青花椒挥发油固体脂质纳米粒的制备及质量评价

制备青花椒固体脂质纳米粒,并考察其小鼠离体皮肤中的透皮吸收特征。微乳法制备SLNs,通过单因素考察,以挥发油为油相,硬脂酸聚乙二醇甘油酯(gelucire 50/13)为脂质载体,吐温80为乳化剂,丙三醇为助乳化剂,使用Box-Behnken设计-响应面法优化处方,Franz扩散池法比较青花椒挥发油与其SLNs的体外透皮吸收特征。结果表明,青花椒挥发油纳米粒最佳处方为丙三醇质量浓度3.67 g/L、药脂比6︰1、吐温80质量浓度4.67 g/L;测得SLNs平均粒径28.76±1.56 nm,多分散指数0.108±0.023,包封率92.24%±3.48%,纳米粒积累渗透量25.02μg/cm²,是原料的3.16倍。SLNs粒径小,分布均匀,包封率高,可促进药物的体外透皮吸收。     

可用于负载营养成分的脂质纳米粒的制备及其应用

采用自制的相图检测装置研究了一种特殊微乳液体系的相图,确定其相行为,基于相行为制备了脂质纳米粒并成功负载了VE。这种微乳液体系的特殊之处在于其油相材料在室温下为固体,必须在其熔点以上变为熔融液相才可用于制备微乳液。研究中的油相材料为单硬脂酸甘油酯(GMS)和油酸(OA),复配乳化剂为S-40和F-68。相行为的研究确定了该体系O/W微乳液的区域,为脂质纳米粒的制备提供了配方基础。基于相行为研究制备了平均粒径为10nm的GMS纳米粒,得到外观与水溶液完全相同的GMS纳米粒水分散体系。采用该纳米粒载体体系可以负载VE。在前述研究基础上,利用自制的实验室级80L制备装置成功实现了50L脂质纳米粒水分散体系的小试生产,为该技术的真正工业应用奠定了良好基础。     

姜黄素与茶多酚联用固体脂质纳米粒的制备及抗肿瘤活性研究

采用薄膜-超声法制备姜黄素与茶多酚联用的固体脂质纳米粒,采用HPLC-DAD法建立了纳米粒中姜黄素和茶多酚类共5个活性成分的同步含量测定方法,考察了联用固体脂质纳米粒在不同储存条件下的稳定性,并对其抗肿瘤活性进行了研究。结果表明:当配方为姜黄素与茶多酚联用混合物(含量比例1∶1)40 mg,硬脂酸120 mg,卵磷脂60 mg,吐温-80(1.0%)10 m L时,所得固体脂质纳米粒平均粒径为93.8 nm,多分散度(polydispersity index,PDI)0.172,Zeta电位为-44.5 m V,平均包埋率达到93.08%,载药量为12.81%;姜黄素和茶多酚类5个活性成分在4℃条件下储存稳定性良好;MTT法实验结果表明联用固体脂质纳米粒对Hep G2和A549肿瘤细胞较姜黄素、茶多酚单独给药有更强的肿瘤细胞抑制作用(p0.05)。结果证明,姜黄素与茶多酚联用制备固体脂质纳米粒的工艺合理可行,包埋率高,粒度均匀,稳定性好,对肿瘤细胞具有明显的协同抑制作用。姜黄素与茶多酚两种天然酚类活性成分的联用在食品工业领域具有极大的潜力。     

均匀设计优化制备槲皮素固体脂质纳米粒

目的制备槲皮素固体脂质纳米粒。方法采用高温乳化-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒,以包封率为考察指标,均匀设计法优化处方与制备工艺。结果按最优工艺条件制得的纳米粒均匀圆整,粒径为(203±75)nm,包封率为48.5%。结论优选的槲皮素固体脂质纳米粒制备工艺稳定可行。     

