山奈提取物中对甲氧基肉桂酸乙酯的体外透皮吸收研究

建立山奈提取物中主要活性成分对甲氧基肉桂酸乙酯体外透皮接收液的HPLC测定方法,采用改良的Franz扩散池,选择裸鼠皮肤为渗透屏障,进行体外扩散试验。采用HPLC法测定山奈提取物中对甲氧基肉桂酸乙酯的体外透皮累积渗透量,研究对甲氧基肉桂酸乙酯的透皮吸收特性。山奈提取物中对甲氧基肉桂酸乙酯具有一定的防晒功效,结果表明其在10 h内的累积渗透量为0.2949 mg/cm2,可用于天然防晒化妆品的开发。     

几种挥发油对黄藤素透皮给药的促渗作用研究

为给黄藤素透皮给药选择合适的挥发油促渗剂,以高效液相色谱法测定黄藤素的含量,采用立式扩散池法研究桉叶油、艾叶油、当归油、连翘油对黄藤素透皮给药的影响;实验结束后,用DSC扫描观察皮肤的特征峰变化。结果表明,5 h时,艾叶油组药物的累积透过量分别是被动扩散组、桉叶油组、当归油组、连翘油组的1.82,1.16,1.48,1.63倍,药物的累积渗透量随着艾叶油浓度的增加而增加,艾叶油浓度1.5%时,其促渗能力最强。DSC图谱表明,不同挥发油对皮肤的特征峰具有不同的影响,促渗能力较好的挥发油使皮肤的特征峰消失;当艾叶油的浓度由0.5%增加到1.5%,DSC图谱发生相应变化,浓度为1.5%和2.0%时具有相似的图谱,而浓度为2.5%时的DSC图谱与0.5%的图谱相似。艾叶油能够显著促进黄藤素的透皮给药,且最佳的浓度为1.5%,其机理可能是通过扰乱或破坏皮肤角质层的有序结构来增强皮肤对药物的渗透性,因此,艾叶油可作为黄藤素透皮给药的理想促渗剂而具有广泛的应用前景。     

几种挥发油对黄藤素透皮给药的促渗作用研究

为给黄藤素透皮给药选择合适的挥发油促渗剂,以高效液相色谱法测定黄藤素的含量,采用立式扩散池法研究桉叶油、艾叶油、当归油、连翘油对黄藤素透皮给药的影响;实验结束后,用DSC扫描观察皮肤的特征峰变化。结果表明,5 h时,艾叶油组药物的累积透过量分别是被动扩散组、桉叶油组、当归油组、连翘油组的1.82,1.16,1.48,1.63倍,药物的累积渗透量随着艾叶油浓度的增加而增加,艾叶油浓度1.5%时,其促渗能力最强。DSC图谱表明,不同挥发油对皮肤的特征峰具有不同的影响,促渗能力较好的挥发油使皮肤的特征峰消失;当艾叶油的浓度由0.5%增加到1.5%,DSC图谱发生相应变化,浓度为1.5%和2.0%时具有相似的图谱,而浓度为2.5%时的DSC图谱与0.5%的图谱相似。艾叶油能够显著促进黄藤素的透皮给药,且最佳的浓度为1.5%,其机理可能是通过扰乱或破坏皮肤角质层的有序结构来增强皮肤对药物的渗透性,因此,艾叶油可作为黄藤素透皮给药的理想促渗剂而具有广泛的应用前景。     

3种促透剂对氨基葡萄糖体外透皮吸收的影响

采用改良Franz扩散池法,以离体大鼠腹部皮肤为透皮屏障,生理盐水为接受液,用UPLC测定接受液中氨基葡萄糖含量,比较3种促透剂对氨基葡萄糖透皮吸收的影响。从而考察3种促透剂对氨基葡萄糖体外透皮吸收的影响,为氨基葡萄糖经皮给药制剂开发的促透剂选择提供参考。结果显示氮酮、薄荷油和冰片对盐酸氨基葡萄糖皆具有促渗透作用;其中5%薄荷油促透效果最好,平均渗透速率为95.50μg/cm~2/h;3%氮酮效果次之64.45μg/cm~2/h,冰片促透作用最小27.68μg/cm~2/h,使氨基葡萄糖透皮速率分别提高7.38,4.98,2.14倍。因此,证明了促透剂薄荷油、氮酮均可显著增加氨基葡萄糖的透皮吸收,在实验浓度范围内,其中5%薄荷油为最佳促透剂。     

雾化喷雾技术对化妆品成分透皮吸收影响研究

以对精华样品中的目标物乙酰基六肽-8为研究对象,同时采用Franz扩散池的方法、荧光标记法,使用荧光显微镜观察评价了精华样品在涂抹和使用喷雾仪两种方式下在猪皮上吸收程度的差异,为雾化仪对化妆品中活性成分的促渗透作用提供了理论依据。     

