99Tcm-CQDO和99Tcm-CQDO-MeB的小鼠体内分布和药代动力学比较

以氯化亚锡为还原剂制备了99Tcm-CQDO及其甲基硼酸加成物99Tcm-CQDO-MeB,经萃取纯化,其放化纯度均>90%.小鼠体内分布表明,两者均能被小鼠心肌迅速摄取;99Tcm-CQDO的心肌清除快,10min时已清除至(5.88±1.66)%ID/g;而99Tcm-CQDO-MeB在心肌内却有较长的滞留时间,60min时心肌摄取仍有(7.42±0.17)%ID/g.两者在血中清除均符合双指数二室模型,T1/2α分别为1.38min和1.51min.pH为7.40时,99Tcm-CQDO和99Tcm-CQDO-MeB的分配系数分别为25和12.     

~(125)I-MIL50在大鼠体内的药代动力学及生物分布

为探究~(125)I标记重组抗蓖麻毒素(Ricin)人源化单克隆抗体(~(125)I-MIL50)在大鼠体内的药代动力学、生物分布及排泄特点,采用Iodogen法对MIL50进行~(125)I标记,结合TCA法测定不同时间~(125)IMIL50在大鼠血清、组织、体液和排泄物中的含量。结果表明:Ricin染毒组和直接给药组血药浓度在14d内没有差异,14d后染毒组~(125)I-MIL50消除快于未染毒组;血清中~(125)I-MIL50浓度高于其他组织和体液,肾、膀胱组织中浓度较高,脑、脊髓、脂肪等脂性组织中浓度一直较低;~(125)I-MIL50给药后27d内经尿累积排泄率约为62.6%,经粪便的排泄率为15.5%。研究结果为临床实验和给药方案提供参考依据。     

^125I—罂粟碱植入剂药代动力学研究

用放射性同位素示踪方法，研究了＾１２５Ｉ－罂粟碱植入剂释放度，血药浓度和主要组织药物残留量，结果表明该制剂具有良好的释放作用，在组织中很少残留，这些实验结果证实了该制剂在断指再植血管吻合过程中具有良好的解痉挛效果。     

氚标记纤溶酶的制备及其在小鼠体内分布

用紫外光激活氚原子法标记三六纤溶酶，并研究它在小鼠体内的分布。实验结果显示，小鼠口服氚标记三六纤溶酶后４８ｈ内，体内各器官中均有不同活度的放射性分布，其达到高峰时间为４－６ｈ。     

巯基十二硼烷二钠盐的急性毒性与药代动力学研究

本研究采用210、300、430、614 mg/kg四个剂量对巯基十二硼烷二钠盐（BSH）进行了急性毒性实验,得到其半数致死量（LD₅₀）为381.94 mg/kg,LD₅₀的95%置信区间为［334.97 mg/kg,435.51 mg/kg］。进行BSH的药代动力学初步研究,根据给药后得到的药时曲线,选用三房室模型拟合得到BSH的半衰期分别为t_1/2α=3.6 min、t_1/2β=55.8 min、t_1/2γ=6.26 h;表观分布容积Vd为3 523.58 mL/kg、药时曲线面积AUC为247.55 hr*μg/mL、清除率CL为3 572.45 mL/hr/kg。在小鼠体内的生物分布结果表明,BSH在血液中清除较快,各器官在注射后30 min达到最大摄取,其在体内主要通过肾脏排泄。以上研究结果可为BSH在国内临床应用的安全性提供实验基础。     

大鼠静脉注射^3H—H—73—10的药代动力学

本文报告大鼠静脉注射~3H标记新螯合剂H-73-10后的药代动力学。其血浓度恢复可用二室的开放模型。分布半衰期T_(1/2)α为1.7min,T_(1/2)β为130min。给药后5min各脏器含量达峰值,除作为主要排泄器官的肾脏外,~3H-H-73-10主要分布在骨骼系统,其次为肝脏。该药主要从尿中以原型排出体外。24h尿累积排出量占给药量的76.6％,粪便和胆汁中含量分别为1.87％和2.63％。     

