硝酸酯类槲皮素衍生物的制备及抗氧化活性研究

以槲皮素为起始原料,通过两步反应制备两种新型硝酸酯类槲皮素衍生物,其结构经1H-NMR及ESI-MS确证,初步考察产物对DPPH.和.OH自由基的清除性能。结果表明,两种槲皮素衍生物对DPPH.清除率分别为88.7%和90.1%,对.OH清除率分别为78.6%和80.6%,其IC50分别为4.2、4.5mg/L和19.2、22.3mg/L。      

硝酸酯类槲皮素衍生物的制备及抗氧化活性研究

以槲皮素为起始原料,通过两步反应制备两种新型硝酸酯类槲皮素衍生物,其结构经1H-NMR及ESI-MS确证,初步考察产物对DPPH.和.OH自由基的清除性能。结果表明,两种槲皮素衍生物对DPPH.清除率分别为88.7%和90.1%,对.OH清除率分别为78.6%和80.6%,其IC50分别为4.2、4.5mg/L和19.2、22.3mg/L。     

二芳甲基哌嗪衍生物合成及其抗组胺活性的研究

目的利用电子等排和拼合原理,选择H₁受体拮抗剂的活性部分二芳甲基哌嗪与白三烯受体拮抗剂的活性结构色酮-2-羧酸拼接,设计合成二芳甲基哌嗪衍生物,并且考察其抗组胺活性。方法以羟基取代的色酮-2-羧酸酯为母体,将羟基与二芳甲基哌嗪通过脂肪链相连,得二芳甲基哌嗪衍生物,并测定化合物的抗组胺活性。结果目标化合物的组成和结构经质谱和核磁共振氢谱确认。     

橙皮苷衍生物的制备鉴定及抗氧化活性研究

目的:研究橙皮苷衍生物的制备、鉴定和抗氧化活性。方法:以天然橙皮苷为先导化合物,分别得到香叶木苷、香叶木素、7-O-乙氧羰亚甲基-香叶木素、7-O-羧亚甲基-香叶木素、橙皮素、3',7-O-二乙氧羰亚甲基-橙皮素、7-O-乙氧羰亚甲基-橙皮素、7-O-羧亚甲基-橙皮素共8个衍生物。比较测定了橙皮苷及其8个衍生物在同一浓度下的体外抗氧化活性,包括总抗氧化能力测定、清除自由基测定、对亚油酸自氧化和卵磷脂过氧化的抑制作用,并以橙皮苷和2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚为对照,采用烘箱强化法测定了体外抗氧化活性较好的衍生物在不同浓度下对动物油和植物油过氧化值的影响。结果:8个衍生物的脂溶性或水溶性有所增强,在浓度为0.2 mg/mL时,橙皮苷及其8个衍生物均具有较好的体外抗氧化活性,其中化合物7-O-乙氧羰亚甲基-香叶木素对亚油酸自氧化和卵磷脂过氧化的抑制作用较强,分别为橙皮苷的2.15倍和1.92倍,它对猪油和大豆油的抗氧化效果均强于橙皮苷,并且抑制率随着浓度升高而增大,呈现出较好的量效关系,在0.2 mg/mL时,对猪油氧化的抑制率为52.17%,对大豆油氧化的抑制率为49.78%。结论:7-O-乙氧羰亚甲基-香叶木素脂溶性增强,具有比橙皮苷更强的抗氧化活性。     

3种新型查尔酮衍生物的合成及抗氧化活性

以查尔酮为起始原料,经缩合反应得到双查尔酮类、查尔酮结构的黄酮醇类、查尔酮结构的黄酮类3 种共8 个查尔酮类衍生物化合物。分别用红外光谱、核磁共振波谱法、质谱法和元素分析法对化合物的结构进行确证。比较了查尔酮类衍生物化合物清除超氧阴离子自由基、羟自由基和1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基的活性及相对还原能力,并将效果较好的化合物应用于油脂中,对其抗氧化性能进行研究。结果表明：当样品质量浓度为0.5 mg/mL时,多数查尔酮类衍生物化合物具有显著的自由基清除活性,其中双查尔酮类化合物2对油脂抗氧化作用较强,优于VC对照组。     

