大黄素／Mg-Zn-Al-LDHs纳米杂化物的制备及缓释性能研究

为克服大黄素循环周期短、毒副作用大等缺点,本研究以Mg-Zn-Al型层状双金属氢氧化物(Mg-Zn-Al-LDHs)为前驱体, 采用二次组装法将大黄素分子成功插入到Mg-Zn-Al-LDHs层间, 并探讨了反应温度和原料配比等因素对该纳米杂化物载药量的影响。 XRD结果显示, 随样品载药量增加,Mg-Zn-Al-LDHs粒子层间距由0.48nm增大到3-42nm。分别在pH4.8和pH7.5的缓冲溶液中测定了大黄素／LDHs的缓释性能,结果表明大黄素／LDHs的药品释放速率明显低于二者的物理混合物中的药品释放速率。本研究还探讨了大黄素／LDHs的释放机理,实验数据表明:在pH7.5时, 大黄素的释放行为受扩散过程控制;在pH4.8时,层间药物主要通过载体的溶解释放出来。     

葡聚糖-聚乳酸接枝共聚物的合成及其药物载体输送系统

合成葡聚糖-聚乳酸接枝共聚物,并以此为载体,选择盐酸阿霉素为模型药物,利用纳米沉淀法和双乳法构建出了载药纳米粒子,并通过透射电镜(scanning electron microscope,TEM)、动态光散射(dynamic light scattering,DLS)、紫外(UV-vis)对其形貌、粒径及包封率进行了表征,结果表明:不同共聚物/药物比例会影响载药纳米粒子的粒径、粒径分布及包封率.此外,载药纳米粒子的体外释放实验表明:在弱碱条件(pH=7.4)下的释放速度比在弱酸条件(pH=5.0)下的慢,说明释放介质的pH对其释放性能有较大影响,有利于药物在肿瘤细胞中的控释.     

羟乙基纤维素接枝聚丙烯酸纳米颗粒的制备及药物缓释

羟乙基纤维素接枝聚丙烯酸共聚物(HEC—g—PAA)在选择性溶剂中进行自组装，制备了具有良好分散稳定性的纳米颗粒，用动态激光光散射和透射电子显微镜对纳米颗粒大小分布和形态进行了表征。以生物可降解的HEC—g—PAA接枝共聚物负载模型药物布洛芬(Ibuprofen)，制备载药纳米颗粒(Ib—HEC—g—PAA)，在37℃于不同pH的缓冲溶液中进行了体外释放研究，药物释放速率的测定结果表明，以HEC—g—PAA作为布洛芬的载体，可以在选择性条件下实现药物可控释放的目的。     

含松香的聚氨酯载药微球的制备及性能

采用预聚—扩链—中和法合成松香基聚氨酯(RPU),以其为载体,以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,通过悬浮聚合法制备了负载5-Fu的松香基聚氨酯微球(5-Fu/RPUMs)。采用单因素实验优化了药物负载条件,通过红外光谱、X射线光电子能谱、扫描电子显微镜、能谱分析等对载药微球进行表征,研究了载药微球的体外释放性能及药物释放动力学模型。结果表明：成功制备了5-Fu/RPUMs微球,平均粒径为35.0μm,表面光滑圆整且有孔。药物最佳负载条件为：ρ_5-Fu=120 mg/mL,致孔剂种类为正丁醇/甲苯,此条件下RPU对5-Fu的包封率达63.35%,载药量达7.60%。5-Fu/RPUMs在不同pH下表现出不同的缓释性能,具有pH敏感性;在pH=6.8的PBS缓冲溶液中,264 h后的累积释放率为65.80%,具有长效的缓释作用。     

