联苯基肼羧酸酯的合成及其杀螨杀虫活性

人们对苯基肼羧酸酯的杀菌杀螨活性已不陌生。也有人报导了苯环有烷基或烷氧基取代基的此类杀螨化合物。Dekeyser等人发现邻联苯取代基对1,3,4-(口恶)二嗪酮系列化合物的杀螨活性的重要性,可是由肼羧酸酯基团组成的联苯基化合物迄今尚没人进行研究,因此,M.A.Dekeyser等选择合成(图1)联苯基肼羧酸酯并测定肼羧酸酯基团取代对杀螨杀虫活性的作用,以作为继续开发新的高效农药的探索目标。合成的联苯基肼羧酸酯,用严重危害农作物的棉红蜘蛛和美洲稻飞虱进行药效试验。     

40%联苯肼酯·螺螨酯悬浮剂的高效液相色谱分析

<正>40%联苯肼酯·螺螨酯悬浮剂是由20%联苯肼酯和20%螺螨酯混配而成,联苯肼酯是一种新型选择性叶面喷雾杀螨剂,作用机理为中枢神经传导系统的一氨基丁酸(GABA)受体,对螨的各个生活阶段有效,具有杀卵活性和对成螨的击倒活性(48~72h),且持效期长(持效期14d左右),推荐使用剂量范围内对作物安全,且对寄生蜂、捕食螨、草蛉低风险。螺螨酯具有全新的作用机理,具触杀作用,无内吸性,主要抑制螨的脂肪合成,阻断螨的能量代谢,     

联苯肼酯对朱砂叶螨致死剂量效应

[目的]明确联苯肼酯对害螨的致死效应。[方法]采用Potter喷雾塔分别喷施并比较不同浓度联苯肼酯在不同药量下对朱砂叶螨的杀螨活性差异。[结果]喷施0.1~3.0 m L的联苯肼酯药液在叶片上的沉积量随着施药量的增加而显著递增,二者呈线性正相关关系,平均沉积量介于0.60~13.61μL/cm2;100、50 mg/L的联苯肼酯在0.2~3.0 m L的药量范围内对朱砂叶螨的死亡率无显著性差异,即不受施药量及沉积量的影响;而3.125~25 mg/L的联苯肼酯对朱砂叶螨的死亡率随药量和沉积量的增加而显著增加,呈线性正相关关系;不同药量范围的联苯肼酯对朱砂叶螨的LC50与药量及沉积量间呈幂函数关系,其LC_(50)值随药量及沉积量的增大而显著减小。[结论]联苯肼酯对害螨存在明显致死剂量效应。     

联苯肼酯与毒死蜱对二斑叶螨联合毒力

[目的]寻找控制二斑叶螨的药剂,延缓对联苯肼酯抗性的产生。[方法]采用玻片浸渍法研究了联苯肼酯与毒死蜱对二斑叶螨的联合毒力。[结果]联苯肼酯的毒力明显高于毒死蜱,24、48、72 h的LC50值分别为10.927 7、5.154 3、3.389 4 mg/L,毒死蜱LC50值分别为433.295 3、206.798 5、69.094 4 mg/L。两药剂混用时,在1∶1~1∶80混配范围内具有增效作用,以1∶1比例混配增效作用最明显;随着毒死蜱用药量的提高,共毒系数呈现下降趋势。[结论]联苯肼酯与毒死蜱混用对二斑叶螨具有明显的增效作用。     

新型杀螨剂—联苯肼酯对二斑叶螨的毒力测定及田间防效

[目的]筛选出用于防治二斑叶螨的有效药剂,合理评价联苯肼酯的防效。[方法]采用玻片浸渍法测定联苯肼酯及其他杀螨剂对二斑叶螨的毒力及田间防效效果。[结果]联苯肼酯对二斑叶螨各发育阶段均有效,对卵的LC50值为221.2430 mg/L,对若螨24、48、72 h的LC50值分别为10.9277、5.1514、3.3894 mg/L,对成螨24、48、72 h的LC50值分别为10.3891、10.0516、3.8818 mg/L。其余5种药剂中杀螨活性最高的是阿维菌素,对成螨24、48、72 h的LC50值分别为3.1143、2.2590、2.0586 mg/L,其次是甲氨基阿维菌素苯甲酸盐,敏感性最低的是噻螨酮。田间试验结果表明:43%联苯肼酯SC对二斑叶螨具有很好的防治效果,药后2、7、14 d的防效分别达99.71%、100%、96.66%,明显高于其他5种药剂的防效。[结论]研究表明联苯肼酯对二斑叶螨具有非常好的防效,而阿维菌素、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、哒螨灵、炔螨特和噻螨酮的推荐剂量已不能很好的控制该螨危害。     

