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1.
目的: 研究盐酸氟桂利嗪分散片药代动力学及生物等效性。方法: 20名健康受试者按体重指数进行分层随机交叉服用盐酸氟桂利嗪试验制剂和参比试剂20 mg,采用高效液相色谱法测定盐酸氟桂利嗪的血药浓度。结果: 口服20 mg被试制剂与参比制剂后,盐酸氟桂利嗪AUC0-1,分别为424.27±74.01 和 410.25±72_56 μg·h-1·L-1;Cmax分别为67.02±14.89 和 67.45±15.68 μg·L-1;Cmax分别为2.90±0.42 和 2.98±0_47 h; t1/2ke分别为 9.73±3.15和8.89±3.08 h。试验制剂的相对生物利用度为(104.12±12.23)%。结论: 盐酸氟桂利嗪分散片和肢囊具有生物等效性。 相似文献
2.
目的: 评价健康男性志愿者空腹或餐后单次口服国产伊曲康唑胶囊与进口伊曲康唑胶囊(商品名为斯皮仁诺胶囊)的生物等效性。方法: 本研究包括两个随机、开放、双周期、单次口服给药试验,各入组24名健康中国男性受试者,分别在空腹和餐后服用200 mg试验制剂和200 mg参比制剂后,采用HPLC-MS/MS方法测定给药后伊曲康唑的血药浓度。计算主要药动学参数,分别对两种制剂的空腹或餐后给药进行生物等效性评价。结果: 空腹给药试验制剂与参比制剂的主要药动学参数为:Cmax为(124±79)和(124±86) μg/L;tmax为(2.9±0.8)和(2.5±0.9) h;AUC0-t为(1320±826)和(1348±1095) μg·h·L-1;AUC0-∞为(1420±902)和(1444±1148) μg·h·L-1;AUC0-t/AUC0-∞为(93.0±4.9)和(92.3±5.1)%;t1/2为(17.7±4.7)和(18.1±2.8) h。空腹给药试验制剂的相对生物利用度F为(106.5±35.4)%。餐后给药试验制剂和参比制剂的主要药动学参数为:Cmax为 (202±107) 和(218±109) μg/L;tmax为(4.2±0.8)和(3.9±0.8) h;AUC0-t为(2494±1163)和(2657±1424) μg·h·L-1;AUC0-∞为(2705±1290)和(2870±1578) μg·h·L-1;AUC0-t/AUC0-∞为(92.3±5.2)和(93.6±4.1)%;t1/2为(19.3±5.5)和(18.0±5.1) h。餐后给药试验制剂的相对生物利用度F为(100.5±33.1)%。结论: 两种制剂在空腹给药和餐后给药时都具有生物等效性。餐后给药组Cmax和AUC均明显高于空腹给药组,建议临床使用餐后服用药物,以提高药物的生物利用度,增强疗效。 相似文献
3.
目的: 考察单硝酸异山梨酯对尼索地平在大鼠体内药代动力学的影响。方法: 12只健康雄性SD大鼠随机分成2组(分别为单独和联合给药组),用LC-MS/MS法测定血浆中尼索地平的浓度。结果: 大鼠单独给予尼索地平和联合给予单硝酸异山梨酯后,尼索地平主要药动学参数如下:Cmax分别为(8.67±3.97) μg/L 和(9.21±5.02) μg/L,AUC0t分别为(19.6±9.9) μg·h·L-1和(25.7±13.7) μg·h·L-1,t1/2分别为(2.26±0.66) h 和(3.17±1.41) h,AUC0∞分别为(23.7±9.7) μg·h·L-1和(32.4±12.3) μg·h·L-1。统计学分析显示,单独用药与联合用药组药动学参数无统计学差异(P>0.05)。结论: 单硝酸异山梨酯不影响尼索地平在大鼠体内药动学过程,为临床安全有效地联用单硝酸异山梨酯和尼索地平提供了实验依据。 相似文献
4.
