开发近期专利到期药物及Ⅲ期临床实验药物中间体

专利即将到期的药品潜力巨大,目前全球领先的专利药品中有近50种在2000～2005年专利将会到期,而这些专利药产品都具有超过5亿美元的销售额.为了能在未来的原料药市场中占据有力竞争地位,开发正在进行临床实验的药物中间体也很重要.本文详细介绍了正在进行Ⅲ期临床实验的Novartis公司新型非载体抗炎药 Lumiracoxib 和 Johnson & Johnson 公司的Prucalopride的合成路线及所需中间体.     

开发近期专利到期药物及Ⅲ期临床实验药物中间体

专利即将到期的药品潜力巨大,目前全球领先的专利药品中有近50种在2000～2005年专利将会到期,而这些专利药产品都具有超过5亿美元的销售额.为了能在未来的原料药市场中占据有力竞争地位,开发正在进行临床实验的药物中间体也很重要.本文详细介绍了正在进行Ⅲ期临床实验的Novartis公司新型非载体抗炎药 Lumiracoxib 和 Johnson & Johnson 公司的Prucalopride的合成路线及所需中间体.     

近期专利到期药物及中间体的开发（一）

近年来全球医药市场以年均7％左右的速度增长，其中美国市场达11％左右，欧洲市场达6％-7％．而中国原料药的增长速度更是达到17％，且高于制剂的增长速度。     

近期专利到期药物及中间体的开发（二）

皮肤科抗感染药，具有缩小皮脂腺组织、抑制皮脂腺活性、减少皮脂分泌以及减轻上皮细胞角化和减少痤丙酸杆菌数的作用。适用于重型座疮，尤其适用于结节囊肿型痤疮，亦可用于毛发红糠疹。异维A酸的毒性比维A酸小，且对严重结节状囊性痤疮有高效。     

近期专利到期药物及中间体的开发（四）

27、头孢布烯(Ceftibuten／Cedex)头孢布烯又名头孢噻腾、头孢布坦、先力腾Cechx，为第三代口服头孢类抗生素，它对β-内酰胺酶具高度稳定性，反式头孢布烯的抗菌活性为顺式头孢布烯的1／4～1／8。头孢布烯对多种革兰氏阳性和阴性细菌有效，但是对葡萄球菌、肠球菌、假单孢菌及大部分厌氧菌缺乏活性。主要用于治疗敏感菌引起的呼吸系统感染，如咽炎、扁桃体炎、支气管炎、成人急性鼻窦炎、儿童中耳炎、尿路感染及无合症淋病。     

近期专利到期药物及中间体的开发（三）

是新型非甾体消炎药物，镇痛消炎效果优于萘普生，且合成技术简单，无需萘普生等药物那样对映体繁复拆分。适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、软组织损伤、僵直性脊柱炎、各类风湿病、痛经和月经前综合症及各种中度疼痛和发热症状。     

国外专利已到期和即将到期的重要药物

从全球医药产业的发展和我国的国情看，专利期满的药物开发在我国占据重要位置，加强药物的仿制，推动和实行仿制结合具有重要作用。以下介绍了国外专利已到期和即将到期的重要药物：     

专利到期药物开发市场巨大

2011年12月,江苏如东沿海经济开发区举行的国家化学原料药基地建设高端论坛上,来自中国医药工业信息中心公布的数据显示,自2000年以来,全球仿制药市场增速约为药品市场增速的2倍。以制药大国美国为例,2009年,美国仿制药     

近期药物中间体专利选编

制备4,4′-二硝基二苯基脲的方法//β-榄香烯五元氮杂环衍生物及其合成方法//卤代的芳香族甲基胺的制备方法//用硫羟硫胺制备维生素B1盐酸盐的新方法//含有叠氮基的新型肉桂醛化合物     

近期药物中间体专利选编

制备4，4’-二硝基二苯基腮的方法公开号：1463965公开日：2003—12—31本发明叙及4，4’-二硝基二苯基脲的化学合成技术。以双三氯甲基碳酸酯（俗称固体光气）、对硝基苯胺为原料，乙酸乙酯或乙酸丁酯为溶剂，吡啶或三乙胺为缚酸剂，在一定温度下，搅拌一段时间得到标题物。与已有方法相比，本法具有对生产设备要求简单，原料的运输、贮存及生产过程安全，     

近期医药中间体专利信息

喹诺酮甲酸及其中间体的制备方法；具有抗菌活性的嘧啶基甲基吲哚衍生物；头孢菌素中间体;川芎醇酯类衍生物及其制备方法和含有川芎醇酯类衍生物的药物组合物与应用;杂芳族甲酰胺衍生物及其作为酶IKK-2的抑制剂的用途;海鞘素和phthalascidin化合物的中间体的合成方法;     

近期药物中间体专利选编

公开号:CN1390831公开日:2003-01-15抗爱滋病药物那非那维的中间体、合成方法以及用途本发明涉及一种那非那维(Nelfinavir)的关键中间体、合成方法以及用途。该中间体的结构式为右式,其中,R=氢,苄基,苯氧羰基,叔丁氧羰基,3-乙酰氧基-2-甲基苯甲酰基,3-羟基-2-甲基苯甲酰基,以及其他酰基类的保护基;n=0,1或2,R1=R2=H,R1R2丙叉基,R1和R2=苄叉基,R1和R2=3-戊叉基。发明的方法不仅合成方法简便,原料易得,而且是一种适用于工业化生产那非那维药物的方法。公开号:CN1390888公开日:2003-01-15一种靛蓝及其中间体的制备方法本发明以苯胺基乙腈…     

农药、医药及中间体

农业部采取措施大力落实农药管理六项新规；授权仿制药减轻重磅药物专利期满的冲击；销售停滞且短期内难好转拜尔放弃Viadur     

过专利期农药及其开发

新农药开发的难度越来越大,开发成功率也越来越低。在二十世纪五十年代,其成功率为1／1800,六十年代为1／3000,七十年代为1／12000,八十年代为1／20000,到九十年代高达1／8000。并且,开发费用也越来越高。目前,一个农药从研制到实用化需耗资近亿美元,历时8－10年之久。为此,一些中小型农药公司往往难以承受如此昂贵的开发费用,他们就把目光针对一些专利期已过的产品,并利用本处的资源,劳动力及某些技术优势,专门从事非专利农药产品的研究,开发。     

十种畅销药物的工艺及中间体概述(一)

随着患高血脂、糖尿病、高血压、冠心病等人数的增加,业内人士预测,利必多、辛伐他汀、洛雷他定、氨洛地平、洛赛克、伟哥、氟西汀、普伐他汀、兰索拉唑、奥氮平等10种药物将成为未来几年里最畅销的药物。本文介绍了这10种药物的合成工艺及合成所需的重要中间体。     

2009（第三届）全国手性药物及中间体技术与市场发展研讨会

为提高我国手性技术研发与工业化的整体水平,促进产学研的协同发展,中国医药化工网和北京中联天鸿化工信息中心将联手中科院上海有机化学研究所共同主办的“2009（第三届）手性药物及中间体技术与市场发展研讨会”,将于2009年6月20～22日在上海教育国际交流中心举办。