复合促渗剂对当归水溶性成分阿魏酸的体外透皮性能影响研究

选用立式透皮扩散试验仪,以离体小鼠皮为透皮屏障进行体外透皮实验,研究了促渗剂氮酮、薄荷脑和冰片对当归水溶性成分阿魏酸的体外透皮性能影响,并优选出了较佳复合促渗剂。实验结果表明,三种促渗剂单用时,对阿魏酸透皮性能的影响大小顺序为:薄荷脑>冰片>氮酮,而联合使用时,顺序为:冰片>薄荷脑>氮酮。且优选出的较佳复合促渗剂为2%冰片+2%薄荷脑,结果显示二者联合使用优于氮酮、冰片、薄荷脑单独使用,其24 h单位面积累积透过量(Q₂₄)可达34.32μg/cm2,增渗倍数(ER)可达64.195,分别为单用薄荷脑和冰片的8倍和25倍,且滞后时间在2 h以内,协同作用明显,即优选出的复合促渗剂对当归水溶性成分阿魏酸的促渗效果很好,可为当归及以当归为主药方剂的经皮给药制剂开发提供促渗剂。     

化妆品功效成分的透皮吸收机理

参考有关药物透皮吸收方面的研究方法,简要介绍了皮肤的结构和透皮的途径,重点对化妆品功效成分透皮吸收的机理进行系统地分析整理,归纳出扩散理论、渗透压理论、水合理论、相似相溶理论和结构变化理论五个理论体系,并在每个体系下对一些化妆品促渗剂的促透机理进行了分析解释,最后对化妆品透皮吸收的检测方法进行了展望.     

藁本内酯的透皮吸收研究进展

藁本内酯主要来源于当归、川芎等传统的中药材,其在心脑血管、循环系统以及免疫功能等方面具有较强的药理作用.本文在对藁本内酯的来源、药理作用进行简要概述的基础上,并总结近年来藁本内酯在透皮吸收领域的较为前沿的研究成果,为之后藁本内酯透皮吸收制剂的研究提供较为科学的理论依据.     

人结缔组织生长因子的透皮吸收实验

目的研究人结缔组织生长因子的透皮吸收。方法应用氯胺T法制备125I-人结缔组织生长因子(125I-rCTGF),采用家兔进行不同剂量的125II-rCTGF的完整皮肤和破损(烫伤)皮肤吸收试验。结果125I-rCTGF的比活度为2.0×105计数/(分.μg)。皮肤吸收试验表明,不同剂量125I-rCTGF透皮给药后家兔均未能通过皮肤经毛细血管吸收入血。结论为重组人CTGF临床试验提供必要的实验数据。     

透皮吸收制剂的研究进展

综述了透皮吸收制剂的影响药物吸收因素、新型促透技术、透皮系统类型以及中药透皮吸收制剂的研究进展。     

芳香脂质的透皮吸收分析

介绍了芳香脂质的主要化学成分及其透皮吸收相关性,以及它们在皮肤中的代谢过程。分析了芳香疗法中所用芳疗油的分子量大小、浓度、剂型和脂质体与透皮吸收功效性之间的关系,并总结了芳疗中的吸收与一般药理学中吸收的不同之处。     

硝基苯透皮吸收规律及其防护研究

研究了硝基苯对完整小鼠腹皮的透过性和两种实验室常用手套对硝基苯的防护作用。采用Franz扩散池进行体外透皮试验和手套透过试验,以完整小鼠腹皮、手套为渗透屏障,HPLC法测定硝基苯的透过量。高、低浓度硝基苯透皮均为零级动力学过程,其24h累计透过率分别达48.94%和43.97%;两种手套都未能阻止硝基苯的透过,其24h累计透过率可达10%左右。高、低浓度硝基苯对皮肤的渗透能力都很强,且能穿透实验室常用的一次性手套和乳胶手套。     

5种植物精油对植物病原真菌的抑菌活性

[目的]植物精油用作农药具有对人畜安全、对环境友好、生物活性多样等特点,可克服化学农药的局限性,具有开发潜力。研究5种植物精油对10种重要农作物病原真菌的抑菌活性,以期为其在农药领域的开发利用提供依据。[方法]采用生长速率法测定植物精油对病原菌的抑菌活性。[结果]南丰蜜橘精油和胜红蓟精油对供试病原菌表现出较高的抑制活性,精油体积分数为1 mL/L时,对10种植物病原真菌的抑制率分别为77.27%~100%和63.54%~100%。南丰蜜橘精油和胜红蓟精油对10种植物病原真菌菌丝的EC50值分别为0.2316~0.5653、0.0573~0.1943 mL/L。[结论]南丰蜜橘精油和胜红蓟精油对供试植物病原真菌的抑制活性好,具有开发应用前景。     