目的: 研究氧氟沙星缓释片单次、多次给药的人体药代动力学特征,并与氧氟沙星片比较其缓释特征与生物等效性。方法: 单次给药20例健康成年男性受试者随机分组,自身双周期交叉对照,单次口服药物 400 mg;多次给药18例健康成年男性受试者随机分组,自身双周期交叉对照,多次口服药物(参比制剂 400 mg/2次/d×5 d,受试制剂 400 mg/次/d×5 d)。通过反相HPLC法测定血浆氧氟沙星浓度,采用非房室模型计算药代动力学参数,并进行统计分析。结果: 单次给药参比制剂与受试制剂的Cmax分别为(5382±1558)、(3419±1034)μg/L;Tmax分别为(1.7±0.6)、(4.2±1.8) h;t1/2分别为(8.2±1.0)、(7.6±1.8) h;MRT分别为(8.6±0.9)、(10.3±1.4) h;AUC0-t分别为(33764±5297)、(31280±4412) μg·L-1·h;AUC0→∞分别为(34643±5356)、(32642±4257)μg·L-1·h;Frel为(97.9±12.4)%。方差分析显示,Cmax、Tmax、MRT各参数受试制剂与参比制剂差异具有统计学意义;t1/2、AUC0-t、AUC0→∞各参数受试制剂与参比制剂差异无统计学意义。等效性检验显示,受试制剂与参比制剂90%可信限AUC0-t为 89.0%~97.0%;AUC0→∞为 91.4%~97.8%。多次给药参比制剂与受试制剂的Cmax分别为(3732±1502)、(3564±982) μg/L;Cmin分别为(750±193)、(438±89) μg/L;Tmax分别为(1.5±0.5)、(3.7±1.7) h;AUCSS分别为(32689±4786)、(33591±7929) μg·L-1·h;Cav分别为(1362±199)、(1405±337) μg/L;DF分别为(216.1±76.5)、(221.5±33.9)%;Frel为(102.9±22.5)%。方差分析显示,Cmax、Cav、AUCSS、DF受试制剂与参比制剂差异均无统计学意义。等效性检验显示,90%可信限Cmax为 80.8% ~114.6%;AUCSS为 89.3%~111.9%;Cav为 89.5%~112.4%;DF为 93.7%~122.4%。结论: 受试制剂氧氟沙星缓释片相对于参比制剂氧氟沙星片,单次给药具有缓释动力学特征及吸收程度生物等效,多次给药达稳态时具有生物等效性。 相似文献
5.
目的:评价单剂量口服盐酸克林霉素棕榈酸酯咀嚼片与参比分散片在健康人体中药代动力学及其生物等效性特征。方法:20 名男性健康志愿受试者, 口服盐酸克林霉素棕榈酸酯受试制剂和参比制剂600 mg, 用双周期交叉设计自身对照试验方法, 以液相色谱法测定服药后不同时刻的血药浓度。结果:按该方法测得的克林霉素血药浓度的最低定量限为0.125 μg/mL (r =0. 999) 。受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数Cmax分别为(4. 5 ±1. 4)、 (4. 6 ±1. 4) μg/mL;tmax分别为(0. 83 ±0. 33)、 (0. 90 ±0. 29) h; t1/2 分别为(2. 3 ± 0. 7)、 (2. 3 ±0. 7) h; AUC0→t 分别为(16 ±6)、 (17 ±6) μg·mL-1 ·h; AUC0→∞分别为(17 ±6)、 (18 ± 6) μg·mL-1·h, 各参数间比较差异无统计学意义(P >0. 05) 。结论:等效性分析受试制剂的相对生物利用度(F) 为96. 3%, 统计学结果显示两制剂具有生物等效性。 相似文献
6.
