^131I标记肿瘤血管靶向多肽的实验研究

设计合成含精氨酸-精氨酸-亮氨酸（RRL）序列的多肽,并用氯胺-T法对其进行^131I标记,标记率约60％,放化纯度〉99％。体外放置24h放化纯度仍≥90％。肿瘤对^131I标记多肽的摄取在注射后明显高于其他器官,注药后24h,肿瘤对^131I-多肽的摄取约为0．65％ID／g,肿瘤与肌肉的放射性摄取比（T／NT）达9．08。以上结果表明：通过氯胺-T法对该多肽进行^131I标记是可行的,标记物可在体外稳定存放24h;^131I-多肽可以靶向肿瘤血管,有进一步研究的价值。     

蛋白质和多肽放射性碘标记方法比对

对氨胺Ｔ（Ｃｈ－Ｔ）法、氯甘脲（Ｉｏｄｏｇｅｎ）法和乳过氧化物酶法进行了比较研究。结果表明：ＬＰＯ具有碘化反应温和、放射性碘利用率高、反应完全、可控性强、标记产品纯度高等优点；特别是能最大限度的保持被标记物固有的生物活性和免疫活性。     

一些多肽激素放射性碘标记条件的探讨

本文探讨用Na~(125)I标记一些多肽激素时受氧化剂(氯胺T)用量、反应液pH、温度、体积和反应时间等因素的影响,标记化合物贮存时间长短对免疫活性反应的影响,以及贮存损伤等问题。     

碘标APRPGY多肽与肿瘤新生血管亲和性的实验研究

探讨放射性碘标记APRPGY肽在体内与肿瘤新生血管的亲和特性.氯胺-T法对APRPGY肽行碘-131标记,并分析标记物放化纯;ICR小鼠创伤愈合模型和Hep A实体瘤模型小鼠尾静脉注射131I-APRPGY(174kBq/只),并于不同时间断颈处死小鼠,取各脏器或组织,称重,测cpm,计算%ID/g等(n=6).标记物放化纯为95.5%,并在24h内保持基本稳定;动物体内分布显示,131I-APRPGY在血、肾中分布较多,且组织清除速度较快,主要以肾脏排泄;肿瘤组织中的131I-APRPGY在注射后10 min达6.7%ID/g,至240 min时降为2.1%ID/g,在5、10、30、60、120、240min时分别为肌肉的2.1、6.2、4.7、3.3、3.5、3.2倍;131I-APRPGY的创伤愈合组织与肌肉的放射性比在10、30、60、120和240min时分别为0.8、1.3、1.8、1.9和1.4.131I-APRPGY能较好地浓聚于实体瘤组织,在创伤愈合组织中也相对浓聚,证实131Ⅰ-APRPGY与肿瘤新生血管有较强的亲和性,经进一步修饰,有可能获得靶向肿瘤新生血管的显像药物.     

^99Tc^m标记的肿瘤血管化特异性多肽的实验研究

本文旨在寻找一种的99Tcm标记的抗肿瘤血管化的显像剂.将具抗肿瘤血管化的多肽适当修饰后,用99Tcm标记,并在肿瘤荷鼠体内筛选比较.选择在肿瘤部位放射性浓聚明显的多肽,进行肿瘤荷鼠的体内分布和竞争试验.GPRPAA(D)A(D)-HYNIC-99Tcm标记率高、产物稳定,放化纯度>98%,室温下6 h后>93%.能在荷鼠肿瘤组织较快浓聚,0.5h时肿瘤%ID/g为13.5973±1.3642,清除较慢,6h肿瘤%ID/g仍有4.0399±0.5876;血及其它血供丰富的组织清除较快,1 h时血ID/g为1.7035±0.2742,心%ID/g为3.2578±1.3121,肿瘤在2 h显像清晰.GPRPAA(D)A(D)-HYNIC-99Tc有希望成为一种肿瘤血管化显像剂.     

