DTPA和811对大白鼠体内^170Tm的促排效果

本文报道了DTPA和811对大白鼠体内~(170)Tm促排的研究结果。实验结果表明,同时给 DTPA或811组24小时内尿、粪~(170)Tm 总排出量分别为对照组的8和7.5倍,DTPA 和811组间无显著差异,~(170)Tm 主要从尿中排出。两种药物延缓使用时均不如同时给药组效果明显,DTPA 促排效果明显优于811。     

抗肿瘤新药~(14)C-乙双吗啉的吸收、分布和排泄的研究

本文研究了抗肿瘤新药~(14)C-乙双吗啉(AT-1727)在带瘤小鼠中的吸收、分布和排泄。发现口服后易吸收,并在血中滞留时间较长;在给药后2、4、24及48小时内,放射性在胃、肝、肾、肠和瘤组织中分布较多,滞留时间较长;连续口服三天,在不同组织有程度不等蓄积作用,放射性物质自尿和粪便排泄较低。     

用同位素反稀释法测定人血清中~(13)C-美沙西汀的含量

我们过去的工作表明,口服~(13)C-美沙西汀后,呼出气中~(13)CO_2的排出因肝功能障碍而延迟。这种延迟有两个可能的原因,一是肝细胞氧化美沙西汀的能力降低,二是肝功能障碍导致的肠吸收美沙西汀变慢。为此,用GC-MS技术以同位素反稀释法测定了口服~(13)C-美沙西汀15分钟后,血清中该标记物的浓度。测定结果。肝硬化患者血清~(13)C-美沙西汀含量显著高于正常人。证明肠吸收不良对~(13)C-美沙西汀呼气试验的结果无明显干扰,~(13)CO_2的排出延缓主要反映肝功能障碍。此外,血清含量的测定本身也有反映肝功能障碍的作用。     

~(14)C标记聚甲基丙烯酸甲酯放射源的制备

由~(14)C标记的甲基丙烯酸甲酯单体经聚合制成的~(14)C放射源,一般可用于造纸工业的生产流水线上连续测量电容器纸的厚度。也可以作为~(14)C参考源使用。 我们利用甲基丙烯酸银与~(14)C-碘甲烷回流反应5小时,以氯仿作溶剂,吩噻嗪作阻聚剂,来获得~(14)C-甲基丙烯酸甲酯:     

~(14)C-绿麦隆的土壤结合残留

研究了~(14)C-绿麦隆在模拟渍水和旱地条件下的水稻土和黑土中结合残留、其土壤结合残留物在腐殖质组分间的分布及对后茬水稻的有效性。结果表明:(1)~(14)C-绿麦隆在土壤中具有明显的结合残留,并且它随时间延长而加强;土壤中的有机质和水分的含量对结合残留有明显的影响,就结合残留物来说,有机质和粘粒含量高的黑土高于水稻土;渍水土壤高于旱地土壤;(2)~(14)C-绿麦隆的土壤结合残留物主要集中于腐殖质,其中,结合于胡敏素的>结合于胡敏酸的>结合于富里酸的;(3)~(14)C-绿麦隆在土壤中的结合残留物可被后茬水稻经根系吸收,向上运转,并导致叶尖部受药害而呈现缺绿发枯。     

~(14)C-绿麦隆的土壤结合残留

研究了~(14)C-绿麦隆在模拟渍水和旱地条件下的水稻土和黑土中结合残留、其土壤结合残留物在腐殖质组分间的分布及对后茬水稻的有效性。结果表明:(1)~(14)C-绿麦隆在土壤中具有明显的结合残留,并且它随时间延长而加强;土壤中的有机质和水分的含量对结合残留有明显的影响,就结合残留物来说,有机质和粘粒含量高的黑土高于水稻土;渍水土壤高于旱地土壤;(2)~(14)C-绿麦隆的土壤结合残留物主要集中于腐殖质,其中,结合于胡敏素的>结合于胡敏酸的>结合于富里酸的;(3)~(14)C-绿麦隆在土壤中的结合残留物可被后茬水稻经根系吸收,向上运转,并导致叶尖部受药害而呈现缺绿发枯。     

~(125)I-MIL50在大鼠体内的药代动力学及生物分布

为探究~(125)I标记重组抗蓖麻毒素(Ricin)人源化单克隆抗体(~(125)I-MIL50)在大鼠体内的药代动力学、生物分布及排泄特点,采用Iodogen法对MIL50进行~(125)I标记,结合TCA法测定不同时间~(125)IMIL50在大鼠血清、组织、体液和排泄物中的含量。结果表明:Ricin染毒组和直接给药组血药浓度在14d内没有差异,14d后染毒组~(125)I-MIL50消除快于未染毒组;血清中~(125)I-MIL50浓度高于其他组织和体液,肾、膀胱组织中浓度较高,脑、脊髓、脂肪等脂性组织中浓度一直较低;~(125)I-MIL50给药后27d内经尿累积排泄率约为62.6%,经粪便的排泄率为15.5%。研究结果为临床实验和给药方案提供参考依据。     