正交试验优选联苯肼酯γ-环糊精的包合工艺

研究γ-环糊精包合联苯肼酯的制备工艺。以γ-环糊精与联苯肼酯的物质的量之比、包合时间、包合温度为考察因素,以包合物收率和联苯肼酯包合率的综合评分为评价指标,采用正交试验优选工艺,确定最佳包合工艺条件为n(γ-环糊精)∶n(联苯肼酯)=1∶1,搅拌时间为5 h,包合温度为30℃。该工艺联苯肼酯包合率及包合物收率较高,包合效果良好。     

杀螨剂联苯肼酯活性研究

[目的]全面研究杀螨剂联苯肼酯对害螨的活性及对害螨的控制能力。[方法]主要采用喷雾法测定联苯肼酯的室内活性和田间药效。[结果]联苯肼酯对朱砂叶螨幼螨及雌、雄成螨的活性较高,对幼螨活性最高,LC50值为0.3735 mg/L。联苯肼酯在田间防治害螨时具有较好的速效性。对苹果叶螨和柑橘全爪螨均具有较好的防治效果,在200 mg/L质量浓度下,药后3 d,对苹果叶螨的平均防效达90.24%,对柑橘全爪螨的平均防效达88.68%。[结论]联苯肼酯对朱砂叶螨卵、幼螨及雌、雄成螨均有一定的活性,并且在田间防治害螨时具有较好的速效性。     

螺螨酯和联苯肼酯在柑橘中的残留降解及其膳食风险评估

为评价螺螨酯和联苯肼酯在柑橘上的环境安全性,采用田间试验方法,研究了自然条件下螺螨酯和联苯肼酯在柑橘上的消解动态和残留情况,探索施药最适安全间隔期。结果表明,40%螺螨酯·联苯肼酯悬浮剂稀释1667倍液施药1次,螺螨酯与联苯肼酯在柑橘全果中的半衰期分别为4.70 d、4.86 d;柑橘全果中的两种农药的残留量均受施药浓度和施药次数的影响,残留风险与田间用药剂量及用药次数呈正比例关系。参考国内外农药残留限量标准,建议在正常栽培条件下,按常规方法及作用剂量施药2次,柑橘的安全采收间隔期为30 d;当施药浓度或施药次数增加时,安全间隔期应适当延长。     

30%联苯肼酯·四螨嗪悬浮剂配方筛选与剂型研究

对30%联苯肼酯·四螨嗪悬浮剂配方进行了研究,对分散剂、增稠剂、防冻剂及消泡剂等进行了筛选,确定了较优配方:联苯肼酯15%,四螨嗪15%,7227-A 1.5%,FD 3%,消泡剂0.3%,黄原胶0.2%,丙二醇3%,去离子水补足至100%。该配方具有成本低、工艺简单等特点。冷贮和热贮稳定性合格,无明显分层现象,流动性良好,悬浮率90%,有效成分分解率1%,各项指标均符合水悬浮剂要求。     

新化合物HNPC-A14343/14344的杀螨活性研究

为了研究新化合物HNPC-A14343及其异构体HNPC-A14344对害螨的杀螨活性,采用浸渍法研究了HNPC-A14343和HNPC-A14344及其1∶1的混合物对棉红蜘蛛的杀螨活性,其对害螨的活性经温室和田间小区防治山楂叶螨和柑桔红蜘蛛的药效试验确证。试验结果表明,HNPC-A14343/14344对棉红蜘蛛具有高活性,LC_(50)值为0.35~0.41 mg/L;温室和田间试验结果也表明,HNPC-A14343/14344对山楂叶螨和柑桔红蜘蛛的防治效果与同等剂量条件下的对照药剂螺螨酯处于同一水平,且速效性优于螺螨酯,具有进一步研究与开发价值。     

2009年授权的农药专利集锦(三)

具有杀虫和杀螨性质的活性化合物组合;农药仲丁威、丁硫克百威、甲基嘧啶磷的水乳剂及其制备方法;一种水稻田除草剂;玉米抗倒伏增产调节剂及其制备方法和应用;一种去除水中阿特拉津的方法     

具有杀虫活性的酰肼类衍生物

式(Ⅰ)所示化合物是有杀虫、杀螨和杀线虫活性的新型酰肼类化合物,由它们制备的杀虫性组合物对于昆虫、线虫和螨虫是有用的保护剂,本专利介绍了用这些新型酰肼类衍生物防治昆虫、线虫和螨虫的方法.     