目的: 研究氯法拉滨注射液单剂量及多剂量静脉滴注的人体药动学过程。方法: 4例白血病患者单剂量恒速静脉滴注氯法拉滨注射液 52 mg·m-2·d-1 ,单剂量试验结束后进入多剂量给药试验, 52 mg·m-2·d-1 ,连续给药 5 d。采用高效液相色谱串联质谱法测定血浆及尿液中氯法拉滨的浓度,并采用DAS药动学软件对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果: 4例受试者单剂量静脉滴注氯法拉滨注射液后,主要药动学参数分别为Cmax(414±205) μg/L,tmax(3.0±1.4) h,t1/2z(4.4±2.0) h,AUC0-t(2475±659) μg·h·L-1,AUC0-∞(2566±606) μg·h·L-1,CLz(21.2±5.1) L·h-1·m-2,Vz(142±97) L/m2,MRT(0-t) (6.3±2.2) h,Zeta(0.18±0.07) h-1,24 h 平均尿液累积排泄率为(39.53±20.98)%。52 mg·m-2·d-1静脉滴注氯法拉滨注射液,连续给药5 d,第5日达稳态,主要药动学参数为Cmax(581±126) μg/L,tmax(2.0±0.8) h,t1/2z(6.4±3.1) h,AUC0-t(2451±349) μg·h·L-1,AUC0-∞(2603±409) μg·h·L-1,CLz(20.4±3.7) L·h-1·m-2,Vz(187±80) L/m,Zeta(0.13±0.05) h-1,MRT(0-t) (5.1±1.8) h,Css(102.14±14.53) μg/L,蓄积因子R(1.04±0.28),血药浓度波动度DF(576.26±226.89)%。结论: 氯法拉滨注射液静脉滴注给药 52 mg·m-2·d-1 ,连续给药 5 d,药物在体内无蓄积,安全性好。 相似文献
7.
目的:评价试验制剂复方单硝酸异山梨醇酯缓释片(T) 与参比制剂单硝酸异山梨醇酯缓释片和阿司匹林肠溶片(R) 的生物等效性, 以及缓释制剂释放特点、稳态血浓度和波动度。方法:采用高效液相色谱法分别测定单剂和多剂交叉给药单硝酸异山梨醇酯和阿司匹林代谢物水杨酸经时血浓度, 计算药物动力学参数, 并进行方差分析和双单侧t 检验。结果:单剂给药试验制剂和参比制剂单硝酸异山梨醇酯半衰期(t1/2) 分别为8.3 ±0.6、8.2 ±0.6 h, 血浓度峰值(Cmax) 分别为0.51 ± 0.09、0.53 ±0.09 mg·L-1, 达峰时间(tmax) 分别为4.8 ±0.4、4.6±0.3 h, 药时曲线下面积(AUC0-t) 分别为4.90 ±0.61、5.2 ±0.8 mg·h-1·L-1, 相对生物利用度(F) 为(96.1 ±10.8) %;试验制剂和参比制剂阿司匹林代谢物水杨酸t1/2分别为2.4 ±0.3、2.5 ±0.3 h, Cmax 分别为3.4 ±0.5、3.0 ±0.4 mg·L-1, tmax 分别为1.7 ±0.2 h 和4.9 ±0.3 h, AUC0-t 分别为13.4 ±2.5 和13.0 ±2.5 mg·h-1·L-1, 以水杨酸计阿司匹林F 为(103.6 ±9.6) %。多剂给药试验制剂和参比制剂单硝酸异山梨醇酯Cmax 分别为0.68 ±0.14、0.67 ±0.13 mg·L-1, Cmin 分别为0.17 ± 0.03、0.17 ±0.04 mg·L-1, 波动系数(DF) 分别为(136 ±36) %和(140 ±42) %。结论:单剂和多剂双周期交叉试验,经三因素方差分析和双单侧t 检验, 结果显示试验制剂与参比制剂呈生物等效性;试验制剂中缓释成分单硝酸异山梨醇酯具有明显的缓释特征。 相似文献
8.
目的: 评价试验制剂托伐普坦片与参比制剂托伐普坦片在中国健康人体中的生物等效性。方法: 采用双周期随机交叉试验设计,入选24名男性健康受试者单次口服参比制剂和试验制剂 30 mg,采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定血浆中托伐普坦的浓度,经DAS 2.1 软件处理参数,并进行双单侧t检验确定是否等效。结果: 试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数分别为:Cmax为(179±97)和(189±86) μg/L;tmax为(2.5±1.1)和(2.5±1.0) h;AUC0-t为(1153±488)和(1225±528) μg·h·L-1;AUC0-∞为(1161±492)和(1232±528) μg·h·L-1;t1/2为(5.6±2.0)和(5.6±2.0) h。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度F为(95.8±18.7)%。结论: 试验制剂托伐普坦片与参比制剂托伐普坦片生物等效。 相似文献
9.
