沙蚕毒素类杀虫剂的毒理学研究新进展

本文综述了沙蚕毒素类杀虫剂的作用机理。分析了这类杀虫剂的作用方式、作用靶标以及与作用靶标之间的生理生化反应。介绍了昆虫对这类杀虫剂产生抗性的现状及抗性机理。     

公共卫生害虫对新烟碱类杀虫剂抗性现状及合理使用策略

蚊虫、家蝇、蟑螂等卫生害虫严重危害人畜健康。新烟碱类杀虫剂具有传统杀虫剂(有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类)不可比拟的优势,其作用于昆虫的乙酰胆碱受体,具有高效、低毒,对哺乳动物安全等特点。该类杀虫剂不仅可用于防治农业害虫,也可以防治卫生害虫。新烟碱类杀虫剂在卫生害虫防治领域具有广阔的应用前景。害虫对药剂的抗性是一种不可避免的现象,新烟碱类杀虫剂也不例外。目前我国野外卫生害虫种群对新烟碱类杀虫剂产生抗药性的报道较少。笔者综述新烟碱类药剂在国内外卫生领域的研究、应用、抗性现状、抗性机制与交互抗性,并提出新烟碱类杀虫剂在卫生领域合理使用策略。     

从分子结构角度解析氟吡呋喃酮及其新颖的丁烯酸内酯药效团

正烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)是重要的杀虫剂作用靶标,在昆虫中枢神经系统(CNS)的快速兴奋性突触传递中起到重要作用。作用于nAChR的杀虫剂市场份额逐年增长(2012年占全球农药市场的29%)。杀虫剂抗性作用委员会(IRAC;国际作物生命协会专家委员会;http://www.irac—online.org)根据杀虫剂的作用机制将作用于昆虫nAChR.的配体分为3类,第1类是烟碱乙酰胆碱受体突触后膜激动剂(IRAC MOA分类4A:新烟碱类杀虫剂,4B:尼古丁,4C:氟啶虫胺腈);第2类是烟碱乙酰胆碱受体变构调节     

沙蚕毒素类新杀虫剂杀虫磺的研制

一、前言杀虫磺是日本武田化学公司最近开发的沙蚕毒素类杀虫剂。沙蚕毒素类农药对水稻害虫有很好的防治效果,是代替有机氯农药六六六、滴滴涕停产后很有发展前途的杀虫剂,经较长期使用未发现害虫对该类药剂     

家蝇和果蝇的靶标抗性研究进展

杀虫剂不合理的使用导致害虫抗药性日趋严重,害虫对各类杀虫剂产生抗性的一个重要机理是靶标抗性.就家蝇和果蝇两种典型昆虫的靶标抗性研究进展做一综述,其中包括:乙酰胆碱酯酶(ACHE)、钠离子通道(SC)、烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)以及γ-氨基丁酸受体(GABAR),分别从这4个靶标的基因突变与抗性的关系,对靶标抗性进行分析.这不但有助于害虫的抗性治理,而且还为基于抗性靶标设计的,并且不易产生抗性的杀虫剂提供理论依据.     

含异恶唑新烟碱化合物的设计、合成及杀虫活性测试

正1引言新烟碱类杀虫剂是一类作用于昆虫中枢神经系统的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。由于其安全性高,杀虫谱广和多种应用方式,新烟碱类杀虫剂是全球杀虫剂市场销售额最大的杀虫剂种类,其市场份额超过25%。一方面,由于使用频繁、不合理等原因,导致了新烟碱类杀虫剂面临严重的抗性问题。另一方面,由于新烟碱类杀虫剂的蜜蜂毒性,导致了欧洲等地对其生物安全性的重新评估。因此,寻找具有更高活性和更低毒性的新型结构具有重要意义。     

吡虫啉的抗性现状及其机理研究进展

新烟碱类杀虫剂是国内外近年发展最快的新型仿生农药,且以吡虫啉应用最为广泛。该类药剂主要作用于昆虫乙酰胆碱受体,在同翅目等小型昆虫防治中占重要地位。近年来,害虫对吡虫啉的抗性日趋严重,因此引起了广泛的关注。笔者就此问题,对吡虫啉的抗性现状及抗性机理作了详细论述。     