福建绞股蓝皂苷的优化提取及其抗肝癌活性

绞股蓝素有"南方人参"美誉,含有与人参皂苷相同骨架达玛烷型结构的三萜皂苷。通过不同体积分数乙醇溶液优化提取绞股蓝皂苷,测定其抗癌活性,为后续活性化合物的分离奠定基础。利用HPLC分析绞股蓝的皂苷成分并确定提取绞股蓝皂苷的乙醇体积分数,正交实验优化提取方法,进而MTT法测定提取的绞股蓝皂苷抗肝癌活性。HPLC分析确定用体积分数75%乙醇溶液提取绞股蓝总皂苷(GYP),体积分数45%乙醇提取极性绞股蓝皂苷(GYP1),体积分数90%乙醇提取弱极性绞股蓝皂苷(GYP2);正交实验结果表明在70℃水浴中以30质量的体积分数45%乙醇加热提取12 h为最佳条件提取GYP1,在60℃水浴中以30质量的体积分数90%乙醇加热提取6 h为最佳条件提取GYP2;利用MTT法测定GYP、GYP1和GYP2对肝癌细胞的抑制作用,GYP和GYP2对肝癌细胞SMCC7721具有抗癌活性,半抑制率IC50值分别为(165.83±14.12)μg/mL和(113.97±9.26)μg/mL,GYP1没有抗癌活性,表明绞股蓝抗癌药效成分主要是由弱极性绞股蓝皂苷发挥功效。     

EGCG甲基化衍生物的清除DPPH自由基活性和总抗氧化活性

采用制备色谱技术,通过甲基化技术得到的甲基化儿茶素粗品中,分离纯化出3个甲基化表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的单体,结合LC/MS和NMR等分别确定为4',4″-di-Me-EGCG、4',3″,4″-tri-Me-EGCG以及4',3″,4″,5″-tetra-Me-EGCG;进一步比较了这3个EGCG甲基衍生物单体与98%EGCG在清除DPPH自由基活性和总抗氧化活性等方面的差异。结果表明:EGCG甲基化后清除DPPH自由基活性和总抗氧化活性都有明显的降低,总体上分别只有98%EGCG的68.17%和6.84%。     

壳聚糖衍生物抗菌活性研究进展

壳聚糖具有降低血液中胆固醇、降低血压、抗感染、控制关节炎、抗癌等多种作用。作为天然的食品防腐剂,壳聚糖不仅对人体无害,还具有很多保健作用。普通分子量的壳聚糖水溶性很差,一般使用酸溶液来溶解。通过合成各种壳聚糖的衍生物不仅提高了壳聚糖的水溶性还增强了它们的抗菌活性,使壳聚糖作为一种天然优质食品防腐剂成为可能。     

竹红菌素及其衍生物抗肿瘤活性的研究进展

竹红菌素是竹红菌,竹黄菌等几种竹寄生菌的代谢产物,研究表明竹红菌素在可见光区具有优良的光敏活性,是一种潜在的光疗药物,因而受到研究人员的广泛关注.现综述近年竹红菌素及其衍生物抗肿瘤活性的研究进展.     

黄原胶琥珀酸衍生物的抗氧化活性

黄原胶寡糖与琥珀酸酐反应,得到3种衍生物XGOSSA-1、XGOSSA-2和XGOSSA-3,对产物进行FT-IR表征,GPC法测定其相对分子质量分别为7 560、6 400和7 430,3种衍生物的丙酮酸质量分数分别为4.6%、4.9%和4.9%,还原糖质量分数分别为20.5%、19.4%和19.0%,取代度分别为0.18、0.32和0.43。考察3种衍生物对超氧阴离子自由基、羟基自由基、DPPH自由基和过氧化氢的清除活性以及还原能力。3种衍生物的抗氧化强弱顺序为:XGOSSA-1XGOSSA-2XGOSSA-3。即当相对分子质量,还原糖和丙酮酸质量分数相近时,随着取代度的升高,抗氧化能力下降。造成这种现象的原因可能是随着取代度增大,活性羟基数目减少,导致抗氧化性能降低。     

