新型杀虫剂取代—2—硝基亚氨基—咪唑烷的合成及初步药效试验

采用类同合成法对吡虫啉分子结构进行改造,合成出了５个新取代－２－硝基亚氨基－咪唑烷化合物,并且对这５个化合行用萝卡蚜进行了初步药效试验,发现了５个化合物不同程度的药效,显示出其均可作为先导化合物,从而进一步优化分子结构开发成为一种高效、低毒、较低成全新农药的良好前景。     

消炎药2-乙酰基-5-甲氧基苯酚的RP-HPLC分析

采用高效液相色谱分析方法对消炎药2－乙酰基－5－甲氧基苯酚进行了研究,对2－乙酰基－5－甲氧基苯酚的合成条件和药品的药效提供了方便、高效、快速的分析手段。     

N′-苄基-5-氟脲嘧啶-N3-β-D-糖苷的合成及表征

利用1－苯基－5－氟脲嘧啶与乙酰基化的单糖溴化物在相转移催化条件下反应，而后水解，合成了6种N′-苄基－5－氟脲嘧啶－N^3-β-D-糖苷化合物，报道了1－苄基－5氟脲嘧啶糖苷衍生物3a-c和4a-c的合成方法及其结构测定。     

2-芳基-3-乙氧甲酰甲基-7-硝基-1,4-氧硫杂萘-4,4-二氧化物的质谱研究

研究了新合成的７种２－芳基－３－乙氧甲酰甲基－７－硝基－１，４－氧硫杂萘－４，４－二氧化物（ＡＥＮＢＤ）的电子轰击质谱，讨论了该类化合物的裂解规律。     

5-甲基-2-巯基-1,3,4-噻二唑的合成

报道了５－甲基－２－巯基－１,３,４－噻二唑的合成及纯化方法,比较了合成该化合物的三条合成路线,详细研究了原料配比、溶剂用量、精制温度和时间对合成反应的影响,并确定了该化合物的结构。     

合成1-[4-(二甲氨基)苯基]马来酰亚胺的新方法

介绍了以生产香兰素主要副产物Ｎ，Ｎ—二甲基对苯二胺为原料，通过缩合、闭环等反应，以７５％总收率合成了标题化合物。元素分析、色谱－质谱联用、红外光谱及′ＨＮＭＲ谱等鉴定结果证明，该合成的化合物是一种纯度高，熔点为１５４℃～１５５℃的红棕色针状晶体，分子结构式为：     

二茂铁乙酮-2,4-二硝基苯腙的合成及表征

以二茂铁与乙酸酐在磷酸催化下反应，合成了乙酰基二茂铁，再用乙酰基二藏铁与－2，4－二硝基苯肼作用，得到化合物二茂铁乙酮－2，4－二硝基苯腙，通过多步实验确定出最佳合成条件，并通过元素分析，质谱，红外光谱对产物进行表征。     

2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺的研究进展

2，6－二氯－4－三氟甲基苯胺可以作为制备高效、低毒、低残留农药和新型高效除草剂的中间体，其重要性日益为有机化学家和农药生产企业所重视。本文介绍合成该化合物的各种方法对各自的优缺点进行了比较，并对由其合成的各种农药、除草剂的特性和用途进行了综述。     

替马沙星中间体7-氯-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸合成方法的改进

以2,4－二氯－5－氟苯甲酰基乙酸甲酸乙酯为原料,经乙氧亚甲基化、二氟苯胺胺化、环合、水解和脱羰反应对替马沙星中间体7－氯－6－氟－1－（2,4－二氟苯基）－1,4－二氢－4－氧－3－喹啉羧酸的合成方法了改进;反应条件温和,操作容易控制。并在此过程中合成了三种新的中间体化合物4,5和6。     

2-溴-2-硝基-1,3-丙二醇的合成

介绍了２－溴－２－硝基－１,３－丙二醇的性质、用途,综述了近年来国外对该化合物的几种合成方法。并对各种方法的优缺点进行了简要评述,提出了今后的研究方向。     

国外植物源杀虫剂研究进展

综述了近几年国外植物源杀虫活性天然产物的研究进展.主要介绍了生物碱类、萜烯类、酯类、酮和醌类以及其它种类的植物源杀虫剂对各种害虫的效果.特别介绍了一些新颖化学结构的生物活性化合物及其构效关系,并探讨了害虫化学防治的新途径以及植物源杀虫剂的应用前景.     