塞来昔布-羧甲基壳聚糖纳米载药系统的构建与评价

以羧甲基壳聚糖(CMCS)为载体,以塞来昔布(Celecoxib)作为模型药物,制备出两亲性的高分子前药,经自组装形成纳米胶束。采用核磁共振氢谱(1H-NMR)和红外光谱图(FT-IR)对原料、中间产物和目标产物的结构进行表征。CMCS-Celecoxib前药的载药量为12.45%,纳米粒的粒径约为200nm,PDI为0.15。纳米粒具有pH敏感性,在pH=5.0的PBS缓冲液中,48h累计药物释放百分率达到了69%。CMCS-Celecoxib纳米粒对肿瘤细胞的抑制作用都表现出良好的剂量依赖性及时间依赖性。     

明胶-壳聚糖共混载药膜的体外释药特性

溶剂挥发法制备明胶-壳聚糖（GICS）共混膜,作为药物持续释放载体治疗眼穿通伤.氢化可的松琥珀酸钠（HSS）作为模型药物.制备明胶和壳聚糖组成比例（体积比）为1：3和1：4,载药量一样的GICS药膜.pH＝7.4的缓冲溶液中降解实验显示,随着明胶加入量增加,提高了膜的溶解性,降解加快.体外释药实验显示药物释放与时间平方根呈函数关系,药物呈缓慢释放,能维持10 d以上的有效药物浓度,初步兔眼实验显示,该膜组织相容性好,治疗眼穿通伤效果明显.     

新型喜树碱缓释微胶囊的制备

为了降低喜树碱药物的毒性,提高人体服药后的顺应性.以生物相容性良好的壳聚糖和海藻酸钠为囊壁材料,喜树碱药物微粒为囊芯,采用静电吸引层层纳米自组装技术(LbL法)制备了喜树碱微胶囊.实验结果表明:LbL法制备的微胶囊用激光共聚焦显微镜观察具有明显的核-壳结构;提高了喜树碱在水中的分散性;释放速度可控,不同包裹层数的微胶囊在模拟人体体液环境下(pH7.4)释放速度不同,随着高分子层数增加,药物释放速度降低.这种具有缓控释效果的微胶囊能大大降低病人服药后的不良反应,具有很好的应用前景.     

稳定的零价纳米铁去除水中SeO42-的动力学研究

采用液相还原法制备了纤维素稳定的零价纳米铁粒子(ZVI),并对不同浓度和pH条件下稳定的零价纳米铁粒子去除SeO42-的反应动力学进行了研究.纤维素稳定的零价纳米铁粒子去除SeO42-的初始动力学(t≤8h)反应符合准一级动力学方程.实验结果表明:在相同的实验条件下(pH=7.0,T=25℃),Kobs的最大值为0.24h-1.研究结果还表明pH值等于6.0是ZVI与SeO42-发生氧化还原反应的最佳pH值.     

RAFT一步聚合制备壳交联药物载体及其控释研究

通过可逆加成-断裂链转移(RAFT)一步聚合制备聚甲基丙烯酸二甲胺乙酯-b-聚苯乙烯(PDMAEMAb-PS)壳交联纳米粒子(SCL-NPs),引入还原敏感性交联剂双(丙烯酰)胱胺(BAC)使得制备得到的药物载体能在还原剂的作用下发生解聚;在制备SCL-NPs的过程中加入吲哚美辛(IND)来制备负载吲哚美辛的SCL-NPs(SCLNPs-IND)。用傅里叶变换红外分光光度计、核磁共振波谱仪、透射电子显微镜、动态光散射纳米粒度分析仪对SCLNPs的结构形貌和性能进行表征,发现SCL-NPs具有明确的核壳结构并且粒径均一;并采用紫外-可见分光光度计对SCL-NPs-IND药物释放性能进行研究,结果表明二硫苏糖醇(DTT)能加速SCL-NPs-IND的药物释放,并且在碱性条件下的释放速度大于酸性条件下的药物释放速度。     