~(14)C-聚氨基葡糖在小鼠体内的生物动力学研究(英文)

研究探讨了聚氨基葡糖在小鼠体内的吸收和基础代谢。结果表明,~(14)C-聚氨基葡糖可降解并从消化道中迅速吸收、代谢和排除,没有生物再利用性。被吸收的放射性物质,可能以特有的化学形态存在于血清、肝和小肠内容物中。利用GPC分离这些样本,放射性液闪记数测定发现一组多重峰,具有与标准~(14)C-聚氨基葡糖相同的保留体积;在高分子量区域范围,血清和肝样本中均有一个尖峰,具有与BSA相同的保留体积。但如果血清中的蛋白质被除去,则尖峰消失。此外,紧随在多重峰之后还有一个尾峰,具有与二聚或三聚氨基葡糖或聚乙酰氨基葡糖相近的保留体积,即使血清或肝中的蛋白质被除去,此尾峰依然存在。这些结果说明大部分~(14)C-聚氨基葡糖不易在小肠中消化,但另一方面,少量的~(14)C-聚氨基葡糖可能会被直接吸收,或降解为小分子化合物后再被吸收进入血液、肝和其它组织中,并且与蛋白质相偶合。也许正是这种痕量物质在减少和去除小鼠体内锶的生物有效性方面,起着至关重要的作用。     

新络合剂7603对锕系核素钍的促排效果研究

7603为一种新络合剂,化学名为5-甲基亚胺 N.N 二乙酸香草醛(MIDAV)。肌注2mM、kg7603对大鼠体内放射性钍有较好的促排效果。可使尿、粪中~(234)Th 总排出量比对照组高5—7倍,肝、骨中蓄积量分别为对照组的6%和35%。对肝钍的促排优于811。7603对~(234)Th 的促排特点是粪~(234)Th 排出量高于尿~(234)Th 排出量。在实验剂量范围50—800mg/kg内,7603的疗效随剂量的增加而提高。延缓给药时效果下降;核素注入前1小时给药与注入核素后立即给药疗效相同。中毒1小时后给药,增加用药次数能提高促排效果。7603对~(144)Ce 也有较好的促排作用,但不及 DTPA 好。     

汉防己甲素体内动力学过程的研究 (三)实验性的矽肺大鼠长期用药后~3H汉防己甲素的药物代谢动力学研究

为合理应用汉防己甲素(简称汉甲素)治疗矽肺病,有必要进一步了解长期用药后该药物的药物代谢动力学变化。为此先以汉甲素长期治疗实验性矽肺大鼠,或正常大鼠长期用药,然后利用~3H汉防己甲素(简称~3H汉甲素)动态观察血液及脏器内药物含量。并以~(14)C汉防己甲素(简称~(14)C汉甲素)测定该药物的蛋白结合率,希望实验能给临床合理用药提供一定参考依据。     

用放射自显影术观察~(14)C脒基硫脲在动物体内的分布和代谢

本文介绍用整体、显微、层析放射自显影技术观察~(14)C-ASU在小白鼠体内吸收分布与排出,揭示~(14)C-ASU在小鼠体内半小时吸收达到高峰并全身分布。~(14)C-ASU化合物在体内仍以原来形式存在,不直接参与体内代谢作用,说明它在体内累积中毒的可能性小。     

肌肉注射“811”加速人体内钚排出的疗效观察

“811”是我国合成的新型络合剂,它对钍、锆有明显的促排作用。自1974年以来,我们用“811”加速人体内钚的排出,共观察了33例。结果表明:(1)给1.5克和0.6克“811”后,尿钚排出量分别为不用药时的52倍和13倍;(2)在人体试用中未发现明显的毒性。     

~(90)Sr在黄羽肉鸡体内的吸收、积累与分布研究

用1.85×10~0～1.85×10~4Bq/只~(90)Sr(NO_3)_2对黄羽肉鸡进行饲养试验,观察~(90)Sr的吸收及其在各组织中的积累与分布。结果表明,鸡对饲入体内的~(90)Sr吸收率很低,大部分随粪尿排出体外;其喂入量的半排出期在24h以内;肉鸡体内~(90)Sr积累量随喂入方式及时间而变化;~(90)Sr喂入量越大,~(90)Sr的绝对吸收量越多,但吸收率降低;肉鸡吸收的~(90)Sr在体内的分布具有趋向性,约90％集聚于骨骼组织中。试验结果给出了肉鸡各组织器官对~(90)Sr的吸收系数。     

~(14)C标记双炔失碳酯、双二氯乙酰辛二胺的合成

双炔失碳酯、1,8-双二氯乙酰辛二胺(又称Win 18446)是两种避孕药物,前者为女用避孕药,后者能抑制生精过程,是有希望的男性抗生育药物。为了研究它们在体内的吸收分布和代谢以指导合理用药。我们合成了它们的~(14)C-标记化合物。双炔失碳酯(Ⅰ)的标记其合成路线基本与非标记合成相似,但操作上作了适当改进。所用乙炔-~(14)C_2,是用碳酸钡-~(14)C(0.5g,5mCi)按文献方法制备。 我们用1,6-二溴己烷与氰化钾-~(14)C作用成相应的二腈化合物(Ⅴ),经还原成1,8-二氨基辛烷-1,8-~(14)C_2(Ⅵ),再与二氯乙酸乙酯反应即得~(14)C-标记的Ⅱ。反应式如下:     