脑显像剂IMP的放射性碘标记及动物实验

文章报道了对本校合成的RS-N-Isopropyl-P-Iodoamphetamine进行~(125)I标记和动物实验的初步结果。我们采用水热法进行同位素交换反应,在Cu(II)和过量还原剂存在的条件下,可以方便地获得高标记率的~(125)I-IMP。经萃取纯化后,放化纯度>98%;游离~(125)I<1%。测定了在大鼠体内静脉注射~(125)I-IMP的分布,结果表明,~(125)I-IMP具有脑摄取率高、脑与血的比值大、在脑贮留时间长等优点,是一种有用的新型脑显象剂。     

放射性核素标记靶向肿瘤新生血管分子探针研究进展

分子影像技术能够在细胞及分子水平定性、定量示踪肿瘤新生血管生物学过程.不同的放射性核素标记靶向分子探针在肿瘤新生血管显像过程中发挥着至关重要的作用.系统介绍了目前应用于肿瘤新生血管功能显像的分子探针,包括抗体及其片段、多肽探针、纳米颗粒探针等.纳米颗粒探针因具有不穿透血管内膜的性质,是目前研究较多的肿瘤新生血管靶向探针.肿瘤新生血管显像剂的体内稳定性及生物相容性、靶向结合于肿瘤新生血管的效率及药代动力学性质是目前亟待解决的问题.     

放射性碘标记乙胺碘呋酮的研制

乙胺碘味酮是目前广泛应用的广谱抗心律失常药,随着临床应用的增多,一些副作用如使甲状腺功能紊乱及肺损害等“,”亦随之显现出来。对其进一步作临床药理研究,甚为必要。同位素示踪技术则是研究手段之一。     

放射性碘洗脱液固化实验研究

<正>针对后处理厂碘洗过程中产生的含碘废物,以4A沸石和玻璃助剂为固化原料,利用不同于国外的水热合成及传统的固相合成方法,创新地提出湿法研磨-水解转型-固相烧结工艺路线,制备了碘方钠石(Na_8Al_6Si_6O_(24)I_2),并用粉末X射线衍射(XRD)、红外光谱仪(IR)、扫描电镜(SEM)等测试手段对产物进行了表征。考察了4A沸石和碘化钠的配料比、烧结温度、玻璃助剂的添加对方钠石固碘的影响。实验结果表明,碘方钠石合成实验     

C60衍生物的放射性碘标记

富勒烯C60是由60个碳原子组成的球型分子,包含12个五元环和20个六元环,直径为0.71nm.独特的结构赋予了它特殊的物理、化学和生物性质.C60是一个优良的电子接受体,通过光诱导产生单重态氧的效率高达100%,被喻为"单重态氧的发生器”.它极易与游离基反应,又被喻为"吸收游离基的海绵”.它具有30个双键,可以发生许多有机反应,连接各种化学药物,是药物设计的理想载体[1].C60仅溶于一些非极性和弱极性的有机溶剂,在水等极性溶剂中不溶.富勒烯作为药物载体,首先要制成水溶性衍生物.更为重要的是还必须了解它及其衍生物的基本药理性质,但这方面研究刚刚开始,研究结果报道甚少,其中一个原因是缺少对富勒烯及其衍生物的分析检测方法.Yamago[2]曾用14C标记C60衍生物,但由于14C核性质并不理想而且标记方法颇为复杂,其应用范围和研究结果均受限制.由于C60具有双键,可以进行碘标记.本工作制备了水溶性富勒烯衍生物C60(OH)xOy,然后采用Iodogen氧化法用125I标记了该衍生物,为今后药理研究,例如,在动物体内的吸收、分布、排泄、毒性等研究创造了条件.     

放射性标记小分子抑制剂用作靶向FAP肿瘤显像剂的现状与展望

成纤维细胞活化蛋白（FAP）存在于肿瘤基质成纤维细胞中,是近年来肿瘤诊断和治疗的一个重要靶点。在靶向FAP的放射性肿瘤显像剂中,小分子类显像剂受到了最广泛的关注。本文介绍了靶向FAP小分子显像剂的核心结构,并对2023年12月前新型FAP小分子显像剂的设计策略进行分类。此外,对目前表现优良或具有新颖结构的靶向FAP的PET显像剂和SPECT显像剂进行了系统梳理,并对其结构和设计思路进行总结和展望,以期对临床诊疗有所助益。     

超氧物歧化酶的放射性碘标记

超氧物歧化酶(Superoxide dismutase简称SOD)是从红细胞、肝和其它哺乳动物组织分离而得的金属蛋白酶,主要存在于需氧环境的每一个器官中,分子量32000,含有两个相同的亚单位,每一亚单位含铜和锌原子各一个。 McCord提出此酶的功能是使氧代谢免受毒性效应。超氧物自由基是人体内的有毒物     

