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1.
肝ASGP受体功能显像剂的制备及显像研究 总被引:6,自引:0,他引:6
采用FPLC快速纯化人血清白蛋白,利用双功能试剂2-亚胺基-2-甲氧基乙基-1-硫代-半乳糖甙与伯胺基的成脒反应,将工半乳糖残基引入人血清白蛋白分子,得到平均糖密度为30的新半乳糖人血清白蛋白(NGA);用直接法制备^99mTc-NGA,其放化纯大于90%,且室温下可稳定6h以上,符合显像要求。^99mTc-NGA小鼠体内分布实验及大鼠、兔和狗的显像研究均表明^99mTc-NGA能够被肝脏特异摄取 相似文献
2.
为寻找结构简单、性能优良的乏氧显像剂 ,合成并用99Tcm 标记了 3 甲基 3 N (2 羟乙基 ) 2 丁酮肟 (EtAO) ,进行了体内外活性的研究 ,并与已知乏氧显像剂99Tcm Bn(AO) 2 比较。细胞实验结果表明 ,与99Tcm Bn(AO) 2 一样 ,99Tcm EtAO也具有亲乏氧性。荷瘤小鼠体内分布结果表明 ,99Tcm EtAO能选择性地滞留于肿瘤组织。作为一种潜在的乏氧显像剂 ,99Tcm EtAO有进一步研究的价值 相似文献
3.
99mTc直接法标记抗体的3个常用还原剂的评价 总被引:1,自引:0,他引:1
比较了^99mTc直接法标记抗体的3个常用的还原剂:氯化亚锡(SnCl2),2-疏工乙醇(2-ME)和抗坏血酸(AA)的^99mTc标记率、标记抗体的稳定性及免疫活性。结果显示,2-ME是一个良好的还原剂,当抗体/2-ME摩尔比为1:2000时,抗体的标记率可达到95%以上,胶体形成量少于5%,^99mTc-BAC5肿瘤放射免疫显像,鼻咽癌转移癌影像清晰。 相似文献
4.
以SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH)为N3 -离子提供体 ,在室温下制备 [99TcmN]2 + 中间体 ,然后与二巯丁二酸 (DMSA)发生配体交换反应 ,得到放射化学纯度大于 90 %的 99TcmN DMSA配合物。99TcmN DMSA在室温下 6h内稳定 ,脂水分配系数lgP =- 3.74 ,表明是一水溶性化合物。99TcmN DMSA在小鼠体内生物分布表明 ,与作为肾显像剂的99Tcm DMSA相比 ,其生物分布发生了较大的变化 ,99TcmN核的引入导致了较高的骨摄取值和较低的肾摄取值 相似文献
5.
为了寻找新的具有灌注显像能力的^99Tc^mO的,合成了N2S2配位体-N,N’-二(2-巯基丙基)-1,2苯二胺(BMPBDA)。以SnCl2为还原剂,制备了放化纯大于95%的^99Tc^mO-BMPBDA。探讨了PH值对^99Tc^mO-BMPBDA放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,^99Tc^mO-BMPBDA在心肌中具有相当的初始摄取和较好的滞留。静脉注射后2、 相似文献
6.
~(99)Tc~m-NMIBI的电荷性质及其与~(99)Tc~m-MIBI的比较 总被引:2,自引:1,他引:1
采用区带电泳法和阳离子树脂交换法测定了新型潜在心肌灌注显像剂^99Tc^mN-MIBI的电荷性质,且在相同条件下测定了^99Tc^m-MIBI的电荷性质,并将二者的电荷性质进行了比较。电泳实验结果表明,有75.63%^99Tc^m-MIBI移向负极;在阳离子树脂交换实验中,^99Tc^m-MIBI的lg D-pH直线斜率x=0.04,而相应的^99Tc^m-MIBI的直线斜率x=0.99。两种实验 相似文献
7.