目的: 建立Beagle犬血浆中氧化苦参碱的LC-MS测定法,测定它的绝对生物利用度。方法: Beagle犬6只,随机分为2组,采用单剂量双周期自身交叉设计,分别给犬单剂量静脉注射或灌胃氧化苦参碱,用LC-MS法测定给药后的血浆中药物浓度。结果: 氧化苦参碱在2~5000μg·L-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.9990),最低检出限达0.6μg·L-1,日内和日间误差均小于4.2 %,方法回收率大于96.7 %;氧化苦参碱的药-时数据符合二室模型,Cmax为2.42±0.97μg·L-1,Tmax为1.0±0.3 h,T1/2β为5.54±1.58h,AUC0→∝为6.12±1.08μg·L-1·h-1,绝对生物利用度为(19.4±9.01)%。结论: 该法灵敏、简单,专属性强;氧化苦参碱在Beagle犬体内绝对生物利用度较低。 相似文献
10.
目的:研究国产双氯芬酸钠缓释栓人体内的药代动力学特征。方法:20 名健康志愿者单剂量给予100 mg 双氯芬酸钠缓释栓, 采用反相高效液相色谱法测定血浆中双氯芬酸钠的浓度。用3p87 程序计算其药代动力学参数。结果:主要药代动力学参数Cmax 为1.1 ±0.3 mg·L-1;Tmax 为1.7 ±0.7 h;T1/2(ke) 为2.4 ±0.6 h;CL 为27 ±6 L·h-1;Vd 为74 ±25 L;AUC0-∞为4.0 ±1.2 mg·h-1·L-1 。结论:双氯芬酸钠缓释栓在健康人体内的药代动力学符合单室模型特征。 相似文献
11.
目的: 研究溴泰君(W198)在Beagle犬体内毒代动力学,为临床试验提供依据。方法: 采用HPLC紫外或荧光检测方法测定Beagle犬静脉注射溴泰君、阿霉素以及溴泰君与阿霉素联合给药后生物样品中溴泰君和阿霉素的浓度。结果: Beagle犬静脉注射溴泰君15 mg·kg-1·d-1,第1次、第3次、第72次给药后的血清药物浓度-时间曲线下的面积(AUC0-24h分别为 6.15±0.66、26.55±9.43 和33.63±2_31 mg·h-1·L-1。Beagle犬静脉注射溴泰君15 mg·kg-1,第1次和第3次给药后的血清药物 AUC0-24h分别为 0.70±0.21 和 1.19±0.19 mg·h-1·L-1。溴泰君与阿霉素联合给药时,溴泰君连续给药3次、阿霉素给药1次和溴泰君连续给药39次、阿霉素给药3次后溴泰君的血清药物AUC0-24h分别为 25.52±6.04 和 42.60±4.14 mg·h-1·L-1;阿霉素的血清药物AUC0-24h分别为 0.39±0.05 和 0.77±0.19mg·h-1·L-1。结论: 溴泰君和阿霉素连续多次给药后药物在动物体内均有明显蓄积作用。联合给药后溴泰君对阿霉素的消除似有促进作用,揭示溴泰君可以使阿霉素的系统暴露量减低,有利于降低阿霉素的毒性。 相似文献
12.
目的: 建立Beagle 犬血浆中苦参碱的LC-MS测定法, 测定其药物动力学及绝对生物利用度。方法: 采用Lichrospher C18 柱, 250 mm×4.6 mm(ID),5 μm, 柱温:25 ℃;流动相:10 mmol·L-1醋酸胺水溶液∶甲醇(25 ∶75), 流速:1 ml·min-1 。电喷雾离子化(ESI) 方式, 采用选择性离子检测, 检测离子为正离子, 苦参碱的离子是[M+H] +, m/z 249.2 。结果: 苦参碱在2~5 000 μg·L-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.9975), 最低检出限达0.3 μg·L-1。日内和日间误差均小于4.5 %, 方法回收率大于96.6 %;药-时数据符合二室模型, Cmax 为3821±705 μg·L-1, Tmax为0.4±0.1 h, T1/2β为11.2±2.1 h,AUC0→∞为7446±1456 μg·h·L-1, 绝对生物利用度为(60.1±19.0) %。结论: 该法灵敏、快速、简单, 专属性强, 苦参碱在Beagle 犬体内有较高的绝对生物利用度。 相似文献
13.