活性炭捕集放射性碘的实验研究

采用日立公司制造的TA-1专门设备,研究了5种不同粒度AC活性炭(颗粒活性炭)和两种不同结构的ACF活性炭(纤维活性炭)对甲基碘的吸附效率及它们的阻力,探讨了相对湿度、面速度、浸渍量对活性炭吸附甲基碘效率的影响。     

用放射性标记抗体定位肿瘤

【《欧洲核子》1985年12月号第43页报道】瑞士联邦反应堆研究所(EIR)和瑞士核研究所(SIN)举行了一天会议,讨论放射性标记抗体在肿瘤诊断和治疗中的应用问题。患者体内小变态的定位,是现代癌诊断中的中心课题。与X射线法、超声法或核磁     

C_(60)衍生物的放射性碘标记

富勒烯Ｃ6 0 是由 60个碳原子组成的球型分子 ,包含 1 2个五元环和 2 0个六元环 ,直径为0 .71ｎｍ。独特的结构赋予了它特殊的物理、化学和生物性质。Ｃ6 0 是一个优良的电子接受体 ,通过光诱导产生单重态氧的效率高达 1 0 0 % ,被喻为“单重态氧的发生器”。它极易与游离基反应 ,又被喻为“吸收游离基的海绵”。它具有 3 0个双键 ,可以发生许多有机反应 ,连接各种化学药物 ,是药物设计的理想载体[1] 。Ｃ6 0 仅溶于一些非极性和弱极性的有机溶剂 ,在水等极性溶剂中不溶。富勒烯作为药物载体 ,首先要制成水溶性衍生物。更为重要的是还必须了…     

TNT及其衍生物ANT的放射性碘标记

采用氯胺Ｔ氧化法研制了ＴＮＴ及其衍生ＡＮＴ的放射性碘标记物，并利用＾１２５Ｉ－ＴＮＴ－ＢＳＡ和＾１２５Ｉ－ＡＮＴ－ＢＳＡ对抗原ＴＮＴ和ＡＮＴ进行了放射免疫测定。     

放射性碘治疗甲状腺肿瘤儿童患者

【《瑞士原子能协会通报》1995年第16期第16页报道】 明斯克大学生态研究所已确认,发生切尔诺贝利事故后,白俄罗斯儿童中被诊断患甲状腺肿瘤的人数明显增多。     

神经受体显像剂放射性碘IBZM前体合成及碘标记

合成了苯酰胺类多巴胺Ｄ２受体显像剂＊Ｉ－ＩＢＺＭ的前体ＢＺＭ及非放射性ＩＢＺＭ，用氯胺－Ｔ法标记及用ＴＬＣ同时将游碘，反应前体ＢＺＭ与产品＾Ｉ－ＩＢＺＭ分离，产品放化纯度〉９０％。     

无载体放射性碘标记间碘苄胍的制备和应用研究进展

放射性碘标记间碘苄胍([*I]MIBG)在神经内分泌肿瘤和心脏病的诊断,以及神经内分泌肿瘤的治疗方面起着重要作用。高比活度无载体放射性碘标记MIBG(no-carrier-added(n.c.a.)[*I]MIBG)克服了目前商用放射性碘标记MIBG(carrier-added(c.a.)[*I]MIBG)的缺点,有利于临床使用。近20年来,无载体放射性碘标记MIBG的制备和应用研究逐渐得到重视,并取得了重要进展。本文对无载体放射性碘标记MIBG的制备方法进行了总结,对n.c.a.[*I]MIBG和c.a.[*I]MIBG诊断与治疗方面的特点进行了对比,同时介绍了其在临床研究方面的最新进展。     

无载体放射性碘标记MIBG的制备及初步生物分布

无载体放射性碘标记间碘苄胍（no-carrier-added,n.c.a. ^123/131I-MIBG）在肿瘤、心肌显像和神经内分泌肿瘤的治疗方面有理论上优势。首先合成了以多氟化合物为支持体的标记前体,对该前体进行了放射性碘标记、纯化和初步生物分布实验。结果显示,无载体放射性碘¹²⁵I标记MIBG在正常小鼠的心、脾、肺和肾上腺中的摄取显著高于目前商用的放射性碘标记MIBG。利用该方法标记后产物不需要使用HPLC进行纯化,适用于大规模临床应用。