水飞蓟素固体脂质纳米粒的制备

目的　研制水飞蓟素固体脂质纳米粒。方法　以硬脂酸为载体采用溶剂乳化法制备水飞蓟素固体脂质纳米粒,并用葡聚糖凝胶层析法测定其包封率。结果　所得含药固体脂质纳米粒水分散体为稳定的乳白色混悬液,对药物的包封率为2 8.0 2 %。结论　溶剂乳化法适用于水飞蓟素固体脂质纳米粒的制备。     

薄膜分散法制备姜黄素纳米粒的研究

为了增加姜黄素溶解度和稳定性,采用薄膜分散法制备姜黄素纳米粒;采用粒径测定仪、透射电镜、X-射线衍射(XRD)对其进行表征,采用UV法测定纳米粒的包封率和载药量,采用动态膜透析法考察载药纳米粒的体外释药特性。制备的纳米粒呈球形或类球形,平均粒径为(61.52±2.76)nm,平均包封率为(89.95±3.57)%,平均载药量(5.62±1.02)%;XRD结果表明,姜黄素以无定型状态或分子状态包载在纳米粒中;体外释放结果表明姜黄素的纳米粒具有明显缓释作用。该纳米粒制备工艺简单,其粒径、包封率、载药量可控,具有缓释作用。     

聚乙二醇修饰白藜芦醇脂质纳米粒的制备与性能

为改善普通食品脂质纳米粒的性能,利用聚乙二醇2000(PEG2000)对脂质载体进行修饰。以白藜芦醇为食品功能因子,探讨了PEG2000修饰条件,制备了PEG2000修饰的白藜芦醇脂质纳米粒,并对纳米粒的微观形貌、纳米分散特性、负载性能、体外释放性能进行表征与测试。当PEG2000与脂质载体比例为1:10时,具有较好的修饰效应,所制备的脂质纳米粒平均粒度在100nm,粒度正态均匀分布,白藜芦醇包封率在80%以上,体外释放符合Higuchi方程。PEG2000修饰白藜芦醇脂质纳米粒,克服了普通食品纳米粒的缺陷,保证了纳米分散特性,提高了纳米粒的负载性能,并具有缓释特征,适合进一步研发为纳米功能食品。     

脂质包衣的姜黄素/玉米醇溶蛋白纳米粒的制备及性能表征

以磷脂及玉米醇溶蛋白为载体材料,采用"两步法"构建了脂质包衣的姜黄素纳米负载体系.首先利用溶剂共沉淀法制备姜黄素/玉米醇溶蛋白纳米粒,然后将脂质体与姜黄素/玉米醇溶蛋白纳米粒共同挤压过膜以制备脂质包衣的姜黄素纳米粒.制得的纳米粒粒径较小(90 nm),粒径分布(polydispersity index,PDI=0.23...     

乳化挥发法和薄膜-超声法制备阿魏酸固体脂质纳米粒工艺比较

阿魏酸在食品医药行业应用广泛,但是容易受温度、p H等环境因素的影响。固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLNs)能有效地保护生物活性物质不被降解。采用薄膜-超声法和乳化挥发法制备阿魏酸固体脂质纳米粒(ferulic acid loaded SLNs,FA-SLNs),通过单因素实验进行制备工艺的选择,分别得到薄膜-超声法和乳化挥发法制备FA-SLNs的适宜工艺条件。实验结果表明,采用薄膜-超声法制备FA-SLNs,阿魏酸添加量10%(质量分数),卵磷脂添加量90%(质量分数),超声时间5 min,可得平均粒径44. 33 nm,电位-12. 35 m V的FA-SLNs,包封率为62. 97%;采用乳化挥发法制备FA-SLNs,阿魏酸添加量4%(质量分数),卵磷脂的添加量16%(质量分数),单硬脂酸甘油酯的添加量80%(质量分数),聚醚F-68质量浓度10 g/L,可得平均粒径141. 37nm,电位-10. 25 m V的FA-SLNs,包封率为69. 54%。薄膜-超声法制得FA-SLNs的粒径较小,乳化挥发法制得的FA-SLNs包封率较高,2种方式在适宜工艺条件下制备得到的样品在4℃下能够稳定储存21 d,未见明显沉淀。     