目的: 建立高效液相色谱法测定人血浆中替米沙坦的药物浓度,并研究其在健康人体内的药动学3方法: 采用高效液相色谱-焚光检测法,色谱柱为 Hypersil C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(45:55,pH 5.8);流速为1.0 ml·min-1;激发波长和发射波长分别为305 nm和365 nm;进样量20 μl;内标物为α-萘酚。结果: 替米沙坦在2~1 024 μg·L-1范围内线性良好(r=0.9999),回收率,日间、日内差均符合生物样品分析要求。10名健康受试者口服替米沙坦片80 mg后的药动学结果表明,其体内过程符合二房室开放模型,主要药动学参数如下:Cmax为0.98±0.44 mg·L-1;Tmax为 0.83±0.45 h; t1/2为 1.67±1.26 h; t1/2β为26.00±14.43 h;t1/2kd为 0.53±0.86h;AUC0-l为 3.66±2.10 mg·h -1; AUC0-∞为 3.98±2.40 mg·h -1·L -1。 结论: 此方法便捷,准确,灵敏,适于替米沙坦血药浓度测定和药动学研究,本试验所得药动学参数可为临床合理用药提供理论依据。 相似文献
14.
目的: 研究非那甾胺片剂和胶囊在健康志愿者体内的生物等效性。方法: 24 名健康男性志愿者随机三交叉给药, 分别单剂量口服15 mg 试验药非那甾胺片剂、胶囊及非那甾胺片剂对照药, 采用WatersOasis?HLB 固相萃取小柱提取, 反相高效液相色谱法测定血药浓度, 计算药代动力学参数及相对生物利用度。结果: 口服15 mg 试验药非那甾胺片剂和胶囊及片剂对照药的主要药代动力学参数T1 2ke分别为4.38±0.90、4.29±0.78 和4.32±0.86 h;Tmax 分别为3.04±0.88、2.98±0.89 和2.59±0.86 h, Cmax 分别为117.57±19.15、118.59±20.23和124.53±19.77 μg·L-1;AUC0-18分别为897.57±185.03、871.57±139.25 和837.59±149.05 μg·h·L-1;AUC0-∞分别为970.04±211.83、931.51 +151.07 和896.41±164.92 μg·h·L-1。结论: 试验药非那甾胺片和胶囊与对照药非那甾胺片剂具有生物等效性, 相对生物利用度分别为(107.27±9.86) %和(105.06±12.10) %。 相似文献
15.
目的: 建立固相萃取高效液相色谱测定人血浆和尿液中的甲苯磺丁脲和代谢产物浓度的方法,并用于研究甲苯磺丁脲人体代谢过程。方法: 固相萃取净化和富集样品,建立高效液相色谱法测定人血清和尿中曱苯磺丁脲和代谢产物的浓度。色谱条件:色谱柱为 Waters Spherisorb 5 μm Phenyl 色谱柱(4.6 mm×250 mm),流动相为甲醇-0.02mmol·L-1 pH 3.3乙酸钠缓冲液(28:72),流速1 ml·min-1,检测波长:230 nm。用该方法测定10名健康志愿者单次口服500 mg曱苯磺丁脲后血清和尿液中药物及其代谢产物浓度,应用3p97计算其的药动学参数。结果: 血浆曱苯磺丁脲线性范围为2~lOOμmol·L-1 (r=0.999),回收率为105.1%~103.9%。尿液羧基曱苯磺丁脲、4-羟基甲苯磺丁脲和甲苯磺丁脲的线性范围为 2~50 μmol·L-1 (r=0.999)、1~50 μmol·L-1 (r=0.999)和 1~50 μmol·L-1 (r=0.999),回收率为 98.8%~100.1%、95.4%~103.5%和97.7%~106.6%。各样品的日内、日间精密度均矣15%。健康志愿者单次口服500 mg甲苯磺丁脲的 AUC0-∞ 为 2644.6±472.8 μmol·h-1·L-1,Tmax是 1.4±0.6 h,Cmax是235.8±47.3 μmol·L-1,t1/2为 6.9±2.1 h,MR0-24=277.5±125.6。结论: 甲苯磺丁脲及其代谢产物的固相萃取高效液相色谱法灵敏、准确,重复性好,可用于甲笨磺丁脲的体内过程研究。甲苯磺丁脲代谢产物主要经尿液排出。 相似文献