188Re直接法标记抗人结肠癌单克隆抗体CL-3的研究

本工作对＾１８８Ｒｅ直接标记抗人结肠癌单克隆抗体ＣＬ－３的方法进行了详细的研究。以抗坏血酸作为抗体的还原剂,以ＳｎＣｌ２－柠檬酸还原＾１８８ＲｅＯ＾－４溶液,进行抗体的直接标记。本方法操作简单、方便：标记率高（＞９５％）胶体含量小（＜５％）;标记完后不需纯化分离;标记物有良好的体外稳定性和较高的免疫活性,具有药盒化的前景。     

^188Re直接标记单克隆抗体

研究了用无载体的＾１８８Ｒｅ直接标记单克隆抗体的方法，以摩尔比为１：３的柠檬酸－酒石酸作中间螯合剂，在ｐＨ＝５．２的条件下，用ＳｎＣｌ２将Ｎａ＾１８８Ｒｅ快速还原，再与已被ＮａＨＳＯ３还原的抗体交换配位，研究结果表明，反应２ｈ的标记率大于９５％，标记物的体内，体外稳定性良好并保持了抗体的免疫活性。     

^188Re—HEDP的制备和初步动物实验

用＾１８８Ｗ／＾１８８Ｒｅ发生器淋洗液制备了骨肿瘤治疗＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ，＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ的最佳标记条件为：５ｍｇＨＥＤＰ，２．０ｍｇＳｎＣｌ２和１ｍｇＶｃ，在ｐＨ２．０的条件下，标记率大于９５％，其体外１２ｈ内稳定性良好，在制备＾１８８Ｒｅ－ＨＥＤＰ时加入辅剂，注射后４ｈ，小鼠股骨摄取为（７．８６±１．６２）％ＩＤ／ｇ，而对照组仅为（１．９２±０．６１）％ＩＤ／ｇ（Ｐ〈０．０１），兔全     

可能的肿瘤治疗剂--188Re-硫化铼混悬液的初步研究

＾１８８Ｒｅ－硫化铼混悬液是由Ｎａ２Ｓ２Ｏ３和ＫＲｅＯ４以及Ｎａ＾１８８ＲｅＯ４在酸性溶液中反应制得＾１８８Ｒｅ－硫化铼沉淀,加工ＰＶＰ超声５ｍｉｎ后获得,其放化产率〉９６％,体外稳定性研究表明３ｄ内大于９９％的＾１８８Ｒｅ以硫化铼的形式存在,颗粒度主要为１～５μｍ,采取瘤内直接注射法将混悬液直接注入荷瘤鼠肿瘤（Ｓ－１８０肉瘤）内,放射性在瘤内３ｄ的保持率约为９０％,用生理盐水或非放硫化铼悬夜对照     

抗—CEA单抗的^188Re标记

采用转移能力更强的葡萄糖酸钠和ＳｎＣｌ２的混合液及Ｎａ＾１８８ＲｅＯ４，用直接标记法标记了抗－ＣＥＡ单抗。研究了影响标记率的若干因素，如抗体和抗坏血酸的、亚锡的浓度、反应液ｐＨ值以及反应时间等，探索出标记率可达８０％以上的标记条件。     

188Re-EDTMP的制备及其小鼠体内分布

本工作研究了反应时间、配体含量、亚锡含量、体系ｐＨ等条件对＾１８８Ｒｅ标记ＥＤＴＭＰ标记率的影响,确定了最佳标记条件。在此条件下,＾１８８Ｒｅ－ＥＤＴＭＰ标记率＞９８％。载体对标记物稳定性影响较大,无载体标记物２４ｈ后放化纯度降至９１％,而有载体标记物２４ｈ后放化纯度＞９５％。小鼠体内分布表明,＾１８８Ｒｅ－ＥＤＴＭＰ有良好的骨吸收,血液清除快,主要经泌尿系统排泄。＾１８８Ｒｅ－ＥＤＴＭＰ作为骨转     

邻菲罗啉的99mTc和188Re标记化学的研究

以ＳｎＣｌ２作还原剂,酒石酸钠钾作中间络合剂,以纸层析法通过三种展开体系,研究了邻菲罗啉（Ｐｈｅｎ）的＾９９ｍＴｃ、１８８Ｒｅ和稳定铼标记化学,并用离子交换法对＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｅｎ的表观电荷进行了测定。结果显示,＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｅｎ标记率可达９５％以上;在ｐＨ１．０、沸水浴标记条件下,＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｅｎ为两种或两种以上不同结构标记物的混合物;在ｐＨ５．０、室温标记条件下,＾９９ｍＴｃ－Ｐｈ     

188Re标记锡硫混悬液的制备及初步动物实验

＾１８８Ｒｅ标记锡硫混悬液经两步制备得到。先用＾１８８Ｒｅ的高铼酸盐与硫代硫酸钠溶液在明胶及酸性条件下加入氯化亚锡得到酸性的＾１８８Ｒｅ标记混悬液,然后调ｐＨ至中性而制得＾１８８Ｒｅ标记锡硫混悬液。混悬液的颗粒度主要为２－５μｍ,放化纯度大于９５％,体内、体外稳定性良好。动物实验表明,该混悬液对荷人脑胶质瘤裸鼠的抑瘤率达９０％。     

医用^188W—^188Re发生器的制备

采用酸性Ａｌ２Ｏ３为吸附剂制成医用＾１８８Ｗ－＾１８８Ｒｅ发生器，以生理盐水或生理盐水添加抗坏血酸为淋洗剂，并以真空快速淋洗，发生器在３个月使用期内，淋洗效率达７０％以上，＾１８８Ｗ的穿透率小于１０＾－４％，＾１８８Ｒｅ放射性核纯度和放射化学纯度均大于９９％。     

99Tcm改良亚锡法标记肝癌片段抗体的研究

将传统亚锡法加以改进，采用亚锡－葡庚糖酸钠还原剂进行肝癌片段抗体ＨＡｂ１８Ｆ（ａｂ′）２的＾９９Ｔｃ＾ｍ标记，整个标记过程可在１．５ｈ内完成。Ｗｈａｔｍａｎ３ＭＭ纸层析法测得最佳标记率为８４．２％，标记物室温放置２４ｈ的解离率〈５％，标记物在抗体和ＥＤＴＡ摩尔比为１：１００００的ＥＤＴＡ介质中解离率低，而在抗体和Ｌ－半胱氨酸摩尔比为１：６２５的Ｌ－半胱氨酸介质中解离率约为１０％。活细胞放射免疫结合