铁蛋白-海藻酸钠纳米包埋ACE抑制肽

利用铁蛋白在极酸条件下可逆组装特性和海藻酸钠(sodium alginate,SA)的控释作用,以马脾脱铁铁蛋白(horse spleen apoferritin,HSF)和SA作为纳米载体,包埋血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制肽丙氨酸-组氨酸-亮氨酸-亮氨酸(Ala-His-Leu-Leu,AHLL),以期提高ACE抑制肽AHLL在消化系统中的吸收效果。以包封率为评价指标,优化实验条件。结果显示,纳米粒的最佳制备条件为HSF浓度1～2μmol/L之间、SA质量浓度10 mg/L、AHLL终质量浓度100～200μg/m L范围内,此时制备的纳米粒体系包封率较高。运用透射电子显微镜对HSF-AHLL和HSF-SA-AHLL进行结构表征,从表观上呈现出均一的纳米体系。纳米粒的粒径和电位测定结果体现出包埋体系的稳定性。Caco-2细胞单层模型的体外转运实验,证明了纳米体系中的AHLL在消化系统中吸收效果更好。据此铁蛋白和SA可以作为载体被应用在活性肽稳态化保持,也为活性营养成分的吸收提供一条有效途径。     

响应面法优化纳豆激酶传递体的制备工艺

以脱氧胆酸钠为膜软化剂制备纳豆激酶传递体，在单因素试验基础上，通过响应面法优化纳豆激酶传递体的制备工艺，并对其形态、粒径及透皮性能进行评价。结果表明：最佳制备工艺为囊材质量比3.85∶1、药料质量比0.07∶1、超声时间6.5 min,在此条件下获得包封率平均为72.3%±1.3%;纳豆激酶传递体结构呈现类球形，平均粒径为(275.2±10.1)nm、Zeta电位为-38.7 mV,体外透皮符合Higuchi方程，具有一定的缓释作用。     

酪蛋白酸钠衍生物对玉米醇溶蛋白纳米粒冻干复溶性和贮藏稳定性的影响

为了提高玉米醇溶蛋白(Zein)纳米粒的稳定性,选用两种酪蛋白酸钠衍生物——交联酪蛋白酸钠(CCA)和辛烷基-酪蛋白酸钠(OCA)作为稳定剂,分别制备CCA-Zein和OCA-Zein纳米粒,研究CCA/OCA的添加对Zein纳米粒冻干复溶性的影响,并对复溶后纳米粒热稳定性和在盐、糖溶液中的贮藏稳定性进行评价。通过测定纳米粒的平均粒径、粒径分布、zeta电位值和对纳米粒微观形态的观察,得到结论:CCA和OCA均能较好地稳定Zein纳米粒,使其在水、NaCl和蔗糖溶液中具有良好的复溶性;复溶后CCA-Zein/OCA-Zein纳米粒贮藏8周,其平均粒径、粒径分布和微观形貌均未发生明显改变,稳定性良好。另外,复溶于蔗糖溶液中纳米粒的平均粒径值与蔗糖溶液的浓度呈负相关性,即随着蔗糖溶液浓度的提高,纳米粒的平均粒径显著性减小。     

海藻糖修饰食品脂质纳米粒的稳定性与结构特性研究

为改善普通食品脂质纳米粒稳定性,利用海藻糖修饰脂质载体。以白藜芦醇为模型食品功能因子,探讨了海藻糖修饰载体条件,制备了海藻糖修饰的白藜芦醇脂质纳米粒。表征了修饰后白藜芦醇脂质纳米粒的微观形貌、粒度分布、物相与晶型等结构特征,考察了纳米粒的负载稳定性与纳米尺度稳定性,探讨了纳米粒的稳定性与微观结构之间关系。结果表明,经海藻糖修饰的白藜芦醇脂质纳米粒包封率为81.37±1.50%,负载量8.71±0.13%,平均粒径为157.48±1.86 nm,粒度正态均匀分布。与未修饰相比,海藻糖修饰后的纳米粒不仅具有更高的负载能力,并能保持长期稳定性。海藻糖以无定形态分散在脂质载体中,构成晶格排列缺陷,降低了脂质晶格衍射强度,形成低共熔复合物的纳米载体。海藻糖修饰脂质纳米粒具有脂质缺陷结晶的基质骨架结构,保持了纳米粒负载性能的稳定性与纳米尺度的稳定性。     

