树枝化聚己内酯替莫唑胺微球的制备和表征

利用哑铃型三嵌段聚己内酯(PCL)-聚乙二醇(PEG)-聚己内酯作为壁材,十二烷基硫酸钠为乳化剂,二氯甲烷为有机溶剂,去离子水为水相介质,通过W/O/W型复乳法制备替莫唑胺(Temozolomide,TMZ)载药微球.制得的载药微球粒径分布窄、平均粒径为2.20～ 2.42 μm,载药量可达到9.01％,体外释放实验的缓释时间达到27 d以上.     

PLA嵌段PEG聚合物胶束载药系统的研究进展

介绍了PLA嵌段PEG聚合物的合成、性质和质量评价方法,对其所形成的载药胶束的性能评价指标进行了总结,并综述了其作为胶束在药物载药系统中的应用,尤其是应用在抗肿瘤药物上的研究进展。结论:PLA嵌段PEG聚合物有良好的生物可降解性和相容性,为目前胶束载药系统中聚合物的研究热点,具有广泛应用前景。     

水溶性白藜芦醇衍生物的制备及其性质研究

为了增强白藜芦醇(1)的水溶性和抗肿瘤的靶向性,通过DCC/DMAP偶联法,分别将葡萄糖和1引入两端均羧基化的聚乙二醇两端构建葡萄糖-聚乙二醇支载白藜芦醇衍生物,其结构经1H-NMR和IR表征;采用UV法测定产物中白藜芦醇的含量及水溶性。结果表明,由PEG4000支载的葡萄糖-聚乙二醇-白藜芦醇的水溶性最好。     

聚乙二醇功能化程度对纳米金壳夹心二氧化硅载药量及稳定性影响研究

本文系统研究了不同聚乙二醇(PEG)功能化程度对纳米金壳夹心二氧化硅(GSNs)载药量及稳定性的影响.透射电子显微镜(TEM)观察结果表明,GSNs表面经修饰分子量为5 KDa的α-甲氧基-ω-巯基聚乙二醇(mPEG-SH)分子后,PEG分子层平均厚度约为4 nm;随PEG化程度增加,GSNs聚集沉降速度改善,稳定性提高,久置后(35 d)稳定性良好;电感耦合等离子体发射光谱(ICP-OES)测试表明,当PEG与Au反应摩尔比为0.24时,PEG分子层在金壳表面接近饱和;不同PEG化程度对GSNs载药量基本无影响.本研究可为优化无机纳米材料表面PEG修饰过程,发展无机纳米载体材料体内应用提供理论依据.     

聚苯乙烯支载催化剂的研究进展

聚苯乙烯支载催化剂结合了均相催化和多相催化的优点,既保持了低温高活性和高选择性,又克服了小分子催化剂腐蚀和污染等缺点,且易分离并能重复利用。综述了聚苯乙烯支载酸性催化剂、支载有机金属配合物和支载相转移催化剂等的研究进展,认为对载体聚苯乙烯树脂和支载物进行各种改性处理以及对支载方法改进等是改善树脂支载催化剂催化性能和扩大其应用范围的重要途径。     

聚乙二醇在有机合成中的应用研究进展

综述了聚乙二醇（PEG）作为一种环境友好型的相转移催化剂、溶剂和有机分子支载体在有机合成中的应用,介绍了PEG的作用原理和其与新技术结合的研究成果,并对其今后的主要发展方向进行了展望。     

聚乳酸—聚乙二醇嵌段共聚物胶束的制备及性能研究

分别以聚乙二醇(PEG)及聚乙二醇单甲醚(m PEG)引发L-丙交酯开环聚合得到PLLA(聚乳酸)-PEG-PLLA三嵌段与PLLA-m PEG两嵌段共聚物,通过1H-NMR分析确定共聚物的结构及分子量。采用直接溶解法和有机溶剂挥发法制备PLLA-PEG-PLLA及PLLA-m PEG胶束,并用TEM对其形态进行表征。利用激光粒度分析和染料探针的方法证实了共聚物自组装形成了胶束,且具有较小的临界胶束浓度(CMC),粒径约为100 nm。三嵌段PLLA-PEG-PLLA胶束的粒径小于两嵌段PLLA-m PEG胶束的粒径;有机溶剂挥发法制备的胶束粒径小于直接溶解法制备的胶束粒径。盐酸乌拉地尔胶束的体外释放结果表明,共聚物组成以及载药方式等对胶束载药、释药行为有一定影响,胶束对所包载的盐酸乌拉地尔具有明显的缓释作用。     