自首乌提取物体外抗肝癌Bel7402活性物质的筛选

以Bel7402,L02两株细胞为筛选模型,研究了滨海白首乌抗癌活性.用乙醇做溶媒,通过对不同提取条件下提取的产物进行体外细胞毒活性试验及优化,确定了滨海白首乌抗癌活性物质的最佳提取条件为:温度37℃,时间2 h,料液比为1:10,提取1次.醇提物经过大孔吸附树脂、硅胶柱进一步分离,得到活性成分最佳的组分Ⅱ,经过定性研究,确定此组分是由甾体、三萜、酚类、生物碱为主及少量的糖类组成.     

茅台酒高温工艺应激条件对活性酵母细胞衍生物的影响

探讨茅台酒高温应激对活性酵母衍生物(Live Yeast Cell Derivative LYCD)的影响。结果表明，传统的茅台酒高温工艺能有效刺激酿酒酵母MT281LYCD产生的生物活性；应激发生在50℃和45min时，制备的LYCD活性最强。     

富马酸氨基酸酯类衍生物的合成及其抑菌活性研究

本研究以马来酸酐和氨基酸酯为原料,以无水氯化铝为异构化催化剂,经酰胺化、异构化合成了八种富马酸氨基酸酯类衍生物。在以马来酸酐:氨基酸酯:无水氯化铝为0.2 mol:0.2 mol:1.0 g的合成条件下,它们合成的产率均超过75%。经熔点测定和核磁共振氢谱分析对产品的结构进行了确定。通过对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、沙门氏菌、枯草芽孢杆菌、乳酸菌和牛奶酸败混合菌的抑菌活性实验和涂抹皮肤实验,结果表明:富马酸氨基酸酯类衍生物的最低抑菌摩尔浓度与富马酸二甲酯的最低抑菌摩尔浓度相当,但富马酸氨基酸酯类衍生物对人体皮肤没有过敏现象,而富马酸二甲酯具有很强红斑过敏作用。另外还研究了富马酸氨基酸酯类衍生物对正常肝细胞(L02)和肝癌细胞(HepG2)存活率实验,结果发现它们对这两种细胞都没有毒害作用。     

大豆降血压活性肽和抗癌活性肽的制备研究

以大豆分离蛋白为原料,用7种不同的蛋白酶对其进行水解,得到大豆肽,在水解不同时间时测定大豆肽的血管紧张素转换酶(ACE)抑制率和胃癌细胞生长抑制率.结果表明,碱性蛋白酶制备的大豆肽ACE抑制率最高,其制备大豆降血压活性肽的最优条件为:反应温度55℃,pH 9.0,底物质量分数8%,酶添加量8 000 U/g,酶解时间5 h.木瓜蛋白酶制备的大豆肽胃癌细胞生长抑制率最高,其制备大豆抗癌活性肽的最优条件为:酶解温度55℃,酶添加量7 000 U/g,pH 7.5,底物质量分数6%,酶解时间4 h.     

阿魏酸及其衍生物的生理活性及应用研究进展

为进一步了解阿魏酸及其衍生物的特点并将其更广泛应用,总结了阿魏酸的提取来源及衍生物的种类,发现阿魏酸不仅存在于当归、黄连等中药中,在米糠、麦麸等食品原料中也含量丰富,阿魏酸衍生物种类丰富多样。本文还综述了阿魏酸及其衍生物显著的抗氧化、抗炎、抗辐射和抗癌等生理功效,它们已在食品、化妆品、医药等行业中广泛应用。全文为阿魏酸及其衍生物更广泛应用及相关疾病的治疗提供了一定的理论基础,这些物质具有良好的发展前景。     