噻丙腈的合成与生物活性

噻丙腈是德国Schering公司于20世纪80年代开发的丙烯腈类杀虫剂,可用于防治马铃薯甲虫、梨木虱、菜蛾等害虫,具有结构新颖、高效、对作物安全、对蜜蜂及鱼类低毒等特点,是一种具有发展潜力的杀虫剂。介绍了噻丙腈的合成,对其进行了生物活性测定。并经核磁验证其结构。室内生物活性结果表明,该化合物对鳞翅目幼虫及蚜虫有优异的杀虫活性,同时发现其对朱砂叶螨也具有一定的活性。     

油基型杀虫气雾剂溶媒概述

介绍了气雾剂产品的组成、作用机理以及杀虫气雾剂的种类和特点。着重介绍了油基型杀虫气雾剂溶媒的特性要求和适用原料,就可作为溶媒的石油馏分,分析了其对杀虫气雾剂的增效作用。通过阐述杀虫气雾剂发展趋势及对油媒的要求,指出以适宜石油馏分为组成的油媒溶剂是配制浓缩型、复合型杀虫气雾剂的佳选择。介绍了国内油基型杀虫气雾剂溶媒现状,认为中国石化济南分公司润滑油加氢副产的高环烷含量低硫、低芳、无嗅、无味、无色馏分油是生产杀虫气雾剂油媒的理想原料。     

杀虫涂料中拟除虫菊酯类化合物残留的检测

系统介绍了杀虫涂料的作用机理、组成以及其中所添加的杀虫剂拟除虫菊酯类化合物残留的检测。总结了样品前处理和检测方法。阐述了杀虫涂料的发展趋势。     

我国农药中间体的供求与发展趋势

目前我国农药总产量已位居世界第二位,但结构不够合理。我国农药总产量中杀虫剂约占70％,在杀虫剂总产量中有机磷杀虫剂占70％,在有机磷杀虫剂总产量中,高毒品种的比例高达70％,因此农药工业结构急需调整,文中还对农药中间体的现状及发展趋势进行了闸述。     

丝绸、蚕茧仓库杀虫剂ICW—98的研制

报道了适用于蚕茧、丝绸仓库的杀虫剂ICW-98的研制过程。以拟除虫菊酯和有机磷进行复配。优选出适合于杀死茧库主要害虫钩纹皮蠹、赤拟谷盗、米象、黑皮蠹的最佳配方，进行了对上述害虫的毒力试验，测定了其LC50，并考察了药剂对蚕茧解丝成绩的影响。另外还进行了实库杀虫实验和动物毒理试验。结果表明该杀虫剂杀虫效果好，广谱、药效高、毒性低，对蚕性低，对蚕草率解丝质量没有影响。可以在蚕茧和丝绸仓库推广使用。     

一氯吡啶及多氯吡啶的合成与应用

介绍了各种氯吡啶化合物的合成方法及用途。     

Novel DNA Aptameric Sensors to Detect the Toxic Insecticide Fenitrothion

Fenitrothion is an insecticide belonging to the organophosphate family of pesticides that is widely used around the world in agriculture and living environments. Today, it is one of the most hazardous chemicals that causes severe environmental pollution. However, detection of fenitrothion residues in the environment is considered a significant challenge due to the small molecule nature of the insecticide and lack of molecular recognition elements that can detect it with high specificity. We performed in vitro selection experiments using the SELEX process to isolate the DNA aptamers that can bind to fenitrothion. We found that newly discovered DNA aptamers have a strong ability to distinguish fenitrothion from other organophosphate insecticides (non-specific targets). Furthermore, we identified a fenitrothion-specific aptamer; FenA2, that can interact with Thioflavin T (ThT) to produce a label-free detection mode with a K_d of 33.57 nM (9.30 ppb) and LOD of 14 nM (3.88 ppb). Additionally, the FenA2 aptamer exhibited very low cross-reactivity with non-specific targets. This is the first report showing an aptamer sensor with a G4-quadruplex-like structure to detect fenitrothion. Moreover, these aptamers have the potential to be further developed into analytical tools for real-time detection of fenitrothion from a wide range of samples.     

产学研结合共同发展河北省绿色农药产业

从传统化学农药的使用对生态环境、人民健康、食品安全、出口贸易产生的严重消极影响,论述了开发绿色农药的现实意义;针对河北省农药生产的现状,阐述了建立河北省绿色农药中试基地必要性。     

杀虫剂硫氟肟醚的创制经纬

概述了湖南化工研究院具有自主知识产权的广谱、速效新型肟醚非酯拟除虫菊酯类杀虫剂硫氟肟醚(实验代号HNPC-A2005)的发现过程。作为低毒、低残留、对非靶标生物安全的环境友好型杀虫剂,硫氟肟醚在30～150 g a.i./hm2剂量下,能有效防治茶树害虫茶毛虫、茶小绿叶蝉、茶尺蠖,柑桔害虫潜夜蛾和蔬菜害虫菜青虫等。