壳聚糖支载菁染料荧光探针及荧光特性

壳聚糖支载有机荧光染料可在生理条件下改变其荧光特性,本文采用壳聚糖(CTS)支载有机荧光染料Cy3,利用红外光谱和热分析对产物进行了表征,研究了壳聚糖支载的荧光染料紫外吸收光谱和荧光光谱特性,结果表明,壳聚糖支载的荧光染料Cy3的紫外吸收特征峰的波长无明显变化,荧光强度明显增强,支载后的荧光染料光稳定性良好,初步细胞标记实验显示,壳聚糖支载后的Cy3染料对脑胶质瘤细胞具有良好的亲和性,并能穿透细胞膜且发出明显荧光。     

不同相对分子质量聚乙二醇对白炭黑的改性

在沉淀法制备白炭黑过程中直接对白炭黑进行改性.选用聚乙二醇(PEG)作为改性剂,研究了其加入量对白炭黑产品粒径(d 50)、吸油值及表观密度的影响,利用扫描电镜和红外光谱分析仪对改性前后白炭黑的性能进行了表征.研究结果表明:随着PEG2000加入量的增加,产品的平均粒径和表观密度减小,吸油值增大,PEG2000加入量为产品质量的2%～8%时产品吸油值的变化不大.当PEG相对分子质量大于4 000时,所得白炭黑表现为粒径及表观密度增大.随着PEG相对分子质量的增大,白炭黑的吸油值先增大后减小.红外光谱分析结果显示,PEG在一定程度上影响了二氧化硅特征峰的位置.     

PEG化羟基磷灰石纳米体系的制备及双通道荧光成像

PEG化的药物递送系统(DDSs)可以通过增强药物的渗透性和滞留性(EPR)效应克服传统化疗的副作用。利用共沉淀法和水热法制备纳米粒子DOX@HAP,进一步通过偶联反应修饰菁染料(Cy),通过铜(I)催化的炔-叠氮化物环加成反应修饰PEG链,构建了纳米制剂DOX@HAP-Cy-PEG。通过透射电子显微镜(TEM)、扫描电子显微镜(SEM)、粒度分析仪、傅里叶红外光谱仪(FTIR)、X射线光电子能谱仪(XPS)和X射线衍射仪(XRD)对该纳米载药体系的形貌、粒径、物相组成进行表征分析。利用紫外-可见(UV-Vis)分光光度法测定了该纳米材料的药物负载量以及体外药物释放曲线。进一步,利用DOX和Cy双通道荧光成像,监测DDSs在Hela和HepG2细胞中的摄取行为。表明DOX@HAP-Cy-PEG纳米载药体系有望作为一种新型的治疗与示踪一体化的抗癌纳米制剂。     

盐酸安非他酮的合成工艺优化

由关键中间体3-氯-α-溴-苯基乙基酮合成盐酸安非他酮。研究了碱、相转移催化剂（PTC）、溶剂及反应时间对盐酸安非他酮产率的影响。得出优化反应条件为：在KOH碱性条件下,以PEG-400为相转移催化剂,乙腈作溶剂,室温反应6 h。优化反应条件下,盐酸安非他酮的产率为87.3%。     

One-pot PEG-mediated syntheses of 2-(2-hydrazinyl) thiazole derivatives: novel route

Thiazoles are important sulfur-containing molecules that are widely used in diverse fields such as pharmaceuticals, agrochemicals, and material sciences. This is the first report on the PEG-300-mediated one-pot synthesis of 2-(2-hydrazinyl) thiazole derivatives from ketones, thiosemicarbazide, and α-halo ketones. Here PEG-300 acts as a solvent as well as supporting catalyst. Formation of compounds was confirmed by IR, ¹H NMR, ¹³C NMR, and mass spectroscopic studies.

A series of 2-(2-hydrazinyl) Thiazole derivatives have been synthesized from substituted ketones, thiosemicarbazide & α-halo ketones using PEG-300 as a reaction medium via one-pot approach.     