制备了99TcmNNBODC5,并将其经静脉注射到新西兰白兔体内,进行活体显像,检测其活体生物分布及离体器官分布,研究99TcmNDBODC5作为心肌灌注显像剂的可行性。活体生物分布结果显示,99TcmNDBODC5的心肌摄取迅速,心肌摄取量低于99TcmMIBI, 99TcmNDBODC5的肝清除速度显著快于99TcmMIBI,在注射后30 min时心与肝的T/NT为0.98±0.52,已接近1,显著高于99TcmMIBI的心与肝的T/NT(0.56±0.19),P=0.007。60 min时,99TcmNDBODC5的心与肝的T/NT达到高峰,为1.18±0.57,而99TcmMIBI仅为0.71±0.29。在180 min内,99TcmNDBODC5的心与肝的T/NT维持在较高水平。99TcmNDBODC5的肺摄取低,清除快,心与肺的T/NT在180 min内保持在1.43±0.37以上,与99TcmMIBI无显著差别。99TcmNDBODC5的肝清除迅速,避免了肝内放射性对左室下壁的干扰,有利于实现早期显像。故99TcmNDBODC有望成为一种生物分布特性较好的新的心肌灌注显像剂。 相似文献
8.
首次合成了 3种苯酰胺类D2 受体配体 :N [(2 巯基 )乙基 ] 2 ,3 二甲氧基苯甲酰胺 (MEDM BZM) ,N [(2 巯基 )乙基 ] 5 溴 2 ,3 二甲氧基苯甲酰胺 (MEBDM BZM ) ,N [(2 巯基 )乙基 ] 3 乙氧基苯甲酰胺 (MEE BZM) ,光谱数据与结构相符。用配体交换法与 3 硫杂 1,5 戊二硫醇共同配位合成了中性脂溶性的“3+ 1”型混配99Tcm 螯合物 ,标记率大于 85 %。 3种配合物在小鼠脑中的初始摄取率高于文献报道值 相似文献
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N_2S_2或N_3S型配体的合成、~(99)Tc~m标记及生物分布研究 总被引:3,自引:2,他引:1
以MAG3为基本分子骨架,根据构效关系,分别引入合适的天然氨基酸,设计合成了4种N2S2或N3S型小分子多肽新配体,并通过了IR,^1H NMR,^13C NMR,MS谱学鉴定和元素分析表征。采用葡庚糖酸钙(GH)交换法对4个配体进行了^99Tc^m标记,研究了配合物在小鼠体内的生物分布特征。结果表明,^99Tc^m-MVGG肾摄取较高,滞留时间较长,血清除快,且肾与其它组织的活度比值高,具备成为肾功能显像剂的条件;^99Tc^m-MPGG肾初始摄取较高,R(肾/血)活度比值高,但肾清除较快,R(肾/肝)活度比值较低;^99Tc^m-MVTC和^99Tc^m-MPTC心肌初始摄取均较高,但在心肌和血中的清除速度较快。 相似文献
11.
99Tcm标记的N-(邻甲硫基苯基)甘氨酰胺和硫醇混配配合物的制备及生物分布 总被引:2,自引:1,他引:2
合成了三齿配位林N-(邻甲硫基苯基)甘氨酰胺(MTPGA)。其结构经IR、NMR和MS等表征予以确认。用配位体交换法制备了^99Tc^m(L1,L3)混配配合物(其中L1为单齿配位体乙硫醇,L3为三齿配位体MTPGA),确定了标记的最佳条件及标记物的稳定性。实验结果表明,^99Tc^m(L1,L3)的标记率在90%以上,室温下可以稳定约6h。用^99Tc^m(L1,L3)进行了小鼠生物分布研究。结 相似文献
12.
研究了小鼠黑色素瘤细胞B16、骨髓瘤细胞SP2 / 0和小鼠正常成纤维细胞ME对99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin的摄取情况。结果表明 ,小鼠黑色素瘤细胞B16、骨髓瘤细胞SP2 / 0对99Tcm MIBI的摄取量高于99Tcm tetrofosmin ;小鼠正常成纤维细胞ME对99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin的摄取量都很低。研究了99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin在接种这两种肿瘤细胞后的小鼠体内的生物分布 相似文献
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14.
采用Avidin-Bitin系统进行了抗人黑色素瘤单抗Ng73的^99mTc标记、研究了标记条件,方法和标记抗体在荷裸鼠活体内的生物学分布1。结果表明,pH=8和SnCl2适量时标记效果最好;两步法B的T/NT和ID%/g值均明显优于两步法A。经Avidin-Biotin系统^99mTc标记单抗可用于放射免疫显像。 相似文献
15.
合成了一种新的异腈配体 2 甲基环己基异腈 (MCHI)及其铜络盐 ,并经红外光谱和元素分析等表征予以确认。通过配体交换反应制备了放化纯大于 95 %的中性脂溶性配合物99TcmN MCHI ,它在室温下可稳定 6h以上。生物分布实验结果表明 :99TcmN MCHI在正常小鼠的心 ,脑中均有一定的摄取和滞留 ,但血本底高。同时制得了另一种配合物99Tcm MCHI,它与99TcmN MCHI的对比研究结果表明 ,二者在小鼠体内的生物分布有明显不同 相似文献
16.
