含三唑烯酰吗啉类化合物的合成及生物活性研究

为了获得完全具有杀菌活性的烯酰吗啉化合物,将三唑基团引入烯酰吗啉的分子结构中,获得了1批含三唑基团的烯酰吗啉类化合物,测试了其中6种化合物对苹果轮纹病菌等12种真菌的抑菌活性,结果表明一些新合成的化合物对某些真菌的抑菌活性强于商品化的烯酰吗啉和氟吗啉。在50mg/L的质量浓度下,化合物6a对苹果轮纹有71.4%的抑制活性,Cl-(4-氯苯基)-5-(3,4-二甲氧基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)(吗啉)甲酮对油菜菌核有53.6%的抑制活性,该类化合物对真菌的杀菌作用值得进一步研究开发。     

4-苄氧基苯胺的合成研究

4-苄氧基苯胺是嘌呤衍生物2-[(4-苄氧基)苯胺基]-6-环己胺基嘌呤重要的中间体,分别采用4-硝基苯酚和对乙酰氨基酚为原料,通过两条路线合成4-苄氧基苯胺。对反应条件进行了优化,探讨了原料配比、反应温度和反应时间对产物收率的影响。结果表明,以对乙酰氨基酚为原料的合成路线,反应过程简单,易操作,收率达到84.6%。产物结构经~1H NMR表征。     

胺基邻苯二腈的合成、表征及光谱性质研究

主要通过以3-硝基邻苯二腈(-NPn)与二甲胺水溶液、正丁胺为原料,N, N-二甲基乙酰胺(DMAc)为溶剂,在三乙胺的催化作用下发生芳香亲核取代反应,从而合成出了3-二甲胺基/丁胺基邻苯二腈(-DMAPn/-n BAPn),通过1H-NMR及FT-IR对产物结构进行表征,并测定了两种化合物的紫外-可见光谱及荧光光谱。结果表明:DMAPn相较于-n BAPn紫外最大吸收波长和荧光最大发射波长均发生了不同程度的红移。     

多杂原子化合物的设计与合成

通过Vilsmeier反应合成了4-[N-甲基-N-苯基]氨基苯甲醛中间体,该中间体与芳香胺类化合物反应,设计合成了3个新的多杂原子稠环化合物,并通过核磁氢谱、红外光谱、元素分析对它们进行了结构表征。     

呋喃取代的多芳基咪唑的合成与表征

以呋喃甲醛为原料,在维生素B1的促进下合成出呋喃偶姻,再以呋喃偶姻为原料,通过吡啶氧化,在硫酸铜溶液中合成出呋喃偶酰。以呋喃偶酰、芳香醛、醋酸铵和杂环胺为原料,分别采用一锅3组分和一锅4组分合成法制备了含1个呋喃基团、2个呋喃基团和3个呋喃基团的多芳基1H-咪唑化合物。其中,采用苯偶酰、醋酸铵和糠醛合成了2-(呋喃基-2)-4,5-二苯基-1H-咪唑衍生物;以呋喃偶酰、醋酸铵和苯甲醛合成了4,5-二呋喃基-2-苯基-1H-咪唑衍生物;以呋喃偶酰、2-甲基呋喃、醋酸铵和糠醛合成了4,5-二(呋喃基2)-1-(2-呋喃甲基)-2-苯基-1H-咪唑衍生物。并采用IR,1H NMR对所合成的呋喃基取代的多芳基1H-咪唑衍生物的结构进行了表征和确认。     