杀螨剂联苯肼酯的合成工艺

[目的]改进联苯肼酯合成工艺,缩短合成路线,提高总收率。[方法]以4-羟基联苯为起始原料,经硝化、甲氧基化、硝基还原、重氮化和酰胺化反应得到目的产物联苯肼酯。[结果]经1H NMR光谱鉴定,产品结构与联苯肼酯一致。[结论]该工艺简单经济,条件温和,适合工业化生产。     

新型杀螨剂对山楂叶螨的防治效果

[目的]评估3种新型杀螨剂对山楂叶螨的防效。[方法]通过室内盆栽试验和田间药效试验,评价3种杀螨剂对山楂叶螨的防效。[结果]43%联苯肼酯悬浮剂和20%丁氟螨酯悬浮剂在药后3、5、7、14 d田间防治效果均高于85%,药后21 d田间螨口减退率在97%以上,表现出良好的速效性及持效性。110 g/L乙螨唑悬浮剂对害螨的速效性较差,但持效性好,药后21 d田间螨口减退率高于90%。[结论]43%联苯肼酯悬浮剂、20%丁氟螨酯悬浮剂和110 g/L乙螨唑是防治山楂叶螨有效药剂,可在大田适当轮换使用。     

24%螺螨酯水乳剂的研制

对24%螺螨酯水乳剂,采用阴离子与非离子复配系列乳化剂的方法,确定了最佳的乳化剂体系,并对助乳化剂体系进行了筛选,确定了24%螺螨酯水乳剂的最佳配方。其性能测试与药效试验表明,24%螺螨酯水乳剂与24%螺螨酯悬浮剂药效相当。     

螺螨酯、噻虫嗪和茚虫威制剂最新登记动态

近期,贵州省镇远县宝丰农化有限责任公司25%螺螨酯悬浮剂产品田间药效申请获得批准。截至目前,尚未有国内企业获准登记螺螨酯单剂产品。浙江新农化工股份有限公司6月份获批登记了国内企业首个螺螨酯制剂产品—40%螺螨酯·三唑磷水乳剂产品。     

联苯肼酯分析方法述评

总结了文献报道的联苯肼酯的分析方法。联苯肼酯的分析主要采用高效液相色谱方法,可用于联苯肼酯原药、悬浮剂和残留物的分析。     

2013年授权的农药专利(杀菌剂篇)

<正>一种含有噻呋酰胺与氟嘧菌酯的杀菌组合物本发明涉及一种农用杀菌组合物,特别是一种含有噻呋酰胺和氟嘧菌酯杀菌组合物,其中噻呋酰胺与氟嘧菌酯的重量比为100∶1~1∶100。与单剂相比,本发明的杀菌组合物对水稻纹枯病和稻瘟病有显著的增效作用,提高了杀菌效果;减低用药成本,减少环境污染和农药残留;有利于克服和延缓病菌抗药性的产生。本发明组合物对试验作物均无明显不良影响,叶色、长势等都正常,安全性好,符合农药制剂的安全性要求,对水稻纹枯病和稻瘟病有良好的防效。申请号:CN201210121981申请日:2012.04.24公开(公告)号:CN102640758B公开(公告)日:2013.11.13申请(专利权)人:杭州宇龙化工有限公司一种水悬浮剂杀菌剂及其生产工艺本发明公开了一种水悬浮剂杀菌剂及其生产工     

中国专利题录

序号专利申请号专利名称1200610101529.8水稻作物的杀真菌组合物和水稻作物的病害防治方法2200510047057.8一种甲基磺草酮油悬剂3200610091620.6含有4-溴-2-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-腈的协同性抗污臭组合物4200610105911.6具有杀虫和杀螨性能的活性化合物组合物5200     

2010年杀虫剂专利(一)

含有甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的杀虫杀螨组合物申请号:CN200910034133.X公开号:CN101632368申请日:2009.08.31公开日:2010.01.27申请人:江苏辉丰农化股份有限公司本发明公开了一种含有甲氨基阿维菌素苯甲酸盐和阿维菌素的杀虫、杀螨组合物,该组合物具有较高的协同增效作用,同时克服和延缓了害虫抗药性、扩大了防治谱、杀虫速度快、用药成本低等特点。该组