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以SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH)为N3 -离子提供体 ,在室温下制备 [99TcmN]2 + 中间体 ,然后与二巯丁二酸 (DMSA)发生配体交换反应 ,得到放射化学纯度大于 90 %的 99TcmN DMSA配合物。99TcmN DMSA在室温下 6h内稳定 ,脂水分配系数lgP =- 3.74 ,表明是一水溶性化合物。99TcmN DMSA在小鼠体内生物分布表明 ,与作为肾显像剂的99Tcm DMSA相比 ,其生物分布发生了较大的变化 ,99TcmN核的引入导致了较高的骨摄取值和较低的肾摄取值 相似文献
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以犬为实验动物,99Tcm-CO-MIBI和99Tcm-MIBI为显像剂,采用自身对照的方法,通过采集血样、采集动态图像和全身显像获得药物在犬体内的代谢动力学参数、生物分布、靶与非靶放射性摄取比和全身、心脏平面及断层影像等药效学结果。结果显示,99Tcm-CO-MIBI符合一次静脉给药的血药动力学二室开放模型,快相及慢相半衰期分别为Tα(1/2)=1.46±0.13 min,Tβ(1/2)=97.30±20.50 min,全血总清除率CL=436.36±54.77 mL/h。心、肺、肝时间-放射性曲线显示,在注射约40 min后,99Tcm-CO-MIBI肝脏曲线明显低于心肌曲线。多时间点心脏与肺脏及肝脏的放射性摄取比亦表明99Tcm-CO-MIBI在心肌摄取高,滞留久,肺本底低,肝脏药物排出比99Tcm-MIBI明显快。注射99Tcm-CO-MIBI后10~120 min内均可获得清晰的心肌图像,40 min后下壁心肌显示不再受肝内放射性干扰。表明99Tcm-CO-MIBI犬体内生物分布优异,有望成为一种新型心肌灌注显像剂。 相似文献
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~(99)Tc~m-膦混配配合物的制备和生物分布 总被引:5,自引:2,他引:3
合成了一个N3S配体(MVNM)和4个膦配体,并以配体交换法在室温下制备了^99Tc^m-MVNM,然后分别与4个膦配体发生混配反应,得到放化纯大于90%的^99Tc^m-MVNM-膦混配配合物。小鼠体内的生物分布实验表明,该类混配配合物有一定的心肌摄取。 相似文献
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采用两步法制备了99Tcm(CO)3-N,N-二[二(3-甲氧基丙基)膦基乙基]-2-乙氧基乙胺(99Tcm(CO)3-PNP5)新型配合物,标记率和放化纯度均大于90%。理化性质研究表明:99Tcm(CO)3-PNP5是一种体外稳定性好、具有一定脂溶性的阳离子配合物。小鼠生物分布研究表明,99Tcm(CO)3-PNP5在心肌中有一定的初始摄取和较好的滞留;血和肺的初始摄取较低,清除较快;肝中的初始摄取高,而清除迅速。在配合物中引入Tween-80后,配合物在小鼠体内心肌初始摄取明显升高,滞留也较好;肝中初始摄取较低且清除很快,心与肝的放射性摄取比(T/NT)高,说明Tween-80的引入明显改善了配合物99Tcm(CO)3-PNP5的生物性能。 相似文献
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合成了一种新的异腈配体 2 甲基环己基异腈 (MCHI)及其铜络盐 ,并经红外光谱和元素分析等表征予以确认。通过配体交换反应制备了放化纯大于 95 %的中性脂溶性配合物99TcmN MCHI ,它在室温下可稳定 6h以上。生物分布实验结果表明 :99TcmN MCHI在正常小鼠的心 ,脑中均有一定的摄取和滞留 ,但血本底高。同时制得了另一种配合物99Tcm MCHI,它与99TcmN MCHI的对比研究结果表明 ,二者在小鼠体内的生物分布有明显不同 相似文献
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~(99)Tc~mN-MCHI的制备及生物分布 总被引:2,自引:1,他引:1
合成了一种新的异腈配体2-甲基环己基异腈(MCHI)及其铜络盐,并 经红外光谱和元素分析等表征予以确认,通过配体交换反应制备了放大纯大于95%的中性脂溶性配合物99Tc^mN-MCHI,它在室温下可稳定6h以上。生物分布实验结果表明:^99Tc^mN-MCHI在正常小鼠的心,脑中均有一定的摄取和滞留,但血本底高,同时制得了另一种配合物^99Tc^m-MCHI,它与^99Tc^mN-MCHI的对比研究结果表明,二者在小鼠体内的生物分布有明显不同。 相似文献
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合成并表征了新的异腈配体2,3-二甲基环己基异腈(DMCHI)及其铜络盐。分别通过配体交换法和直接标记法制备得到放化纯大于95%的脂溶性配合物^99Tc^mN-DMCHI和^99Tc^m-DMCHI,二者在室温下均可稳定6h以上。在正常小鼠体内的生物分布实验结果表明,^99Tc^mN-DMCHI和^99Tc^m-DMCHI在血液中均有较高的摄取和很好的滞留,而且血/心、血/肝和血/肺比值均大于1,有望用于心血池显像。 相似文献
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N_2S_2或N_3S型配体的合成、~(99)Tc~m标记及生物分布研究 总被引:1,自引:2,他引:1