Flupyradifurone:一个新的丁烯羟酸内酯杀虫剂

<正>Flupyradifurone是拜耳公司开发的新型杀虫剂,作用于昆虫的乙酰胆碱受体。其作用快,具有良好的内吸作用,对温血动物低毒,对有益生物和生态环境安全,在全球进行叶用、浇灌(drench)和种子处理应用开发,特别是用于防治多种农业和园艺作物的刺吸食害虫,对抗新烟碱类杀虫剂的害虫防效极好,可用于抗性管理策略~([1])。在2014年4月在中美洲(危地马拉和洪都拉斯)获得首次登记。在最新版本的国际杀虫剂抗性行动委员会作用机理分类系统     

4种杀虫剂对马铃薯桃蚜的毒力及对其乙酰胆碱酯酶活性的影响

[目的]明确呼和浩特和武川2个地区马铃薯桃蚜抗药性水平并探寻其抗性形成机制。[方法]采用室内生物测定方法检测了4种杀虫剂对呼和浩特、武川马铃薯桃蚜种群和北京室内饲养的不接触任何药剂的桃蚜的毒力,并对各种群桃蚜的乙酰胆碱酯酶活性进行测定。[结果]呼和浩特和武川2个田间种群对毒死蜱抗性倍数分别为25.79和70.20,处于中高抗水平;对氧乐果的抗性倍数均小于5,处于敏感向抗性过渡阶段;对灭多威和异丙威的抗性水平较低,抗性倍数在3.86~6.88之间。乙酰胆碱酯酶活力与杀虫剂的抗性倍数成负相关性。对乙酰胆碱酯酶活性抑制试验中,毒死蜱对3个马铃薯桃蚜种群均有较强抑制作用。[结论]呼和浩特和武川地区马铃薯桃蚜体内乙酰胆碱酯酶靶标不敏感性已存在,建议两地区防治该种害虫时,交替轮换用药或选用复配剂。     

昆虫对对机磷类抗性机制研究进展

目前,昆虫对农药产生抗药性性的研究主要有三个方面,即：生理抗性、代谢抗生、行为抗生。生理抗性是指表皮穿透率降低,分隔作用,脂肪体等惰性部位贮存杀虫剂的能力增强,排泄作用及靶标部位敏感度降低等引起的抗性;代谢抗性是指由于抗性昆虫利用解毒酶的量或质的变化来迅速降解杀虫剂而引起的抗性。本文就目前关于有机磷杀虫剂的靶标酶,乙酰胆碱酯酶（AChE）,及解毒酶酯酶所引起的抗性研究作简略介绍。     

新烟碱类杀虫剂环氧虫啶及其开发

环氧虫啶是华东理工大学创制的顺硝烯氧桥杂环新烟碱类杀虫剂,属于乙酰胆碱受体拮抗剂,其化学结构新颖,作用位点与现有杀虫剂不同,杀虫谱广且对蜜蜂低毒,可用于害虫抗性管理和有害生物综合治理。综述了环氧虫啶的结构与性质、毒理学、代谢与残留、作用方式与活性、原药生产供应和制剂开发应用等方面的研究进展。     

新烟碱类化合物的分子多样性研究进展

新烟碱类杀虫剂是近20年来的明星,在世界范围内受到广泛欢迎.简要介绍昆虫烟碱乙酰胆碱受体分子多样性,分析烟碱与新烟碱类化合物活性差异原因,并综述了烟碱乙酰胆碱受体与新烟碱类杀虫剂的相互作用研究进展;通过分析新烟碱类化合物的分子多样性,以期开发出更加高效、安全的新烟碱类杀虫剂.     