pH/盐双敏性聚醚基咪唑类离子液体凝胶的制备、性质及药物控释机制研究

以N-乙烯基咪唑为反应物,在咪唑环上引入不同醚基侧链,设计合成了3种pH/盐双敏性聚醚基咪唑类离子液体凝胶(P[C_nOC₂vim]Cl,n=1,2,3)。用红外光谱、扫描电镜表征了其结构特征,测试了不同条件下凝胶的溶胀性能,并研究了凝胶对药物环丙沙星(CIP)、黄连素(Ber)的缓释效果。结果表明,P[C_nOC₂vim]Cl(n=1,2,3)凝胶具有明显的pH和盐敏感性,pH升高,溶胀率先增大后减小,在pH为7.4时达到最大;NaCl浓度越高,溶胀率越小。短醚基链P[COC₂vim]Cl凝胶在pH=7.4模拟肠液环境中CIP、Ber释放率最高,释放行为均符合一级动力学方程。随着醚基侧链的微增长,P[C_nOC₂vim]Cl(n=2,3)凝胶对CIP、Ber累积释放率降低,释放行为均符合Higuchi动力学方程。该类凝胶在作为肠道抗菌类药物的pH/盐双敏性控释载体方面有一定潜力。     

柿叶总黄酮缓释微丸累积释药率的测定

采用紫外-可见分光光度法测定了柿叶总黄酮缓释微丸在人工胃液和磷酸盐缓冲液(pH=6.8)中的累积释药率,并分别对其释药模型进行拟合.结果显示缓释微丸在磷酸盐缓冲液中12h的累积释药率为83.22%,释药模型符合Higuchi方程;在人工胃液中12h的累积释药率为55.42%,释药模型为Higuchi方程.相较于人工胃液,柿叶总黄酮缓释微丸在磷酸盐缓冲液中具有良好的释药性能.     

Hollow fiber liquid-supported membrane technology for enantioseparation of racemic salbutamol by combinatorial chiral selectors

Enantioseparation of salbutamol solute was carried out in liquid-supported membrane by using a polyvinylidene fluoride hollow-fiber module. The enantioselective transport of solute was facilitated by combinatorial chiral selectors, which were dissolved in toluene organic solvent. The effects of molar concentration ratios of salbutamol to combinatorial chiral selectors, and the pH value of buffer solution on enantioseparation were investigated. The results show that when the molar concentration ratio is 2 ： 1 ： 1, the maximum separation factor and enantiomer excess are 1.49 and 19.74%, respectively, and the R-enantiomer flux is more than S-enantiomer; the pH value of buffer solution influences the performances of enantioseparartion obviously, and the appropriate range of pH value is 7.0-7.2.     

双氯芬酸钾软膏的制备及其体外累积释药率的测定

制备双氯芬酸钾软膏并且应用Franz扩散池法测定其在不同测定温度和接收介质中的体外累积释药率,结果显示在测定温度为37℃、接收介质为磷酸盐缓冲液(pH=7.0)时软膏的累积释药率高达90%以上,透皮速率为2.08μg·cm-2·h-1,可以达到实验设计的目的.     

Chitosan-g-PAA hydrogels for colon-specific drug delivery: Preparation,swelling behavior and in vitro degradability

A series of cross-linked hydrogels for colon-specific drug delivery were synthesized by graft copolymerization of Chitosan and acrylic acid using N, N′-methylene-bis-(acrylamide) as a cross-linker. Their swelling behavior in different pH buffer solutions and colonic enzymatic degradability were studied. The obtained results show that these hydrogels have good pH sensitivity which can avoid drug release in stomach, and their swelling kinetics in stimulant intestinal environment follow second-order swelling kinetics equation. The factors influencing the swelling kinetics include the degree of cross-linking and the composition, which may control no release or a little amount release of drug inside the hydrogels in the small intestine by tailoring these factors. The gels are degradable by colonic enzymes and there is a correlativity between the degradation of networks and the swelling degree of the gels, which may trigger the release of drug in the colon. The hydrogels show a great potential for their application in oral colon-specific drug delivery system.     