~（99m）Tc（V）－DMSA大鼠体内药代动力学

用改良方法成功制备了五价锝标记的二巯基丁二酸（９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ）。根据血样时间－放射性曲线，该药在大鼠体内的代谢符合开放型二房室模型。主要动力学参数为Ｔ１／２（α）＝３．４ｍｉｎ，Ｔ１／２（β）＝７０．９ｍｉｎ，Ｖ（ｃ）＝２７２ｍｌ，Ｋ２１＝０．０５８ｍｉｌ－１，Ｋ１０＝０．０３４ｍｉｎ－１，Ｋ１２＝０．１２２ｍｉｎ－１。结果表明，９９ｍＴＣ（Ｖ）－ＤＭＳＡ从血液向组织的分布速度快，分布范围极广，体内消除迅速，基本从血中清除仅需６—７ｈ．为该显像剂的临床应用提供了实验基础。还研究了该药在大鼠血中的存在形式。     

L-苏糖酸钙药代动力学的45Ca放射示踪研究

采用放射性示踪技术对L-苏糖酸钙中的钙元素进行了药代动力学研究.结果表明:方法学验证达到了药代动力学研究的技术要求,药时曲线和重要的药代动力学参数(如AUC等)与给药剂量呈正相关;钙主要分布在胃、肠、血液和骨骼中,在给药后的24h内,约40%钙由尿排出,30%钙由粪排出,约(10～20)%钙在血中或沉淀在骨骼中.45Ca放射性示踪方法是研究钙制剂中钙元素在体内代谢规律的特异、灵敏、准确的方法.     

~(125)I-神经生长因子的制备及其药代动力学研究

用氯胺T法制备了^125I－神经生长因子（^125I－NGF），放化纯度大于95％。经静注和肌注两种途径并采用十二烷基磺酸钠－聚丙烯酰胺凝胶（SDS－PAGE）电泳法测定了小鼠血浆中NGF的浓度。研究结果表明，静注^125I－NGF后的小鼠体内代谢符合二房室分布模型；胴注^125I－NGF小鼠体内代谢符合－房屋分布模型。按剂量25μg/kg静注^125I－NGF后，测得消除相半衰期（t1/2（β）为3．65h。按剂量75，25，10，3．3μg/g肌注^125I－NGF，测得消除相半衰期（t1／g（β））分别为1．79，2．25，2．30，3．24h，平均达峰时间（tmax）为0．58h，平均血浆清除率（CLs）为0．37L／（h.kg），表现分布容积（Vd )为1．18L／kg，体内平均滞留时间（tr）为2．78h。     

氚标记吲哚美辛在荷瘤鼠血液及瘤体内药代动力学研究

研究氚标记吲哚美辛（3H-IN）在荷瘤小鼠血液及瘤体内的分布及药代动力学特征，进一步探讨其在肿瘤中的蓄积现象。荷Lewis肺癌小鼠灌胃给药后于不同时间点取血和瘤组织，分别测定其放射性计数及药物浓度。结果表明，3H-IN蓄积于肿瘤中，并以较高水平维持较长时间，在此期间瘤体中吲哚美辛药物原形则消除迅速且浓度远低于血药浓度。小鼠血浆和瘤体内不同时相IN的药物浓度数据用DAS ver1.0实用药代动力学程序处理，选择二室模型，且权重系数为1/cc拟合药-时曲线，得出主要药代动力学参数。结果证明3H-IN有很好的瘤组织趋向性，其药物原形并非在肿瘤中蓄积的主要成分     

125I示踪法研究rhPTH(1～34)在大鼠体内的药代动力学

采用125I标记重组人甲状旁腺素（1～34）肽（Recombinant Human Parathyroid hormone（1～34），rhPTH（1～34））示踪技术，研究rhPTH(1～34)在SD大鼠体内的药代动力学。结果显示，SD大鼠单次皮下给予1.8和3.6μg/kg剂量的rhPTH1-34后，其主要药代动力学参数为：达峰时间Tmax为0.26±0.07 h和0.25±0.0 h，血浆峰浓度为1.30±0.17 μg/L和3.20±1.12μg/L，末端消除半衰期T1/2el为1.70±0.56 h和1.58±0.70 h，药物浓度－时间曲线下面积AUC(0-∞)为3.1±0.7 μg•h /L和6.7±0.7 μg•h /L。表明大鼠单次皮下给予rhPTH(1～34)后，在给药后大约0.25 h血药浓度达到峰值，随后出现一个较快的消除过程，其药代动力学特征符合非静脉给药线性一房室模型一级动力学。     