~(11)C标记苯甲酸和丙酸在动物体内放射性分布和脏器显像

医用短寿命放射性核素~(11)C是由加速器制备的,其原子核的物理性质适宜于人体显象。~(11)C衰变发射的正电子经湮没产生一对方向相反的光子,由体外用符合测量定位准确,配合使用电子计算机和正电子断层照相机,可以得到对体内浓集部位的三维图象。~(11)C-化合物参与体内某些代谢过程,则不仅可以做形态方面的定位观察,还可以获得有关整体条件下体内代谢过程的重要信息。苯甲酸在体内与甘氨酸结合生成马尿酸,迅速经肾曲小管排出,在此过程中将浓集于肾。心肌代谢中能量来源小部分由葡萄糖,大部分由脂肪酸类(油酸、软脂酸、硬脂酸)供给,因此各种脂肪酸进入血液后,将不同程度地浓集于心肌。本文报导~(21)C-本甲酸和~(11)C-丙酸在动物体内分布和由体外显象的试验结果。     

单细胞藻类光合作用研究中~(14)C的测量

用~(14)C作示踪剂,可以测定海水中单细胞藻类光合作用的强弱。其实验方法是将海洋某区域取回来的海水中,加入Na_2~(14)CO_3溶液,在一定强度光照下,经若干小时光合作用。光合作用结束后,将海水中单细胞藻类滤到醋酸纤维薄膜上。本文介绍用液闪对~(14)C进行正确计数。     

植物生长延缓剂~(14)C-PP333的合成

用相转移催化方法,标记合成了1-对氯苯基-2-[(5-~(14)C)-1,2,4-王唑-1-基]-4,4-二甲戊-3-醇(~(14)-PP333)。其步骤包括:在相转移催化剂(PEG800)的存在下,(5-~(14)C)-1,2,4-三唑与一氯片呐酮在乙酸乙酯溶液中反应,生成(5-~(14)C)-α-三唑基片呐酮(2);后者在苯溶液中再与对氯氯苄反应,生成~(14)C-三唑酮(3);最后在甲醇溶液中~(14)C-三唑酮用硼氢化钠还原得到~(14)C-PP333,其总放化收率为20.9％(以~(14)C-三唑计),放化纯度大于99％。     

基于小型单极加速器质谱测量~(14)C的样品制备技术研究

为满足新研发的200kV单极静电加速器质谱仪测量14 C的需要,开展了14 C样品制备技术研究。在自主设计的14C制样装置上优化了H2-Fe法、Zn-Fe法、Zn-H-Fe法制备石墨样品的实验条件,制备的样品经离子源引出12C-的束流均可达15~40μA,稳定性好于0.2%。在加速器质谱仪的调试中发现压低制备样品12CH+13C和12C的粒子个数比更有利于实现14 C-SE-AMS小型化及高灵敏测量。~(14)C-SE-AMS的测试样品中碳含量小于1mg时,采用Zn-Fe法有利于压低~(12)CH+~(13)C和~(12)C的粒子个数比;样品碳含量为1~5mg时,采用Zn-Fe法和Zn-H-Fe法效果相当。建立的制样方法对含碳量为100μg~5mg的样品,其产率均能达到95%以上,且空白样品测试结果表明此系统能有效避免样品制备中的交叉污染。     

~14C示踪法研究多菌灵在小麦和土壤中的残留

本文用~(14)C标记的多菌灵,按常规用药量、时期和次数,喷施在小麦上,然后用冰醋酸浸提样品,测定样品中~(14)C-多菌灵(包括其代谢物)的强度,研究测定了多菌灵在小麦各部分的残留量,残留消失状况,初步摸索了它在植物体内的代谢情况;研究测定了多菌灵在土壤中的残留量,将一定量~(14)C标记的多菌灵加入土壤中,再用冰醋酸浸提回收~(14)C-多菌灵,测定土壤对多菌灵的吸附能力等。根据实验结果提出了在小麦上使用多菌灵的安全间隔期为20天。     

标记化合物的合成——Ⅳ.呋喃丙胺-1-~(14)C和γ-六六六-~(14)C的合成

国产抗日本住血吸虫病药物呋喃丙胺[N-异丙基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酸胺],其制备方法据雷兴翰等报道,是用糠醛与乙酸酐经Perkin反应制成β-呋喃丙烯酸,再硝化成β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酸;后者制成酰氯后再与异丙胺缩合得到呋喃丙胺。但这合成路线制备~(14)C标记的呋喃丙胺需要过量很多的~(14)C-乙酸酐,故不适用。本文报道呋喃丙胺-1-~(14)C的合成,其设计的合成路线系先以溴乙酸乙酯-1-~(14)C(Ⅰ)与三苯基膦缩合成