复方植物精油空间驱蚊效果研究

研究4种植物精油对白纹伊蚊的驱避效果,采用圆筒法测试驱蚊率。当迷迭香油、桉叶油、甜橙油、马鞭草油按3∶2∶1∶1质量比例复配,以乙醇为溶剂将其稀释10倍,空间驱避效果最佳,驱避率达93.25%,复方精油具有良好的驱避蚊效果。     

二种萜烯类化合物对甲硝唑透皮吸收作用的影响

目的对氮酮、冰片、薄荷醇促透作用进行比较,为找到更合理有效促透剂提供理论依据。方法在离体透皮实验装置上进行透皮吸收实验和贮库效应的研究。结果氮酮、冰片、薄荷醇单独应用时对甲硝唑经皮渗透均有促进作用,增渗倍数分别为2.48,2.19和2.66;当氮酮与冰片或薄荷醇合用时,促透效应比单用氮酮时显著增强（P〈0.01）。氮酮单独应用时对甲硝唑经皮渗透和贮库效应影响不明显,但氮酮和薄荷醇合用时贮库效应显著增加。结论冰片、薄荷醇均对甲硝唑的皮肤吸收有促透作用,与氮酮合用时效果明显增强。     

海蜇、牛骨和鳕鱼皮胶原肽的透皮吸收性能研究

以海蜇、牛骨和鳕鱼皮胶原为原料,采用酶解制备了不同分子量(1 kDa和1~3 kDa)的6种胶原肽。利用透皮扩散试验仪,考察了时间、分子量及质量浓度对胶原肽透皮吸收性的影响,通过荧光显微镜观察了异硫氰酸荧光素(FITC)标记的胶原肽对小鼠皮肤的透皮吸收过程。结果表明,6种胶原肽的质量浓度均为10 g/L时,其在24 h时透皮吸收能力由大到小依次为:1 kDa鳕鱼皮胶原肽、1 kDa牛骨胶原肽、1 kDa海蜇胶原肽、1~3 kDa海蜇胶原肽、1~3kDa牛骨胶原肽和1~3 kDa鳕鱼皮胶原肽;1 kDa胶原肽透皮吸收能力优于1~3 kDa胶原肽。牛骨和海蜇胶原肽的质量浓度越大,透皮吸收性越好,而鳕鱼皮胶原肽则相反。3种来源胶原肽单位面积累积透过量均随时间延长而增加,分子量越大透皮吸收性能越差。     

7种植物精油对空气自然菌落抑制作用研究

本研究利用自然沉降法收集空气微生物,采用平板计数法统计植物精油添加前后的空气微生物菌落数,并计算其抑菌率。根据抑菌率筛选出2种精油在其最佳抑菌浓度下进行添加不同体积精油的实验以及进行干扰项测试实验。结果表明,7种植物精油中有5种精油的最佳抑菌率达到70%以上,抑菌作用由强至弱的顺序为：柠檬草、柠檬、野橘、薰衣草、艾叶、薄荷、依兰。根据抑菌作用和筛选出的2种较易获得的植物精油为柠檬草精油和艾叶精油。在干扰项测试中,市售祖马龙香水对2种精油无干扰作用。     

咪喹莫特作为佐剂的透皮免疫效果

目的用咪喹莫特作为透皮佐剂,研究HBV亚单位抗原、HAV灭活疫苗与抗原以及HBsAg DNA疫苗的透皮免疫效果。方法聚氧乙烯十二烷基醚硫酸钠和苯基哌嗪混合之后,溶于等体积PBS缓冲液和无水乙醇混合液中,制成透皮剂。将其分别与HBV亚单位抗原、HBsAg DNA疫苗和HAV灭活抗原及疫苗混合后,涂抹于小鼠脱毛的背部皮肤表面,同时涂抹咪喹莫特佐剂,分别在2、4、6、8、12、20周用ELISA法检测血清中的抗体水平。结果在透皮免疫2周时,即可在加咪喹莫特佐剂的HBV亚单位抗原组和HBsAg DNA疫苗组中检测到血清抗体,8周时抗体滴度达到最高水平;无佐剂的2组在4周才检测到抗体,但加佐剂的HAV灭活抗原透皮免疫无明显佐剂作用。结论咪喹莫特对HBV亚单位抗原和HBsAg DNA疫苗透皮免疫具有明显的佐剂作用。