呋喃氟尿嘧啶衍生物BFT-1的合成及其抗肿瘤活性

目的探索高效低毒的抗肿瘤药物。方法替加氟(FT-207)为先导化合物,合成1-(四氢-2-呋喃基)-3-(2-甲基苯甲酰基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮(BFT-1),并进行抗肿瘤活性筛选。结果 BFT-1结构经红外光谱、质谱、元素分析和1H-NMR确证,总收率为32.5%。初步药理筛选结果显示BFT-1具有抗肿瘤活性,抑瘤率与FT-207相近,但BFT-1有效剂量范围较大,动物体重下降幅度小,耐受性好。结论 BFT-1值得深入研究。     

呋喃氟尿嘧啶衍生物BFT-1的合成及其抗肿瘤活性

目的 探索高效低毒的抗肿瘤药物.方法 替加氟(FT-207)为先导化合物,合成1-(四氢-2-呋喃基)-3-(2-甲基苯甲酰基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮(BFT-1),并进行抗肿瘤活性筛选.结果 BFT-1结构经红外光谱、质谱、元素分析和<'1>H-NMR确证,总收率为32.5%.初步药理筛选结果显示BFT-1具有抗肿瘤活性,抑瘤率与FT-207相近,但BFT-1有效剂量范围较大,动物体重下降幅度小,耐受性好.结论 BFT-1值得深入研究.     

白藜芦醇及其衍生物抗氧化抗肿瘤活性研究

探讨白藜芦醇及其7个衍生物（a—g）的抗氧化和抗肿瘤活性，利用亚油酸体系检测药物的抗氧化能力，通过H2O2诱导红细胞溶血分析药物的抑制溶血性能，采取SRB法测定药物对肿瘤细胞H446增殖的抑制效果。结果：a、c在72h后有着比白藜芦醇更强的抗氧化能力；各药物均能不同程度使红细胞溶血率降低，并具有明显的剂量效应；样品a、b、c对H446细胞的生长抑制要比白藜芦醇强，但对正常细胞L02基本没有毒性。白藜芦醇和它的衍生物都有一定的抗氧化及抗肿瘤活性，其中反式结构比顺式结构作用强。     

染料木素衍生物的合成及其生物活性研究

目的合成染料木素衍生物并研究其生物活性。方法以染料木素为起始原料,与(1-2,4-二甲基苯基哌嗪)通过曼尼希反应合成新型染料木素衍生物(GD)。经元素分析、MS及1H-NMR鉴定GD结构后,通MTT法、Hoechst 33258荧光染色法、DNA琼脂糖电泳法研究其抑菌和体外抑胃癌MGC-803细胞活性。结果 GD能显著抑制胃癌MGC-803细胞活性,当GD作用MGC-803细胞48 h后,细胞呈明显的凋亡形态学改变,并出现了凋亡DNA条带;研究GD抑菌活性发现,其对枯草芽孢杆菌的抑制作用最强,最高抑菌率为94.8%。结论本研究得到了一种新型的染料木素衍生物GD,GD能显著抑制胃癌MGC-803细胞活性并诱导其凋亡,并具有显著抑制枯草芽孢杆菌活性的作用。     

硒酸化乳清分离蛋白抗前列腺癌细胞活性

采用干燥加热法制备硒酸化乳清分离蛋白(selenized whey protein isolate,Se-WPI),通过Se-WPI中有机硒质量分数、硒酸根稳定性、Se-WPI消化率测定,⁷⁷Se核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)分析以及Se-WPI抑制前列腺癌细胞增殖实验等,研究其理化性质及抗前列腺癌细胞活性。结果表明,在pH 3.0、加热温度80℃、加热时间24 h条件下制备得到的Se-WPI中有机硒质量分数为2.09%。⁷⁷Se-NMR和硒酸根稳定性分析结果表明,Se-WPI中的硒以亚硒酸酯的形式存在。经硒酸化的WPI多种生物活性得到改善,消化性明显提高。Se-WPI与亚硒酸钠均具有抑制人前列腺癌LNCaP细胞、DU145细胞增殖的活性。细胞周期、细胞凋亡和Caspase-3活力检测结果从不同角度验证了Se-WPI具有诱导LNCaP细胞凋亡的作用。另外,Se-WPI还能抑制癌细胞与基底膜成分的黏附能力。实验结果可为进一步研究有机硒化合物的抑癌机制提供依据。