两个基于1,5-萘二磺酸/三苯甲胺构筑的超分子化合物结构、热稳定性及荧光性能

以1,5-萘二磺酸(1,5-H_2NDS)和三苯甲胺(TPMA)为建筑块、水和二氧六环(DO)混合溶液为溶剂,分别在室温和70℃下合成了2个超分子化合物2(HTPMA)+·(NDS)~(2-)·2DO·2H_2O(1)和(HTPMA)+·(H_3O)~+·(NDS)~(2-)·DO(2),并对其进行了单晶X-射线衍射、热重分析(TG)及荧光光谱(PL)分析。在化合物1中,[(SO_3)_2(NH_3)_2]簇通过N—H…O氢键与DO分子相互作用形成沿a方向的一维带状结构,相邻的带通过NDS~(2-)阴离子的萘环扩展为二维层,这些层进一步由水分子与HTPMA~+之间的C—H…O氢键连接形成三维超分子网络。化合物2中的[(S1O_3)_2(NH_3)_2]簇和[(S2O_3)_2(H_3O)_2]簇相互连接形成沿b方向的一维带状结构,这些带同样通过萘环扩展为二维层状结构。热重分析结果表明,化合物1和2分别于50℃和86℃开始失重。此外,2个化合物在390、392nm处均具有较强的室温固态荧光发射。     

一种二甲氧基多西他赛的合成新方法

提出了一种全新的二甲氧基多西他赛合成路线,合成路线为：10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ（母环）（Ⅱ）与2,2,2-氯甲酸三氯乙酯进行7位和10位的羟基保护反应,得7,10-二（2,2,2-三氯乙氧羰基）-10-脱乙酰巴卡亭Ⅲ（Ⅲ）;将Ⅲ与(3R,4S)-3-(1-乙氧乙氧基)-2-氧-4-苯基-吖丁啶羧酸叔丁基酯（Ⅳ）进行缩合,生产化合物N-特丁氧羰基-(2R,3S)-3-苯基-O-(1-乙氧乙基)异丝氨酸7,10-二(2.2.2-三氯乙氧羰基)-10-脱乙酰巴卡亭111-13-酯（Ⅴ）;将Ⅴ在锌的醇溶液中酸化脱掉被保护的羟基基团后,与硫酸二甲酯进行甲基化反应得目标化合物（Ⅰ）,纯度：99.4%。该合成方法耗时短、步骤少,易于工业化生产。     

新型三氮唑Schiff碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究（英文）

以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪及氯乙酸乙酯为原料,经取代、肼解、环化制得3-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪]-4-氨基-1,2,4-三氮唑-5-硫酮(5),5和取代芳香醛经缩合反应制得了22个Schiff碱6(a^v),其收率为73-85%。合成的22个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明除了化合物6(n,o)外,其余所有化合物均具有较好的活性,在化合物浓度为20ug/m L时,其抑制率高达99%。     

冬葵挥发性成分研究

利用有机溶剂-水蒸气蒸馏法提取冬葵(Malva crispa Linn.)粗粉挥发油,用GC-MS进行测定,结合计算机检索技术对分离的化合物进行结构鉴定,应用色谱峰面积归一化法计算各成分的相对百分含量。从分离并鉴定出20个化学成分,其中相对百分含量大于2%的分别确定为已醛(hexanal)26.697%,苯基-1-乙醛(benzeneacetaldehyde)10.187%,(E)-壬烯醛[(E)-2-nonenal]5.557%,芳樟醇(3,7-dimethyl-1,6-octadien-3-ol)5.626%,(E,E)-2,4-癸二烯醛[(E,E)-2,4-decadienal]10.372%,1-己醇(1-hexanol)2.361%。     

微波辅助2-(2-硫醚苯基)-5-芳基-1,3,4-噁二唑的合成及抗菌活性

为了寻找开发高效低毒的1,3,4-噁二唑类抗菌物质,超声辅助条件下以四丁基氢氧化磷为相转移催化剂,高选择性制得2-烯丙基硫代水杨酸和2-苄基硫代水杨酸(2a、2b)。以上述硫代水杨酸和芳香肼为原料,硅胶负载丙基磷酸环酐为催化剂,在三乙胺存在下,设置微波功率为800 W,辐射时间为8min或10min,通过缩合反应合成了2-(2-硫醚苯基)-5-芳基-1,3,4-噁二唑类似化合物(4a~4f),目标化合物的合成收率为81%~88%,其结构经IR、1 HNMR和元素分析等测试技术得以证实。初步抗菌试验结果表明所制备的2-(2-硫醚苯基)-5-芳基-1,3,4-噁二唑对枯草杆菌的抗菌活性较为显著,除4d和4f外对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌有一定程度的抑制作用。     