响应面法优化高压均质制备DHA固体脂质纳米粒

采用固体脂质纳米粒保护容易氧化的二十二碳六烯酸(DHA).以单硬脂酸甘油酯为壁材,DHA藻油为芯材,采用高压均质制备DHA固体脂质纳米粒(DHA-SLN).以DHA-SLN的包封率为指标,通过单因素实验和响应面法优化工艺参数,得出高压均质法制备DHA-SLN的最佳工艺条件是:芯壁比1∶65,均质压力80 MPa,乳化剂质量分数2.14％(占水相),均质8次.在此条件下,实验验证的DHA-SLN的包封率为74.45％.     

α-生育酚壳聚糖纳米粒的制备、表征及体外缓释抗氧化性能

α-生育酚作为天然抗氧化剂和营养强化剂被广泛应用于食品领域,但由于其对氧气、光照、金属离子等环境敏感,易快速失活,且不溶于水,极大地限制了其应用范围。本研究采用乳化-离子凝胶两步法制备α-生育酚壳聚糖纳米粒,将α-生育酚进行包埋。以颗粒平均粒径、多分散系数、表面电位为参考指标,通过单因素及正交试验考察壳聚糖(chitosan,CS)质量浓度、α-生育酚质量浓度、CS与三聚磷酸钠(sodium tripolyphosphate,TPP)质量比、p H值、搅拌速率等因素对纳米颗粒平均粒径和包封率的影响,确定最优制备工艺。采用动态光散射仪、扫描电镜、傅里叶红外光谱对纳米颗粒进一步表征,并考察其体外释放性能和抗氧化效果,以期为α-生育酚在腌腊肉制品后期贮藏过中的脂质抗氧化应用提供理论基础。结果表明,α-生育酚壳聚糖纳米粒最优制备工艺条件为CS质量浓度1 mg/mL、α-生育酚质量浓度1 mg/mL、CS与TPP质量比7∶1、CS初始p H值为4.5、搅拌速率900 r/min。所得纳米颗粒平均粒径214 nm,包封率51.65%。红外光谱表明CS与三聚磷酸钠静电吸附,生育酚被包封。扫描电镜下形态学结构大小均匀,呈规则球形。体外释放实验和抗氧化实验表明α-生育酚壳聚糖纳米粒具有缓释抗氧化作用。     

鲎血蛋白-白蛋白纳米粒的制备及性质表征

以牛血清白蛋白为载体材料、鲎血水解蛋白为高水溶性药物模型,采用去溶剂化法制备鲎血蛋白-白蛋白纳米粒。探索高载药量、高包封率且稳定性好的纳米粒形成条件,通过透射电镜观察纳米粒形貌及粒径,测定并分析包封率、载药量以及释药量等,对纳米粒进行体外理化性质测定。结果表明,制备的鲎血蛋白-白蛋白纳米粒的粒径大约为500 nm、包封率为72.79%±1.16%、载药量为38.81%±1.36%,在p H为7.4的磷酸缓冲液中24.0 h体外累积释放量为46.51%。     

