环丙基甲基酮和环丙烷羧酸的合成

环丙基甲基酮和环丙烷羧酸是合成医药如新抗菌剂环丙氟哌酸等和农药拟除虫菊酯类的重要中间体。本文报道采用乙酰乙酸乙酯为原料经三步合成环丙基甲基酮,其后将其用次卤酸纳氧化制备环丙烷羧酸的方法。本法有原料易得,易于合成,其收率比以往文献方法有所提高等特点。     

二氯乙烯基环丙烷羧酸的新合成法

近几年来,一类结构与天然除虫菊酯有关的拟除虫菊酯的化学合成有迅速的发展。拟除虫菊酯杀虫活性高、对哺乳动物毒性低,其中卤代乙烯基环丙烷羧酸合成的酯最有前途,因其药效优异、且光稳定性与天然除虫菊素相比有相当大的提高,所以对合成该类拟除虫菊酯最重要的母体化合物2,2-二甲基-3-(2,2＇-二氯乙烯基)-环丙烷-1-羧酸(7)进行许多研究。至今已发表的合成方法都存在一些较大的缺点,例如:合成步骤过多,有危险的反应     

高乌头中活性物质的杀虫活性

为了获得高乌头中对3龄粘虫具有较强毒杀作用的活性物质,通过系统分离和活性追踪,分离出活性物质,并通过波谱数据和单晶X-衍射对其进行表征。分离获得了3种具有生物活性的二萜类生物碱,它们分别是去亚甲光飞燕草碱、硬飞燕草碱和来本宁。这3种二萜类生物碱均首次从该植物中分离。     

1,3-二巯基丙烷衍生物的合成和杀虫活性

众所周知,轮藻类植物对它们栖生场所的生态学有着很大的影响。在动物和包括附生植物的其他种类的植物群中,典型的轮藻属(Chara)产地却是罕见的。曾有报导,轮藻属对水蚤有防效,对某种蚊子有抑制产卵和防除其幼虫的效果,同时能阻碍硅藻对二氧化碳的光合吸收作用。最近,已从球轮藻类中分离得4-甲硫基-1,2-二噻茂烷(Ⅰ)和5-甲硫基-1,2,3-三噻烷(Ⅱ)(图1),而且已部分地证实了它们对光合作用的抑制作用,证实了其难闻的     

不同催化剂对烯键环丙烷化反应的影响

具有环丙结构的化合物有好的活性,在生物医药行业具有广泛的应用。在不同催化剂条件下进行了烯键环丙烷化合物的合成实验,实验结果为氯化钯作为催化剂,不使用其他溶剂时,反应的产率最高。     

卤代环丙烷羧酸系菊酯中差向异构技术的应用

拟除虫菊酯杀虫剂以其高效、低毒、低残留的特性,近十年来,已在农业和卫生杀虫领域得到了广泛的应用。在该类农药的研究开发过程中,光学拆分和差向异构等高技术含量的农药立体化学研究方法已被大量采用,这不仅大大提高了该类农药的杀虫活性,降低了成本,同时也进一步...     

新型正己烯催化剂活性高

日本三井化学公司成功开发出用于正己烯生产的高活性催化剂，并计划在2010年前新建一套使用这种新技术的正己烯装置。 这种均相催化剂具有高选择性和高活性，比现在使用的铬催化剂的活性高出600倍，同时可以使反应在低温和低压条件下进行。     

新型正己烯催化剂活性高

日本三井化学公司日前成功开发出用于正己烯生产的高活性催化剂，并计划在2010年前新建一套使用这种新技术的正己烯装置。     

烯肟菌酯高效体的合成与杀虫活性

研究了烯肟菌酯2个高杀菌活性异构体的合成,通过工艺条件控制,可减少无效体的生成。对分离出的4个异构体分别进行了黏虫、桃蚜的杀虫活性测定。结果表明,其中的2个异构体表现出较好的杀虫活性。     

新型二氯丙烯类杀虫剂的合成及杀虫活性

在研究以往二氯丙烯类杀虫剂的基础上，保留化合物的活性部分，改变其它可变基团，研究开发出九种新结构的化合物，结构经^1HNMR确认。杀虫活性测试结果表明，新化合物与先导化合物S-1812相比，具有相同或更高的杀虫效果，而且部分化合物的杀虫谱更宽，活性更高。     

新型二氯丙烯类杀虫剂的合成及杀虫活性

日本住友公司于1997年提出Pyridalyl类新杀虫剂是一种新型高效、低毒杀虫剂。该化合物对鳞翅目害虫有极高的敏感性,也可与多种药剂混配,起到增效作用。在研究基础上,保留原化合物的活性部分,改变其它可变基因,开发出一类新结构杀虫剂。     

苯并呋喃-2-羧酸及其衍生物的合成与杀虫活性

甘薯象甲是危害甘薯的重要害虫之一,其幼虫和成虫期主要危害嫩叶及根部。Williams等首次报道某些苯并呋喃-2-羧酸及其前体化合物香豆素对此类昆虫有活性,是多种氧化酶系统抑制剂。尽管这些化合物活性较差,但可由增效醚增效。 当用酯(1)(图1)的丙酮溶液处理这些害虫时显示很高的活性,LD_(50)为250.5微克/虫(表1)。通过对苯并呋喃-2-羧酸特别是新型化合物(4)类型的盐的研究,合成了羰基取代的酰胺(2、7)和酯(8),并将其对象甲的作用与化合物(1)进行比较。     

联苯基肼羧酸酯的合成及其杀螨杀虫活性

人们对苯基肼羧酸酯的杀菌杀螨活性已不陌生。也有人报导了苯环有烷基或烷氧基取代基的此类杀螨化合物。Dekeyser等人发现邻联苯取代基对1,3,4-(口恶)二嗪酮系列化合物的杀螨活性的重要性,可是由肼羧酸酯基团组成的联苯基化合物迄今尚没人进行研究,因此,M.A.Dekeyser等选择合成(图1)联苯基肼羧酸酯并测定肼羧酸酯基团取代对杀螨杀虫活性的作用,以作为继续开发新的高效农药的探索目标。合成的联苯基肼羧酸酯,用严重危害农作物的棉红蜘蛛和美洲稻飞虱进行药效试验。     

环丙烷环加成反应的研究进展

环加成反应是有机合成化学中非常重要的一类反应,是两个或多个分子通过结合生成多元环状化合物的有效方法。环丙烷由于其特殊的三元环状结构及反应活性,可与许多不饱和化合物发生环加成反应来制备多种多元环状化合物。综述了近十年内环丙烷与一些化合物发生的环加成反应,主要包括[3+2]和[3+3]环加成反应,并对其发展方向进行了展望。