透皮给药制剂研究

药物的透皮给药主要受到药物的分子量和亲水／油性等因素的影响．将药物制成前体药物，或用脂质体、传递体或环糊精及其衍生物将其包埋等措施改变药物的亲水／油性，同时，辅以离子导入、超声波导入、电致孔等物理促渗方法以及氮酮和丙二醇等化学促渗剂，可有效提高药物(尤其是生物大分子药物和复方中药)经皮给药效率．因此，有效的透皮给药制剂必须从药物、药物载体、药物透皮吸收促进剂及粘性支撑材料等各组成入手，结合药理与疗效等进行综合研制．此外，阐明了典型中西药透皮给药制剂的给药机理和特点，对国内外有关中西药透皮给药制剂及其各组件的研究现状和发展趋势进行了探讨．     

不同促渗剂对雷公藤红素醇质体体外透皮吸收的研究

以离体小鼠皮肤为屏障,采用TP2A型智能透皮试验仪进行体外透皮试验,用HPLC法测定不同促渗剂对雷公藤红素醇质体的累积渗透量和渗透速率的影响。研究发现,不同促渗剂对雷公藤红素醇质体的累积渗透量和渗透速率的影响大小依次为:丙二醇氮酮甘油薄荷脑,而15%丙二醇的促渗效果最佳,可以作为雷公藤红素醇质体的最佳促渗剂。     

痛通巴布剂的研制

以巴布剂的皮肤累计透过率为综合考察指标,采用正交试验法对巴布剂的处方进行了实验研究,优选出巴布剂的最佳基质配方为聚丙烯酸钠∶水∶羧甲基纤维素钠∶聚乙烯吡咯烷酮∶甘油为0.5∶33∶0.1∶0.2∶5.透皮吸收促进剂的用量为0.4 g,以二甲基亚砜、2%的氮酮和1%的丙二醇联合使用时透皮率最佳,粘贴性能好,剥离无残留,皮肤无刺激及过敏现象.研究证明痛通巴布剂配方合理,制备工艺简便易行,质量可控.     

芦荟涂膜剂的体外透皮实验研究

对制备的芦荟涂膜剂进行体外经皮渗透情况考察,通过改进的FRANZ扩散池进行半透膜模拟皮肤体外渗透实验,最终测得芦荟涂膜剂体外透皮释药方程为Q=1.265+20.396t,r=0.999 4(n=6);Ps=19.68μg.cm-2.h-1。芦荟涂膜剂4 h达到稳态释药,提供稳定的血药浓度。     

威灵仙喷膜剂的制备及评价

以具有抗炎抗风湿作用的威灵仙为主药,制备外用喷膜剂并对其应用进行评价。采用星点设计-响应面法优化喷膜剂的制剂处方,并通过质量考察、透皮吸收试验、皮肤急性毒性实验和皮肤刺激性试验对其应用进行全面评价。结果表明:优化后的处方每100 mL喷膜液中PVA1788用量为1.75 g、壳聚糖盐酸盐0.35 g、甘油4.0 mL;制得的威灵仙喷膜剂成膜性好,并具有良好的吸湿性、保湿性以及透气性;喷膜剂pH 4.69,在皮肤正常pH范围内,并对皮肤无刺激性和毒性;在生理盐水介质中透皮特性符合Higuchi方程:Q=49.140 3t~(1/2)+11.048 54(R~2=0.992 83),其透皮吸收过程以扩散为主。     

壳聚糖可食性复合薄膜的性能

研究了壳聚糖/明胶/葡萄糖酸内酯/甘油共混膜的拉伸性能、透湿性能、透油性能以及透气性能.结果表明,葡萄糖酸内酯?明胶与甘油的协同作用可以改善复合膜的拉伸性能;随着甘油与明胶含量增加,膜的透湿性增强;在壳聚糖质量分数为1%、明胶质量分数为0.2%、葡萄糖酸内酯质量分数为0.8%、甘油质量浓度为0.6%时制得的复合膜的阻油性与阻气性能最佳.     

夏天无巴布剂的制备工艺研究

对夏天无巴布剂的制备工艺进行了研究。实验采用均匀设计,以持黏力和剥离强度为指标,对巴布剂基质的制备工艺进行优化,用SPSS软件对均匀设计的数据进行处理。得出巴布剂基质最佳质量配比以A3B6C2D7E2组合为佳,即卡波姆∶聚乙烯醇∶聚丙烯酸钠∶明胶∶甘油=3.0∶3.0∶5.5∶3.5∶50。对夏天无巴布剂进行了体外释放度实验及体外透皮实验。结果表明,夏天无巴布剂工艺合理,质量稳定,是一种安全、有效的透皮给药制剂。     

微乳液介质-5-Br-PADAP光度法测定原油中的锌

以水的质量分数为80%的O/W型十二烷基硫酸钠/正丁醇/正庚烷/水微乳液为介质,以2-(5-溴-吡碇偶氮)-5-二乙氨基苯酚(即5-Br-PADAP)为显色剂,氯化铵-氨水作为缓冲溶液,测定了原油中的锌。锌络合物的最大吸收峰位于555nm,锌在质量浓度为0～1mg/L范围内服从比尔定律,其表观摩尔吸收系数为1.24×105L·mol-1·cm-1。采用三乙醇胺和硫脲作为联合掩蔽剂消除其它离子的干扰,人工合成样品平均回收率在100.15%,相对标准偏差为1.13%。测定了扶余原油和大庆减渣中的锌,其相对标准偏差分别为2.11%和2.46%,加标平均回收率分别为101.96%、101.66%。以O/W微乳液为介质与相应的胶束体系相比较,锌的测定灵敏度提高2.5倍,该方法具有良好的准确性和选择性。     

双氯芬酸钾软膏的制备及其体外累积释药率的测定

制备双氯芬酸钾软膏并且应用Franz扩散池法测定其在不同测定温度和接收介质中的体外累积释药率,结果显示在测定温度为37℃、接收介质为磷酸盐缓冲液(pH=7.0)时软膏的累积释药率高达90%以上,透皮速率为2.08μg·cm-2·h-1,可以达到实验设计的目的.     

介孔分子筛催化合成丙烯酸正丁酯

采用溶胶-凝胶方法,以P123为模板剂,正硅酸乙酯为硅源合成了介孔分子筛CsxH3-xPW12O40-SBA-15。XRD表征结果表明改性后的催化剂具有纯硅SBA-15分子筛晶体结构。将该催化剂用于合成丙烯酸正丁酯,并考察了不同Cs和P摩尔比对反应活性的影响,其中Cs2.5H0.5PW12O40-SBA-15的催化活性最好。采用正交设计方法确定出各因素对反应结果的影响从大到小顺序为:反应时间,反应温度,原料组成,催化剂质量分数。确定最佳操作条件:温度为130℃,酸醇摩尔比为1∶1.2,反应时间为5h,催化剂的质量分数为5%。重复试验表明Cs2.5H0.5PW12O40-SBA-15具有良好的稳定性。