EGCG-CS-PAA纳米粒制备及其稳定性实验研究

为保护EGCG的抗氧化活性,利用壳聚糖(CS)和聚天冬氨酸(PAA)之间离子交联作用制备CS-PAA纳米粒载体,装载表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)。结果表明:CS/PAA质量比、溶液p H、搅拌时间以及盐浓度对纳米体系的粒径、Zeta电位、包埋率等具有显著影响。在CS/PAA(w/w)为1.0、p H为3.5、反应时间为60 min时,制备的EGCG-CS-PAA纳米粒在粒径和表面电荷等物理特征为最佳。采用FRAP法对EGCG-CS-PAA纳米粒的抗氧化活性进行分析,结果显示纳米体系对EGCG活性具有良好的保护作用。同时EGCG-CS-PAA纳米体系能在高温、碱性等环境下起到较好的保护EGCG的作用。     

姜黄素固体脂质纳米粒在大鼠体肠中吸收的研究

采用乳化-超声法制得姜黄素固体脂质纳米粒(Curcumin solid lipid nanoparticles,CNSLN),比较游离药姜黄素(Curcumin,CRM)和CNSLN的在体肠中吸收情况。选用大鼠在体单向肠灌流模型(Single-pass intestinal perfusion model,SPIP),以紫外分光光度法测定游离CRM和CNSLN通过肠液后CRM的减少量来确定药物的吸收。结果:透射电镜下观察到CNSLN成圆形或椭圆形,平均粒径为(120.7±5.4)nm,平均Zeta电位为(-41.90±1.81)m V,平均包封率为(91.12±0.42)%。游离CRM和CNSLN在十二指肠、空肠、回肠和结肠4段的吸收速率常数(Ka)、有效渗透率(Peff)和百分吸收率(W)均存在显著性差异(P0.01),CNSLN比游离CRM均提高了2倍以上,且CNSLN的最大吸收部位在结肠。在体肠吸收结果显示,CNSLN的肠吸收比游离CRM高,CNSLN能明显的提高大鼠对游离CRM的肠吸收。     

过氧化氢酶固体脂质纳米粒制备和鉴定

利用双乳化和溶剂蒸发技术制备过氧化氢酶固体脂质纳米粒(CAT-SLN),通过单因素试验和响应面分析,确定最佳合成工艺条件为:将浓度为20 mg/mL酶溶液(内水相)加入至含TG和PC(PC:TG=15.24%)的二氯甲烷/丙酮(1/1)(油相),油相:内水相=5,超声作用20s乳化形成W/O乳状液;再加入1.5% Poloxmer188水溶液(第二相)中,W/O乳状液:第二相=1:4,超声作用30s乳化形成W/O/W型乳状液。所制备CAT-SLN为球型,没粘连,粒径大小较一致,平均粒径为274 nm,Z电位为-37.1 mV,多分散系数为0.273,包封率为74.51%。     

基于玉米醇溶蛋白/酪蛋白酸钠/壳聚糖构建紫苏醛递送体系及其抑菌效果的影响

目的 构建荷载紫苏醛的递送体系,降低紫苏醛的刺激性,提高其亲水性应用。方法 利用液-液分散法制备荷载紫苏醛的玉米醇溶蛋白(Zein)纳米粒,加入稳定剂酪蛋白酸钠(Casein Sodium,NaCas),再结合壳聚糖(Chitosan,CTS)制得递送体系。体系构建后对纳米粒的粒径、电位、包封率、冻干复溶性等进行表征评价。在此基础上,通过分析黄曲霉的菌丝生长、生物量、孢子萌发和次级代谢产物黄曲霉毒素B1 (Aflatoxin B1,AFB1)含量,以比较游离紫苏醛和荷载紫苏醛的Zein-NaCas-CTS纳米粒的抑菌效果。结果 当Zein/NaCas/CTS添加量比1:1:2时,荷载紫苏醛的Zein-NaCas-CTS纳米粒粒径为342.27 nm,电位为+49.37 mV,包封率达到98.18%。荷载紫苏醛质量浓度为1/3 mg/mL的Zein-NaCas-CTS纳米粒对菌丝生长、生物量和AFB1的抑制效果显著高于相同质量浓度的游离紫苏醛,而孢子萌发率无显著差异。结论 基于Zein-NaCas-CTS的递送体系可显著提升紫苏醛的物理特性和抑菌效果。