相转移催化合成2,4-二氯苯氧乙酸新工艺研究

以2,4-二氯苯酚和氯乙酸为原料,在碳酸钾作用下筛选相转移催化剂(四丁基溴化铵、四乙基溴化铵和PEG-600)进行醚化反应,制备2,4-二氯苯氧乙酸。所获得的最佳工艺条件是:催化剂选PEG-600/KI为最佳,二氯苯酚和氯乙酸原料物质的量比1∶2,相转移催化剂PEG-600用量为二氯苯酚的6%,KI用量为二氯苯酚量的10%。在此合成条件下,2,4-二氯苯氧乙酸收率达94.2%。     

聚乙二醇中共轭烯炔化合物的合成

发展了一种在聚乙二醇介质中末端炔烃与缺电子炔烃选择性生成共轭烯炔化合物的方法。在三苯基膦氯化钯(2mol%)、溴化亚铜(4mol%)、PEG-400(1.0g)和氮气的作用下,1mmol末端炔烃与0.5mmol缺电子炔烃可以顺利地发生交叉偶联反应选择性生成相应的共轭烯炔化合物,该反应产率较高,对环境友好,且催化体系可以适当地重复使用。     

多羟基稳定剂对聚丙烯酰胺分散聚合粒子形态的影响

以乙醇／水（EtOH／H2O）溶剂为反应介质,以过硫酸铵（AFS）和聚乙烯醇（PVA）或聚乙二醇（PEG）为引发剂和稳定剂,利用显微分析观察当改变稳定剂的种类时,丙烯酰胺（AM）分散聚合粒子形态的变化。研究发现：以PVA-0488,PEG-1000和FEG-2000为稳定剂时所得粒子为球状,而以PVA-1788或PVA-1799为稳定剂时所得粒子为短棒状。     

PEG相转移催化法合成1-羟甲基苯并三氮唑

研究了在相转移催化剂聚乙二醇(PEG)存在下,苯并三氮唑和甲醛进行亲核加成制备1-羟甲基苯并三氮唑的合成条件。讨论了聚乙二醇分子量、反应物物质的量比、反应温度、反应时间等因素对目标产物收率的影响,得出适合的操作条件为:n(苯并三氮唑):n(甲醛):n(PEG-1000)=1:2:0.01、反应温度25℃、反应时间0.5 h、产品收率达98%。该合成方法具有反应时间短、操作简便、能耗小、溶剂量少等优点。     

月桂氮卓酮合成新工艺

在固－液相转移催化条件下，以价廉易得的聚乙－醇（ＰＥＧ－４００）为催化剂，ＫＯＨ为去质子剂，用己内酰胺和溴代十二烷反应２．５小时合成月桂氮酮，产品收率８７％。     

相转移催化法合成19,19,26,26-四十四烷基四羧酸四乙酯

研究了以丙二酸二乙酯、l,6-二溴己烷为原料,以十六烷基三甲基溴化铵(CTMBA)和聚乙二醇(PEG-1000)为协同相转移催化剂,在一定条件下首先合成了非离子Gemini表面活性剂中间体1,1,8,8-辛基四羧酸四乙酯,进而通过加原料溴代十八烷于1,1,8,8-辛基四羧酸四乙酯中,在相同催化剂条件下合成了标题化合物....     

相转移催化法合成多亚甲基二芳酰基及芳氧乙酰基二硫脲衍生物

以二元脂肪胺及芳酸或芳氧乙酸为原料 ,PEG -60 0为催化剂 ,用固 -液相转移催化法合成了 6个具有双硫脲结构的新化合物 ,并用1HNMR及IR鉴定了其结构。     

相转移催化合成1-羟基苯并三氮唑

研究了在相转移催化剂聚乙二醇(PEG)800存在下,邻硝基氯苯和水合肼反应生成1-羟基苯并三氮唑的工艺过程。讨论了催化剂种类、原料摩尔比、反应温度、反应时间、搅拌速度等因素对目的产品收率的影响,得出适合的操作条件为:n(邻硝基氯苯)∶n(水合肼)∶n(PEG-800)=1∶4∶0.03、反应温度110℃、反应时间5h、搅拌速度500r/min,产品收率达98.1%。该合成方法具有工艺原料摩尔比小、反应时间短、操作简便、能耗小等优点。