心肌灌注显像剂99Tcm-Q3的制备方法学和药代动力学研究

采用正交实验筛选法制备＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｑ３（＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｎ,Ｎ－’亚乙基－二（乙酰丙酮亚胺）二「三（３－甲氧基－１－丙基）膦」）;家兔注射＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｑ３后定时采血,绘制血药时间－放射性曲线并分析其体内药代动力学。结果显示,制备＾９９Ｔｃ＾ｍ－Ｑ３的最佳配方为ＫＯＨ溶液３０μＬ,ＳｎＣｌ２．２Ｈ２Ｏ溶液２０μＬ,Ｎ,Ｎ‘－亚乙基－二（乙酰丙酮亚胺）２０ｍｇ和三（２－甲摒在０－１－丙基）膦５     

^99Tc^m—CQDO和^99Tc^m—CQDO—MeB牟小鼠体内分布和药代动力学比较

以氯化亚锡为还原剂制备了＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ及其甲基硼酸加成物＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ－ＭｅＢ经萃取纯化,其放化纯度均〉９０％。小鼠体内分布表明,两者均能被小鼠心肌迅速摄取;＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ的心肌清除快,１０ｍｉｎ时已清除至（５．８８±１．６６）％ＩＤ／ｇ;而＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ－ＭｅＢ在心肌内却有较长的滞留时间,６０ｍｉｎ时心肌摄取仍有（７．４２±０．１７）％ＩＤ／ｇ。两者在血中     

L—苏糖酸钙药代动力学的^45Ca放射示踪研究

采用放射性示踪技术对L-苏糖酸钙中的钙元素进行了药代动力学研究。结果表明：方法学验证达到了药代动力学研究的技术要求,药时曲线和重要的药代动力学参数（如AUC等）与给药剂量呈正相关;钙主要分布在胃、肠、血液和骨骼中,在给药后的24h内,约40%钙由尿排出,30%钙由粪排出,约（10～20)%钙在血中或沉淀在骨骼中。^45Ca放射性示踪方法是研究钙制剂中钙元素在体内代谢规律的特异、灵敏、准确的方法。     

99Tcm-BPHA和99Tcm-DTPA 在药代动力学和肾功能评价方面的比较

为评价自制^99Tc^m-BPHA肾动态显像剂的生物学特性，采用同体家兔隔天静脉注入^99Tc^m-BPHA和^99Tc^m-DTPA^的方法，观察注药后不同时相血中生计对药代动力学参数及肾动态曲线的影响并进行比较，结果显示^99Tc^m-BPHA与^99Tc^m-DTPA家兔血药代动力学均符合一次静脉给药的二室药代动力学模型，两者的T1／2α，K10,AUC和CL均有统计学意义（P＜0．05）。这表明^99Tc^m-BPHA比^99Tc^m-DTPA体内清除速度快和蓄积少，肾排泄性能更优良。     

~（125）Ⅰ－rhG－CSF的制备及药代试验

采用氯胺－Ｔ氧化法，制备了ｒｈＧ－ＣＳＦ的放射性碘标记物，并利用１２５Ⅰ－ｒｈＧ－ＣＳＦ对大鼠静注三种剂量进行了药代动力学研究。     

[~3H]二甲基左旋筒箭毒碱双氯甲盐(海轮碱Ⅱ)在小鼠体内的药代动力学及整体放射自显影研究

615小鼠iV[~3H]海轮碱Ⅱ730μCi/kg,血清药-时曲线呈三项指数函数关系,按三室开放模型计算药代动力学参数,结果表明本品在体内分布非常迅速,但消除较缓慢。给药后2min,组织内放射性以肾为最高,肝、肺、膈肌、心肌、脾、腹肌、肠壁依次递减,脑最低。尿粪内未找到代谢产物。至96h,尿内排出放射性为注入剂量的28.3±4.2％,粪内排出放射性为注入剂量的36.7±6.2％。