合成沙蚕毒素类杀虫剂硫杂环烷化合物的研究

沙蚕毒(Nereistoxin)类农药自1964年日本合成巴丹并发现对螟虫的优异杀虫活性后,引起各国的重视。瑞士巴塞尔有限公司于1970年公布了沙蚕毒硫杂环已烷草酸氢盐杀虫剂,实验编号SAN-1551。1978年该公司将其商品化,命名易卫杀(Evisect)。1977年底我所完成杀虫双中试开发研究,次年结合沙蚕毒素多种化合物的药效筛选,合成了易卫杀。1979年正式以多种路线研制沙蚕毒硫杂环烷杀虫剂,并开展了室内生测、田间药效和系列毒     

鱼尼汀受体类杀虫剂抗药性研究进展

鱼尼汀受体类杀虫剂由于其独特作用机制而被广泛应用,其抗性风险也逐步增加。解毒酶的作用并非鱼尼汀受体类杀虫剂的抗性机制的主要原因,不同害虫鱼尼汀受体的相关基因的变化可能与其有关。概述了氯虫苯甲酰胺、氟虫双酰胺等药剂为代表的鱼尼汀类杀虫剂抗性选育、抗性监测、抗性机理和抗性治理等方面的研究进展。     

γ-氨基丁酸抑制剂的研究进展

当前关于抑制神经活性的杀虫剂的研究主要集中在四种靶标类杀虫剂:电压敏感的钠通道(针对滴滴涕和菊酯类农药)、乙酰胆碱酯酶(针对有机磷和氨基甲酸酯类农药)、乙酰胆碱酯酶受体(针对硝基甲基烯及其类似物)和γ-氨基丁酸(GABA)—门控氯离子通道。对前     

MNDO—PM3方法研究沙蚕毒系杀虫剂的构效关系

用ＭＮＤＯ－ＰＭ３方法研究了沙蚕毒系化合物中二硫代磺酸盐类杀虫剂的电子结构，并建立了构效关系。同时，对该系杀虫剂的解毒剂机理进行了初步探讨，解毒剂与杀虫剂生成复合物可能是解毒作用的重要原因。     

MNDO－PM3方法研究沙蚕毒系杀虫剂的构效关系

用ＭＮＤＯ－ＰＭ３方法研究了沙蚕毒系化合物中二硫代磺酸盐类杀虫剂的电子结构，并建立了构效关系式。同时，对该系杀虫剂的解毒剂机理进行了初步探讨，解毒剂与杀虫剂生成复合物可能是解毒作用的重要原因。     

昆虫抗性靶标部位及其在杀虫剂创制中的作用

本文从昆虫抗药性机理出发,重点评述了三种具有潜在开发价值的杀虫剂靶标部位(GABA受体,电压敏感性钠通道和乙酰胆碱酯酶),介绍了几种具有新颖作用机制的、无交互抗性的新农药品种,最后讨论了新杀虫剂创制的新途径及其意义。     

新烟碱类杀虫剂定量构效关系及杀虫作用机理的研究进展

综述了烟碱、烟碱类似物和新烟碱类杀虫剂的定量构效关系及其杀虫作用机理的研究进展,重点介绍了新烟碱类杀虫剂与烟碱样乙酰胆碱受体的结合模型,并指出在对新烟碱类杀虫剂构效关系进行深入研究的基础上,从分子水平对其作用机理进行研究,将为解决新烟碱类杀虫剂存在的问题,更好地应用、开发此类杀虫剂提供理论基础。     

水稻害虫可持续治理中杀虫剂适用性评述

从毒性、抗药性、对有益生物的影响等多方面综述了稻田杀虫剂在水稻害虫可持续治理中的适用性并进行了分类。归于适用类的杀虫剂有氟虫腈和毒死蜱;归于混用适用类的有阿维菌素、B.t.制剂、乙酰甲胺磷;归于适用性降低类的有沙蚕毒素类、三唑磷、吡虫啉、氨基甲酸酯类、噻嗪酮;归于不适用类的有高毒农药、拟除虫菊酯类。此外,还评估了有望引入稻田使用的两个杀虫剂：虫酰肼、氟铃脲。