城市解读--试论城市意象的模糊性及对策

文章就现代城市特色缺乏、意象衰微而提出城市意象模糊性问题,追溯了其理论与３两方面的原因。作者探讨了相关的对策理论及其非决策 之后,就所截取的城市的四个片断进行了对策性的研究,以期对提高城市意象力作出有益的探索与尝度。     

浅论亭廊架在园林绿地中的应用

探讨了亭、廊、架的作用及设置原则,提出了园林和绿地中应用亭、廊、架时应遵循宜小不宜大、宜散不宜聚、宜藏不宜露等原则,并结合当地特点、周围环境、绿地性质,以期设计出轻巧别致、新颖美观的亭、廊、架。     

加强工程项目中的设计管理

随着中国建筑市场的发展,建筑开发商对建筑项目的品质、成本、进度等的要求越来越高,这使得项目管理中的关键环节——设计管理变得越来越重要。本文介绍了项目管理中设计管理的概念和任务,分阶段论述了设计管理在工程项目中所起的作用,指出了设计管理的核心,并指出了一种研究设计管理的内容和方法的途径。本文最后列举了两个工程实例,从正反两个方面说明了设计管理的重要性。     

互动效应与互动发生律初探

从科学方法论的视角对普遍存在于自然界、工程技术领域以及经济、社会领域中的互动现象进行了初步探讨．建立了互动、互动效应、互动发生规律等概念，对互动效应、互动方式和互动发生律进行了初步分类．并对互动原理在科学史和科学实践中的运用进行了分析和讨论．     

用甲基丙烯酸甲酯聚合物混凝土修补接缝

五年多来在美国西北部的一个安全度很高的军用飞机场的停机坪上,石油基填缝料的破坏和边缘剥落等情况时有发生,对喷气发动机吸入异物造成了潜在的危险,从而引起了大家的关注。为了对原有的损坏进行修补,减慢将来边缘和接缝的破坏,主要是根据材料和正确的安装技术制订了设计标准。     

论墙材革新及墙材装备的发展

墙材革新与技术改进的关系；墙材革新现状及市场经济形势；墙材及装备发展思路；加入WTO后对墙材生产及墙材装备行业的影响及一些亟待解决的问题。     

电阻片与外壳间距对SPD模块散热的影响研究

氧化锌压敏电阻自身的热效应引起限压型电涌保护器短路起火的事件越来越多,为了保证配电系统的安全运行,有必要对SPD的散热特性进行研究。当SPD内部存在多个电阻片并联结构时,电阻片组与SPD外壳之间存在着较大的间距,间距距离的大小会影响SPD的散热性能。运用传热学原理对SPD进行了理论传热计算,计算结果表明,间距距离越小,SPD散热能力越强。以3个电阻片并联且左右两侧间距不等的SPD为例,通过试验研究不同间距距离下的SPD降温曲线,结合传热学计算结果分析间距大小对SPD散热能力的影响。实验结果表明:在进行SPD结构设计时,减小电阻片与外壳之间间距能有效提高其散热性能。     

加强建筑市场管理 提高建设工程质量──对建设工程质量的剖析

本文通过对我市建筑市场状况的分析,在市场经济条件下,如何加强建筑市场管理,发挥各职能部门的作用,提高建设工程质量进行一些肤浅的探讨。     

设备使用与维护及维修在成本管理中的重要性

分析了项目成本管理的含义,针对设备管理在成本控制中的重要性,从设备的使用、维护和维修三个方面进行了深入探讨,以提高设备的完好率、利用率、经济寿命率,从而更好地控制项目成本.     

浅议工程管理目标的实现与合同的前期管理

针对合同文件前期准备工作对建设工程管理目标实现的重要性,通过招标文件对施工项目的造价、质量、工期、安全等管理目标控制的分析,提出了相应控制措施、方法,为建设单位实现工程管理目标工作明确了思路。