《同位素》2007,20(4):199-205
99TcmN DBODC5 for intravenous injection was prepared. The labelling yield was 95.0%±0.52%. Sixteen New Zealand rabbits were involved and planar gamma imaging was performed at 10 time point after injection of 99TcmN DBODC5. The radioactivity channes of organs were calculated by regions of interest (ROI) analysis. The 16 rabbits were divided into 4 groups and were sacrificed at 30, 60, 120, and 180 min after injection respectively. The activity for all excised organs were measured by γ well counting for calculating radiouptake. Myocardial uptake for 99Tcm N DBODC5 is high. Though myocardial uptake was lower than 99Tcm MIBI, the liver clearance for 99TcmN DBODC5 was more rapid than that of 99Tcm MIBI. As early as 30 min after injection, 99TcmNDBODC5 heart to liver ratio is 0.98±0.52 versus 0.56±0.19 for 99Tcm MIBI (P<0.01). At 60 min post injection, 99TcmNDBODC5 heart to liver ratio improved to the peak value (1.18±0.57), compared with 0.71±0.29 for 99Tcm MIBI, P<0.01. After 60 min, the heart to liver ratio of 99Tcm N DBODC5 was keeping at a high level until 180 min. 99Tcm N DBODC5 exhibited rapid lung clearance, similar to that of 99Tcm MIBI. The biodistribution in the isolated organs demonstrated the same trend. The rapid 99Tcm N DBODC5 liver clearance may allow the earlier imaging, and overcome the photon scatter from the liver with high activity which interfered the inferoapical wall in myocardial images. 99Tcm N DBODC5 is a promising new myocardial perfusion imaging agent with superior biodistribution properties. 相似文献
17.
为了寻找新的99Tcm N 标记的心肌显像剂,合成了两种含有酯基的NS配体半胱氨酸甲酯(CYM)和半胱氨酸丙酯(CYP)。以SnCl2 为还原剂,H2NNH- (C= S)- SCH3 为N3- 给予体,通过交换反应制备了放化纯大于90% 的99Tcm N(CYM)2 和99Tcm N(CYP)2。探讨了pH值和反应时间对99Tcm N配合物放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,99Tcm N(CYM)2 和99Tcm N(CYP)2在心肌中具有较高的初始摄取和快速的血清除,血半清除期小于15m in。但是,心肌滞留不理想,心肌与其它组织的放射性比值较低。本工作对于设计新的99Tcm N心肌显像剂具有参考价值。 相似文献
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99mTc-C50的生物性能和安全限度实验研究 总被引:1,自引:0,他引:1
为评价2-亚氨基噻吩盐酸盐(2-IT)法标记的抗结肠癌(CEA)单克隆抗体^99mTc-C50的生物学性能及标记化合物应用的安全性,采用2-IT法对C50化学修饰,以^99mTc-GH转络合法标记C50。对标记抗体进行免疫活性、稳定性和安全限度的试验,并对荷人结肠癌裸鼠进行放射免疫显显像。结果表明,标记抗体免疫活性为40.2%-73.2%,纸层析法测定最佳标记率为94.1%,胶体含量为3.8%,标记后12h内放化纯度均在90%以上。标记化合物无热源,无毒性,荷人结肠癌裸鼠尾静脉注入^99mTc-C50后放射免疫显像显示,6h肿瘤区有放射性浓集,24hT/NT值为3.46-4.68%。表明以2-IT法预处理抗CEA单抗能有效进行^99mTc标记,对蛋白活性损伤较少,标记方法简单,安全有效。 相似文献
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应用99mTc-NGA进行肝ASGP受体显像的实验研究 总被引:3,自引:0,他引:3
新半乳糖人血清白蛋白(NGA)是肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)的特异性配基。根据受体与配基结合的原理,报道了以^99mTc标记的人血清白蛋白(HSA)在正常兔中显像行为的对比。结果表明^99mTc-HSA呈现血池显像剂的行为,而^99mTc-NGA则呈现肝脏受体显像剂的行为,并且若兔事先用100倍量未标记的NGA将肝脏受体饱和后,再用^99mTc-NGA显像则呈现与^99mTc-HSA 相似文献