固化后产物进行分析和表征。结果表明改性后的氰酸酯预聚体具有优异的力学性能和良好的介电性能。     

新型2-烷氧基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的合成与杀菌活性研究

应用烯基膦亚胺1与芳基异氰酸酯、醇的串联aza-Witting反应,合成了2-烷氧基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物3。对影响环化反应的温度和时间进行了优化,在优化条件20～70℃和1～4h下3a～3f的收率为35%～58%。提出了可能的环化反应机理。探讨了新型环化产物的波谱性质,其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。对所合成的新型杂环化合物的杀菌活性测试结果表明部分化合物表现出较好的抑菌活性,其中以3a活性最好,在50mg/L浓度时,对苹果轮纹菌的抑制率达到85%。     

苯基-2-胺基吡啶衍生物的合成

研究了一条新的制备苯基-2-胺基吡啶衍生物的方法。以1,2,4-三氯苯为起始原料,经过6步得到目标产物,并经过1HNMR和Ms对其进行了结构表征。反应过程包括Wittig反应、Staudinger反应、杂Wittig反应、分子内的电环化反应和1,3-质子转移等,并提出了合理的反应机理。该方法对难以通过偶联方式来制备的苯基-2-胺基吡啶类化合物提供了新的思路。     

芳基撑双吡唑酮羧酸酯的合成及表征

以芳香族二元酸为原料通过3步反应合成了两个芳基撑双吡唑酮羧酸酯,用红外、核磁及质谱对其结构进行了表征。