以MAG3为基本分子骨架,根据构效关系,分别引入合适的天然氨基酸,设计合成了4种N2S2或N3S型小分子多肽新配体,并通过了IR,^1H NMR,^13C NMR,MS谱学鉴定和元素分析表征。采用葡庚糖酸钙(GH)交换法对4个配体进行了^99Tc^m标记,研究了配合物在小鼠体内的生物分布特征。结果表明,^99Tc^m-MVGG肾摄取较高,滞留时间较长,血清除快,且肾与其它组织的活度比值高,具备成为肾功能显像剂的条件;^99Tc^m-MPGG肾初始摄取较高,R(肾/血)活度比值高,但肾清除较快,R(肾/肝)活度比值较低;^99Tc^m-MVTC和^99Tc^m-MPTC心肌初始摄取均较高,但在心肌和血中的清除速度较快。 相似文献
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为了寻找新的具有灌注显像能力的^99Tc^mO的,合成了N2S2配位体-N,N’-二(2-巯基丙基)-1,2苯二胺(BMPBDA)。以SnCl2为还原剂,制备了放化纯大于95%的^99Tc^mO-BMPBDA。探讨了PH值对^99Tc^mO-BMPBDA放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,^99Tc^mO-BMPBDA在心肌中具有相当的初始摄取和较好的滞留。静脉注射后2、 相似文献
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γ-硫脲基丙基锗倍半硫化物的合成,99Tcm 标记及生物分布研究 总被引:1,自引:0,他引:1
合成了γ 硫脲基丙基锗倍半硫化物 ,进行了99Tcm的标记 ,在配体量为 0 5mg,SnCl2 量为 0 .1mg ,pH =8.0 ,反应温度为 2 0℃ ,反应时间为 2 0min时 ,标记率可达 84 2 %。配合物在小鼠体内的生物分布实验结果表明 ,配合物主要浓集在肺中 ,其次是肝脏。在标记物质量浓度为 5 0 μg/mL时 ,测得它对KB(人鼻咽癌 ) ,HCT(人结肠癌 )和Bel(人肝癌 )细胞的抑制率分别为 69 0 % ,76 9% ,4 4 7%。 相似文献
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为了寻找新的^99Tc^m-膦混配的心肌显像剂,合成了一个新的N3S配体(MVNE)和4个膦配体。又以SnCl2为还原剂,通过交换反应在室温下制备了放化纯>90%的^99Tc^m-MVNE-膦混配配合物,并对其进行了小鼠体内的生物分布研究。结果表明,该类混配配合物有一定的心肌摄取。 相似文献
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以SnCl2 · 2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH )为N3- 离子提供体 ,在室温下制备[99TcmN]2 +int 中间体 ,然后与二水·N 环己基 二硫代氨基甲酸钠 (CHDTC)发生配位体交换反应得到放化纯大于 90 %的99TcmN CHDTC配合物。小鼠体内的生物分布实验表明 ,99TcmN CHDTC有较高的脑摄取和较好的脑滞留。注射后 5,30 ,6 0min时 ,脑摄取量 (% /g)分别为 2 91,5 88,5 91,R(脑 /血 )比值分别为 0 14,1 4 6 ,2 10。99TcmN CHDTC在心肌中也有较高的摄取 ,但R(心 /肝 )比值低。采用甲脒亚磺酸 (FSA)作还原剂对配位体CHDTC进行99Tcm 直接标记 ,其在小鼠体内的生物分布结果表明 ,99Tcm CHDTC主要蓄积在肝脏 ,脑、心肌摄取很少。这表明放射性药物分子中引入 [99TcmN]2 +核会引起生物分布性质的明显改变 相似文献
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合成了一种新的氨基肟配体 1 氨基 3 (1 咪唑基 )丙醛肟 (1 amino 3 (1 imidazolyl) propanaloxime,AIPO) ,研究了影响99Tcm AIPO标记率的各种因素。实验结果表明 ,在最佳标记条件下 ,标记率为 (94 8± 1 6) %。标记物亲水性高 ,体外稳定性好。纸上电泳结果表明 ,99Tcm AIPO在生理条件下不带电荷。99Tcm AIPO在小鼠体内的分布实验表明 ,肾的摄取最高 (注射后 10min ,摄取率为 2 7% /g) ,滞留时间长 ;该标记物在心肌中有一定的摄取 (注射后 10min ,摄取率为1 3 % /g) ,但清除很快 ;在血 ,肝 ,肺及其他器官中只有少量摄取并很快被清除。通过分子轨道理论计算推测出其可能的结构 相似文献
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合成了以苯托品(Benztropine)为前体的含巯基的单齿化合物,其光谱数据和结构相符。使用配体交换法与3-硫杂-1,5-戊二硫醇(SSS)配位合成了^99Tc^m的“3+1”型混配螯合物a。螯合物a在小鼠脑中有一定的初始摄取和滞留量,在t=5min时,ID=1.03%/g;对纹状体也有一定的亲和力,纹状体和小脑摄取比值随时间延长而增加,在t=60min时,R(纹状体/小脑)=1.3。混配螯合物有成为多巴胺转运蛋白显像剂的可能。 相似文献
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研究了小鼠黑色素瘤细胞B16、骨髓瘤细胞SP2 / 0和小鼠正常成纤维细胞ME对99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin的摄取情况。结果表明 ,小鼠黑色素瘤细胞B16、骨髓瘤细胞SP2 / 0对99Tcm MIBI的摄取量高于99Tcm tetrofosmin ;小鼠正常成纤维细胞ME对99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin的摄取量都很低。研究了99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin在接种这两种肿瘤细胞后的小鼠体内的生物分布 相似文献