铁强化微生物除磷的效能及机理

从深海菌中筛选出一株高效除磷菌,并研究了铁强化此除磷菌在高盐合成废水中的除磷效能及机理。通过批次试验研究了铁磷物质的量比、初始pH值对除磷效率的影响以及铁强化生物除磷的动力学,并利用扫描电镜和能谱分析对微生物表面形貌进行了研究。结果表明,与单独铁盐和生物除磷相比,铁强化微生物除磷效率更高效且稳定在95%以上。当n(Fe(III)):n(P)=1:1时,铁强化微生物除磷的最大效率达98.50%,相比单纯生物除磷提高30%,而单独铁盐除磷n(Fe(III)):n(P)=2:1～3:1时,除磷率仅90%;当n(Fe(III)):n(P)≤1:1时,铁强化微生物除磷以微生物除磷为主,铁盐辅助,处理后水pH中性且稳定;当物质的量比n(Fe(III)):n(P)>1:1时,由于Fe(III)水解造成pH降低至5.50以下,微生物生长受抑,磷的去除主要靠化学沉淀。废水初始pH在6.0～9.0范围内,铁强化生物除磷去除率均在95%以上。准一级动力学模型能够很好地模拟生物除磷过程;准二级动力学模型能够很好地模拟铁强化生物除磷,且较长时间内无磷释放现象。铁强化生物除磷的机理包括:(1)细菌生长除磷以及胞外聚合物对磷的吸附;(2)在混合液中形成了羟基磷酸铁络合物;(3)在细菌表面形成了由细菌诱导的铁磷微沉淀。     

交流示波极谱滴定法测定盐酸环丙沙星

在ｐＨ４８的ＨＡｃ－ＮａＡｃ溶液中,加入过量的Ｎａ－ＴＰＢ与环丙沙星作用生成沉淀,过滤后用四乙基铵溶液滴定滤液中过量的ＴＰＢ,由交流示波极谱图上ＴＰＢ的切口消失指示终点。本法操作简便,终点直观、敏锐,已用于盐酸环丙沙星片剂的测定。     

Chitosan-g-PAA Hydrogels for Colon-Specific Drug Delivery: Preparation, Swelling Behavior and in vitro Degradability

A series of cross-linked hydrogels for colon-specific drug delivery were synthesized by graft copolymerization of Chitosan and acrylic acid using N, N'-methylene-bis-(acrylamide) as a cross-linker. Their swelling behavior in different pH buffer solutions and colonic enzymatic degradability were studied. The obtained results show that these hydrogels have good pH sensitivity which can avoid drug release in stomach, and their swelling kinetics in stimulant intestinal environment follow second-order swelling k...     

硅胶负载氧化锆的吸附除氟研究

用静态吸附法研究了硅胶负载氧化锆的吸附除氟性能,考察了溶液pH、吸附剂投加量、初始浓度以及不同温度和不同初始浓度下吸附时间对吸附的影响.结果表明,溶液pH对吸附有很大影响,最大吸附的pH值为3~4.吸附速率可用拟二级动力学方程描述,200 min内可达到吸附平衡.吸附等温线符合Langmuir方程,计算的吸附平衡常数为1.31 L/mg,饱和吸附量为7.46 mg/g,表明该吸附剂对氟有较大的亲和力和高的饱和吸附量.     

硅胶负载氧化锆的吸附除氟研究

用静态吸附法研究了硅胶负载氧化锆的吸附除氟性能，考察了溶液pH、吸附剂投加量、初始浓度以及不同温度和不同初始浓度下吸附时间对吸附的影响．结果表明，溶液pH对吸附有很大影响，最大吸附的pH值为3～4．吸附速率可用拟二级动力学方程描述，200min内可达到吸附平衡．吸附等温线符合Langmuir方程，计算的吸附平衡常数为1．31L／mg，饱和吸附量为7．46mg／g，表明该吸附剂对氟有较大的亲和力和高的饱和吸附量．